Информационный материал. Получение качественных таблеток в результате прессования лекарственных препаратов

Получение качественных таблеток в результате прессования лекарственных препаратов зависит от физико-химических и технологических свойств веществ.

Важное значение для таблетирования имеют:

1. Физико-химические свойства веществ: растворимость в воде и жирах, плотность, температура плавления, форма, величина, и прочность кристаллов, смачиваемость, гигроскопичность, наличие кристаллизационной воды, влажность и т.п.

2. Технологические свойства порошков: фракционный состав, насыпная масса, пористость, относительная плотность, текучесть, прессуемость.

Знание этих свойств дает возможность разработать наиболее рациональную технологию таблеток, как прямым прессованием, так и с предварительным гранулированием порошков лекарственных веществ и использованием необходимых вспомогательных веществ.

Форма и размер кристаллических частиц определяется структурой кристаллической решетки и условиями роста частиц в процессе кристаллизации. Форму и размер частиц определяют с помощью микроскопа. Встречаются пластинчатые частицы, имеющие длину 1200 мкм и более, удлиненные - до 400 мкм, равноосные - до 600 мкм и др. Каждый порошок неоднороден по размерам своих частиц. Частицы одного размера составляют фракцию.

Фракционный состав - это процентное содержание фракций лекарственного порошка, обладающих одинаковым размером частиц.

Величина и соотношение фракций влияют на технологические свойства порошка - сыпучесть, прессуемость, величину силы выталкивания таблеток из матрицы, прочность и среднюю массу таблеток.

Плотность порошка численно равна массе единицы его объема. Чем больше масса единицы объема, тем тяжелее порошок. Например, плотность висмута нитрата основного составляет 4,9 г/см³, а глюкозы 1,4 г/см³.

Смачиваемость характеризует взаимодействие жидкости с поверхностью частиц порошка. Все твердые вещества по смачиваемости разделяются на 2 группы: гидрофильные и гидрофобные. Практическое значение смачиваемости заключается в том, что в таблетку из хорошо смачиваемых порошков легко проникает вода, что ускоряет распадаемость таблеток.

Гигроскопичность - это свойство веществ поглощать пары воды из окружающей среды. Гигроскопичность имеет большое значение для условий производства и хранения таблеток.

Насыпная масса (насыпная плотность) или объемная плотность - это масса единицы объема свободно насыпанного порошка. Она зависит от плотности порошка и пористости. Пористость - это отношение объема пор между частицами порошка ко всему объему, который занимает этот порошок. У порошков лекарственных веществ насыпная масса колеблется от 170до 1340 г/см³ и более.

Насыпная масса имеет значение при расчетах объема матричного гнезда и величины хода пуансонов.

По показателям плотности и насыпной массы порошка можно рассчитать относительную плотность порошка и его пористость.

Относительная плотность (X) в процентах равна:

Х= К_н • 100 (3.1.)

r

где К_н - насыпная масса, г/см³; r - плотность вещества, г/см³.

Пористость (Пор) в процентах равна:

Пор = 1-К_н • 100 (3.2.)

r

Насыпная масса, относительная плотность и пористость являются объемными характеристиками порошка.

Сыпучесть порошка - это важное его свойство, позволяющее быстро и безотказно заполнять матрицу перед прессованием. Если материал имеет плохую сыпучесть, он зависает в воронке, прилипает к ее стенкам, вследствие чего нарушается ритм его поступления в матрицу, он поступает туда неравномерными порциями, поэтому заданная масса и плотность таблеток будут колебаться. Различная сыпучесть порошков объясняется различной степенью дисперсности, формой кристаллов, электризацией частиц в результате трения, величиной влажности.

Хорошей текучестью обладают немного препаратов, например хлориды натрия, калия, аммония, бромид калия, гексаметилентетрамин. Для большинства порошков требуется укрупнение частиц, что достигается гранулированием.

Сыпучесть иди текучесть оценивается скоростью высыпания из воронок или специальным коэффициентом текучести К.

Прессуемость лекарственного порошка - это способность превращаться в прочную таблетку за счет возникновения сил когезии под давлением, выражается прочностью таблетки в кг при удельном давлении прессования 120 МПа. Оптимальная прочность таблеток на сжатие равна 3 и более кг. Чем лучше прессуемость порошка, тем выше прочность таблетки. Если прессуемость плохая, таблетка получается непрочная, а иногда полностью разрушается при выталкивании ее из матрицы.

Степень сжатия порошка - это отношение высоты порошка в матрице к высоте готовой таблетки. Чем меньше относительная плотность и насыпная масса и чем больше пористость, тем больше степень сжатия порошка. Обычно лекарственные порошки сжимаются в 3,5-4 раза. На способность порошков к сжатию влияет также способность частиц деформироваться и смещаться под давлением, и кроме этого влияет прочность частиц порошка.

Дата добавления: 2015-09-03