Способ Леви.

В химический стакан, емкостью 250 мл, на сетку, отстоящую на 2см. от дна стакана, помещают таблетку стрептоцида по 0,3г. и заливают очищенной (дистиллированной водой), нагретой до 37+2°С. Через каждые 5 мин. производят забор проб по 10мл. Перед каждым забором проб жидкость перемешивают в течение 1 мин. стеклянной палочкой. Количественное определение, перешедшего в раствор стрептоцида определяют нитритометрически. Для этого к каждым 10 мл пробы прибавляют по 10 мл разведенной HCl и далее поступают так, как указано в статье "Нитритометрия" ГФ X ст. 799 с тем отличием, что титруют 0,01М раствором нитрита натрия. Далее находят константу скорости растворения таблеток К за время t по уравнению:

К = 2,303 • lg C0 (6.6)

t Сt

где К - константа скорости растворения; t - время растворения, мин.; C0 – начальное количество веществ в таблетке; Сt – оставшееся количество вещества в таблетке ко времени t.

Находят Кср = К₁+К₂+К₃ (6.7) и затем вычисляют t_50% по формуле: t_50% = 0,693 (6.8).

3 Кср

По величинам t_50% для различных серий таблеток определяют какое связывающее вещество меньше всего замедляет скорость растворения таблеток стрептоцида.

Способ ГФ XI

В термостатированный сосуд наливают 500-900 мл соответствующей жидкости и выдерживают в термостате до установления температуры 37+2°С. Таблетку или капсулу помещают в сухую корзинку, которую опускают в среду растворения так, чтобы расстояние до дна сосуда было 20мм ± 2мм. Вращают корзинку со скоростью 100 об/мин. Через 45 минут отбирают пробу раствора = 10мл. Пробу переносят в мерную колбу на 50мл, доводят объем раствора 0,1Н раствором НСl до метки. Измеряют оптическую плотность полученного раствора на СФ-46. Рассчитывают количество вещества, перешедшего в раствор в процентах от дозы. Содержание вещества в таблетке принимается за 100%.

Если другие требования не предусматриваются в частных статьях, серия считается удовлетворительной при растворении в соответствующей среде (или воде) за 45 мин. не менее 75 % действующего вещества.

Максимумы поглощения и значения удельных показателей поглощения Е представлены в таблице.

Таблица

Лекарственное вещество	Растворитель	Длина волны, нм	Е
Кислота ацетилсалициловая	0,1М НСl
Стрептоцид	0,1М НСl
Норсульфазол	0,1M NaOH

В качестве растворов сравнения применяют соответствующий растворитель. Количество лекарственного вещества (Х) в процентах, перешедшего в раствор из таблеток рассчитывают по формуле:

Х = D • a • V • 100 (6.9)

E • b • 100 • c

где X - процент лекарственного вещества, перешедшего в раствор за 45 мин; D-оптическая плотность исследуемого раствора; а - объем разведения=50мл; Е - удельный показатель поглощения; b-объем раствора взятого для разведения = 10мл; с-масса лекарственного вещества в таблетке в г = 0,5; V-объем среды растворения = 500мл.

Растворяющая среда подбирается с учетом свойств действующих веществ: 0,1М раствор НСl для стрептоцида и кислоты ацетилсалициловой и 0,1М раствор NaOH для норсульфазола.

Литература для самоподготовки

Основная

1. Технология лекарственных форм: Учебник в 2 томах. Том 2/ Р.В. Бобылев, Г.П. Грядунова, Л.А. Иванова и др., Под ред. Л.А. Ивановой. М.: Медицина, 1991.- С. 183-200, 202-214.

2. Ищенко В.И. Курс лекций по промышленной технологии лекарственных средств: Учебное пособие. - Витебск, издательство ВГМУ. 2001,- С. 76-90, 117-124.

3. Руководство к практическим занятиям по заводской технологии лекарственных форм./Г.П. Грядунова, Л.М. Козлова, Т.П. Литвинова; Под ред. АИ. Тенцовой. - М.: Медицина, 1986. - С.40-50.

Дополнительная

1. Государственная фармакопея СССР XI издания, М.: Медицина, выпуск 2, 1989.-С.154-160.

ЗАНЯТИЕ№7

Тема: "Биологическая доступность лекарственных веществ из таблеток"

Цели занятия

1.1. Уметь теоретически описывать технологический процесс приготовления таблеток с высокой биологической доступностью. Сформировать представления о методах определения биологической доступности таблеток.

1.2. Научиться определять биологическую доступность энтеральных таблеток с использованием модельных опытов.

Дата добавления: 2015-09-03