Антиретровирусные препараты

Существует 3 класса антиретровирусных препаратов:

1. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ.

2. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ.

3. Ингибиторы протеазы ВИЧ.

Общие показания к применению антиретровирусных препаратов:

1. Лечение инфекции, вызванной ВИЧ-1 и ВИЧ-2;

2. Профилактика перинатального ВИЧ-инфицирования;

3. Химиопрофилактика ВИЧ-инфекции у новорожденных;

4. Химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ.

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ

аналоги тимидина – зидовудин (AZT, ZDV), фосфазид (ФАЗТ), ставудин (D4T);

аналог аденина – диданозин (DDI);

аналоги цитидина – зальцитабин (DDC), ламивудин (ЗТС);

аналог гуанина – абакавир (ABC).

В основе структуры всех нуклеозидных ингибиторов лежат аналоги какого-либо природного нуклеозида (тимидин, аденин, цитидин или гуанин), что обусловливает общее свойство этих препаратов блокировать обратную транскриптазу ВИЧ и избирательно ингибировать репликацию вирусной ДНК. Способность препаратов этой группы ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в сотни раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ

К данной группе относятся невирапин (NVP) и ифавиренц (EFV). Они ингибируют ранние стадии жизненного цикла вируса, поэтому активны в отношении остро инфицированных клеток. Против ВИЧ-2 препараты данной группы неактивны.

Невирапин вызывает разрушение каталитического участка обратной транскриптазы ВИЧ-1. Не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и человеческую ДНК-полимеразу. Активен при острой ВИЧ-инфекции, ингибирует ранние стадии жизненного цикла вируса.

Ифавиренц является селективным ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ–1. В терапевтических концентрациях не ингибирует клеточную ДНК-полимеразу человека. Как и невирапин, активен при острой ВИЧ-инфекции.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

К ингибиторам протеазы ВИЧ относятся саквинавир (INV), индинавир (IDV), ритонавир (RTV), нелфинавир (NLF) и ампренавир (APV).

Протеаза ВИЧ - фермент, необходимый для расщепления полипротеиновых предшественников белков капсида на отдельные субъединицы. Расщепление вирусных полипротеинов крайне важно для созревания полноценной вирусной частицы. Ингибиторы протеазы блокируют активный центр фермента и нарушают образование белков вирусного капсида. В результате угнетения активности протеазы ВИЧ формируются незрелые вирионы, неспособные к инфицированию других клеток.

Дата добавления: 2015-07-16