Антигистаминные средства 3 страница

Метоклопрамид и сульпирид в большей степени снижают двига­тельную активность пищевода, ускоряют опорожнение желудка, по­вышают тонус пищеводно-желудочного сфинктера, повышают пери­стальтику двенадцатиперстной кишки. Метоклопрамид ускоряет

Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях... <• 425

продвижение пищи по тонкой кишке, не усиливает значительно её перистальтику и не вызывает диарею. Холиномиметические эффек­ты метоклопрамида и сульпирида ограничены проксимальным отде-д₀м кишечника, устраняются холиноблокаторами.

Метоклопрамид усиливает действие этанола на ЦНС, седатив-ный эффект снотворных средств, повышает эффективность терапии блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов. В связи с быстрой эваку­ацией содержимого желудка он улучшает всасывание ацетилсалици­ловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетра­циклина, ампициллина. Препарат замедляет всасывание дигоксина и циметидина вследствие стимуляции перистальтики кишечника. Нейролептики, особенно производные фенотиазина и бутирофено-на, повышают риск развития экстрапирамидных расстройств.

При применении домперидона могут развиться сухость во рту, приступ кишечной колики, запор. При приёме препаратов этой груп­пы возможны экстрапирамидные расстройства (у детей и при повы­шенной проницаемости ГЭБ), аллергические реакции, головная боль, галакторея (вследствие стимуляции секреции пролактина).

Препараты, блокирующие

дофаминовые рецепторы и холинорецепторы

Тиэтилперазин блокирует также адрено- и м-холинорецепторы, но связывает дофаминовые рецепторы в нигростриарных путях, од­нако, в отличие от нейролептиков, не имеет антипсихотических и каталептогенных свойств. Не показан больным с повышенной чувст­вительностью к препарату, с нарушенными функциями почек, при глаукоме, гипертензии, угнетении ЦНС, паркинсонизме. Может вы­зывать головную боль, головокружение, судорожные подёргивания, тахикардию.

Препарат угнетает хеморецепторы триггерной зоны рвотного цен­тра и сам рвотный центр. В отличие от нейролептиков он не оказы­вает антипсихотического действия и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Тиэтилперазин противопоказан при угнетении ЦНС, паркинсо­низме, глаукоме, нарушении функций почек, артериальной гипер­тензии, беременности, повышенной к нему чувствительности. Все Перечисленные препараты противопоказаны в I триместре беремен­ности.

426 -О- Клиническая фармакология <> Часть II ♦ Гла:

Показания и режим дозирования

Противорвотные препараты применяют для симптоматической терапии тошноты и рвоты. Препараты, блокирующие серотониновые рецепторы, применяют в основном при тошноте и рвоте, вызванной химиотерапевтическими противоопухолевыми средствами, а также при тошноте и рвоте в послеоперационном периоде.

Препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы, применя­ют при тошноте, рвоте, развившейся, например, на фоне токсемии, лучевой терапии, нарушений диеты, приёма ЛС, а также при эндо­скопии, послеоперационой атонии кишечника, гипокинетическом опорожнении желудка, рефлюкс-эзофагите, дискинезии жёлчных путей, метеоризме, икоте, в составе комплексной терапии язвенной

болезни.

Тиэтилперазин, метоклопрамид, сульпирид рекомендуют также при тошноте, рвоте центрального генеза, вызванной, например, вес­тибулярными нарушениями.

Режимы дозирования противорвотных препаратов представлены

в табл. 20-5.

Таблица 20-5. Режим дозирования противорвотных препаратов

	Лекарственные формы	Дозы	Кратность
мнн	разовая	суточная
Тиэтилперазин	Таблетки, суппо­зитории, раствор для введения в/в, п/к, в/м	0,0065 г, 1 мл	0,0065- 0,0195 г, 1 мл	1—3 раза в сутки внутрь; в/м, в/в однократно
Сульпирид	Таблетки, капсу­лы, раствор для приёма внутрь и инъекций	0,05-0,1 г	0,3-1,6 г	В 3 приёма
Метоклопра-	Таблетки, раствор	5-20 мг	20-69 мг	3-4 раза в сутки
мид	для приема внутрь и введения в/м, в/в
Домперидон	Таблетки, суспензия	0,01-0,02 г	0,08 г	3-4 раза в сутки

Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях... <0- 427

Окончание табл. 20-5

Ґранисетрон	Таблетки, раствор для внутривенно­го введения	0,001г, 3 мл (0,003 г)	0,002 -0,009 г	2—3 раза в сутки
Трописетрон	Таблетки, раствор для внутривенно­го введения	5—10 мг внутрь, от 2 мг в/в капельно	1-2 раза в сутки
Ондансетрон	Таблетки, сироп, суппозитории, раствор для внут­ривенного введе­ния	4-8 мг	2 раза в сутки

Лекарственное взаимодействие

Метоклопрамид улучшает всасывание ацетилсалициловой кисло­ты, парацетамола, этанола, тетрациклина, леводопы, ампициллина; ухудшает абсорбцию дигоксина. При приёме метоклопрамида воз­можно потенцирование экстрапирамидных эффектов производных фенотиазина и бутирофенона.

Ферментные препараты

Нарушения пищеварения и всасывания пищи (диспептический синдром, синдром мальабсорбции) характеризуются нарушени­ем функций желудка, тонкой кишки, печени или поджелудочной железы. Основные клинические проявления диспепсии — ощуще­ние боли и тяжести в животе, отрыжка, вздутие и урчание в животе, а синдрома мальабсорбции — диарея, преимущественно осмотичес­кая, стеаторея, связанная с уменьшением секреции жёлчи или сока поджелудочной железы, снижение массы тела, белковая и витамин­ная недостаточность, обезвоживание, дефицит ионов.

Ферментные препараты применяют, как правило, с заместитель-Ной целью в достаточной дозе (в низких дозах они малоэффектив­ны) и длительно. Лечение ферментными препаратам не исключает Назначения ЛС других групп.

Триглицериды (образование 2-моноглицеридов и жир­ных кислот)

Фосфатидилхолин (образование лизофосфатидилхоли-на и жирных кислот)

428 ♦ Клиническая фармакология •♦- Часть II ♦ Глава 20

Препараты, содержащие ферменты слизистой оболочки желудка

Пепсин — препарат, содержащий протеолитические ферменты. Его получают из слизистой оболочки желудка свиней. Бетаин + пеп­син (выпускают в виде таблеток ацидин-пепсин) содержит 1 часть пепсина и 4 части бетаина. В желудке бетаин подвергается гидролизу с выделением свободной соляной кислоты.

Пепсидил — экстракт слизистой оболочки желудка свиней.

Абомин получают из слизистой оболочки желудка телят и ягнят молочного возраста, содержит сумму протеолитических ферментов.

Препараты, содержащие ферменты поджелудочной железы (или аналогичные ферментам)

Ферментные ЛС этой группы содержат в своём составе пищева­рительные ферменты поджелудочной железы (табл. 20-6).

К этой группе препаратов относят панкреатин (содержит трипсин, амилазу, липазу), оразу (содержит амилазу, протеазу, мальтазу, ли-

Таблица 20-6. Пищеварительные ферменты поджелудочной железы

Фермент

Мишень действия

а-1,4-гликозидные связи крахмала, гликогена

Амилаза

Липаза

Фосфолипаза А₂

Карбоксилэстераза

Эфиры холестерина и жирорастворимых витаминов, три- и димоноглицериды

Трипсин"

Внутренние связи белков (основные аминокислоты)

Химотрипсин*

Внутренние связи белков (ароматические аминокисло­ты, лейцин, глутамин, метионин)

Эластаза*

Внутренние связи белков (нейтральные аминокислоты)

Карбоксипепти-дазы А и В*

Наружные связи белков, включая ароматические и ней­тральные алифатические (А) и основные (В) амино­кислоты

*Ферменты секретируются поджелудочной железой в неактивной форме и активируются в двенадцатиперстной кишке.

Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях... ♦ 429

пазу), солизим (липолитический фермент из культуры Penicillium _solitum), сомилазу (содержит солизим, амилазу), нигедазу (экстракт семян чернушки домасской), панзинорм форте (холевую кисло­ту, панкреатин, пепсин, аминокислоты, соляную кислоту), панкреа­тин + компоненты жёлчи + гемицеллюлазу.

Все ферментные ЛС различаются по активности ферментов, их составу и существуют в разных лекарственных формах (табл. 20-7). В одних случаях это однослойные таблетки, растворимые только в кишечнике, в других — двухслойные, например панзинорм. Наруж­ный слой его растворяется в желудке, содержит экстракт слизистой оболочки желудка и аминокислоты, а вторая кислотоустойчивая обо­лочка растворяется в кишечнике, содержит панкреатин и экстракт жёлчи крупного рогатого скота.

Таблица 20-7. Состав ферментных препаратов

Название препарата

Набор ферментов и их активность

Абомин

Сумма протеолитических ферментов (в 0,2 г 50000 ЕД)

Ацидин-пепсин

Пепсин, ацидин, выделяющий НС1

Дигестал

200 мг панкреатина, 50 мг гемицеллюлазы, 25 мг экст­ракта жёлчи

Мезим форте

Ораза

4200 ЕД амилазы, 3500 ЕД липазы, 250 ЕД протеаз Амилаза, мальтаза, протеаза, липаза

Панзинорм форте

Панкреатин Фестал

6000 ME липазы, 450 ME трипсина, 1500 ME химо-трипсина, 7500 ME амилазы, аминокислоты, хлорис­товодородная кислота

Протеаза, амилаза, липаза

По 10 ЕД липазы и амилазы, 17 ЕД протеазы, 25 мг ком­понентов жёлчи, 50 мг гемицеллюлазы

Все препараты ферментов различаются по составу, ферментатив­ной активности компонентов и лекарственной форме. В одних слу­чаях они представляют собой однослойные кишечнорастворимые таблетки, в других — двуслойные таблетки (например, панзинорм форте). Наружный слой панзинорма форте, растворяющийся в же­лудке, содержит экстракт слизистой оболочки желудка крупного ро­гатого скота и аминокислоты, а кислотоустойчивое ядро, рассасыва­ющееся в кишечнике, включает панкреатин и экстракт жёлчи.

Наряду с ферментами поджелудочной железы и желудка в комби­нированный ферментный препарат (например, фестал) часто вклю-

430 -О- Клиническая фармакология -0- Часть II -О- Глава 20

чают и гемицеллюлазу, способствующую расщеплению растительных оболочек, что снижает выраженность процессов брожения, умень­шает газообразование в кишечнике.

Желчегонные, гепатопротективные, холелитолитические средства

Препараты этой группы влияют на образование жёлчи и её выход из жёлчных протоков, оказывают защитное действие на гепатоциты и препятствуют развитию холелитиаза.

Желчегонные средства

Выделяют ЛС, стимулирующие образование жёлчи (холеретики), ЛС, способствующие выведению жёлчи (холекинетики), и миотроп-ные спазмолитики.

Холеретики

Эффект холеретиков связан с рефлекторными реакциями со сли­зистой оболочки преимущественно тонкой кишки при воздействии жёлчных кислот или веществ, содержащих эфирные масла. К холере­тикам относят препараты, содержащие жёлчные кислоты, синтетичес­кие препараты, ЛС растительного происхождения, минеральные воды. • К холеретикам, содержащим жёлчные кислоты, относят аллохол, лиобил, холензим, панзинорм форте, фестал.

- Аллохол в своём составе содержит жёлчь, экстракты чеснока и кра­пивы, уголь активированный. Препарат вызывает стимуляцию секреторной функции печени и кишечника, усиление перисталь­тики желудка и кишечника, а также действует на патологичес­кую микрофлору толстой кишки. Применение препарата не показано при острых заболеваниях печени, желтухе или индиви­дуальной непереносимости.

- Лиобил содержит 0,2 г лиофизированной бычьей жёлчи. Компо­ненты жёлчи стимулируют образование и отток жёлчи, секрецию сока поджелудочной железой, моторику кишечника.

- Холензим содержит 0,1 г жёлчи, по 0,1 г порошка поджелудочной
железы и слизистых оболочек тонких кишок убойного скота.

Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях... О- 431

В связи с наличием в препарате ферментов трипсина и амилазы он также стимулирует процессы пищеварения. • Синтетические холеретики — гимекромон, осалмид, гидроксиме-тилникотинамид, цикловалон и др.

— Гимекромон возбуждает рецепторы слизистой оболочки кишеч­ника и рефлекторно усиливает секрецию жёлчи. Препарат повы­шает осмотический градиент между жёлчью и кровью, что приво­дит к увеличению фильтрации в жёлчные канальцы электролитов и воды, снижению содержания холатов и тем самым препятству­ет образованию камней. Он оказывает также миотропное спаз­молитическое действие на желчевыводящие пути и их сфинкте­ры, но не влияет на моторику жёлчного пузыря и протоков, ГМК сосудов и кишечника. Гимекромон быстро всасывается, незна­чительно связывается с белками крови, подвергается биотранс­формации в печени, выводится преимущественно кишечником. Препарат применяют при дискинезиях жёлчного пузыря и желче-выводящих путей, холециститах, неосложнённой желчнокаменной болезни, гепатитах, сопровождающихся холестазом. Противопо­казан при гиперчувствительности к нему, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушении свёр­тываемости крови. Гимекромон может вызвать диарею, боли в животе, головную боль, нарушение свёртываемости крови. • Холеретики растительного происхождения — алоэ древовидное, барбарис обыкновенный, валериана лекарственная, душица обык­новенная, зверобой продырявленный, календула лекарственная, ку­курузные рыльца, шиповник коричный и многие другие, а также фламин, флакумин, конвафлавин, берберина бисульфат и др.

- Фламин — сухой концентрат бессмертника, содержащий сумму флавоноидов. Препарат оказывает выраженное желчегонное дей­ствие.

- Кукурузные рыльца (столбики с рыльцами, собранные в период созревания початков кукурузы) содержат ситостерол, стигмасте­рол, жирные масла, эфирное масло, сапонины и другие актив­ные вещества. При применении содержащих кукурузные рыльца препаратов увеличивается секреция жёлчи, уменьшается её вяз­кость и относительная плотность, снижается содержание в ней билирубина.

- Берберина бисульфат (содержит берберин — алкалоид барбариса
обыкновенного) является производным изохинолина. Помимо

432 ♦ Клиническая фармакология -О- Часть II •♦• Глава 20

гипотензивного, обладает выраженным желчегонным действием. Его назначают при хроническом гепатите, холецистите. Желче­гонным эффектом обладает также настойка листьев барбариса амурского.

• Минеральные воды (например, Ессентуки № 17 и 4, Ижевская, На-
фтуся, Смирновская, Славяновская, Нарзан кисловодский, Мир­
городская, Московская, Сочинская, Ростовская, Смоленская) об­
ладают холеретической активностью.

Холекинетики

Их действие связано с повышением тонуса жёлчного пузыря и снижением тонуса жёлчных путей и сфинктера Одди. Большинство холекинетиков обладает также холесекреторной и противовоспали­тельной активностью и противовоспалительным эффектом. К ним относятся следующие группы препаратов.

• Препараты растительного происхождения, например берберина бисульфат.

• Синтетические препараты — осалмид, гидроксиметилникотинамид, фенипентол.

— Осалмид стимулирует образование и выделение жёлчи, уменьша­
ет её вязкость, оказывает спазмолитическое действие на ГМК
жёлчных протоков и сфинктеров, обладает гипохолестеринеми-
ческой активностью.

— Гидроксиметилникотинамид усиливает образование и выделение
жёлчи. Кроме того он оказывает противомикробное действие, что
связано с отщеплением в кишечнике при его метаболизме фор­
мальдегида. Никотинамид определяет витаминную активность
препарата.

— Фенипентол оказывает преимущественно холеретическое дейст­
вие. Он возбуждает рецепторы слизистой оболочки кишечни­
ка и рефлекторно стимулирует секрецию жёлчи, нормализует
содержание в ней ХС и жёлчных кислот. Кроме того, препарат
повышает осмотическую фильтрацию воды и электролитов в
жёлчные протоки, препятствует образованию жёлчных и холес­
териновых камней, стимулирует моторику желудка и кишечни­
ка. Противопоказан при острых заболеваниях печени, жёлчного
пузыря, а также механической желтухе.

Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях... *$* 433

Миотропные спазмолитики

Папаверин, дротаверин, бенциклан, пинаверия бромид, тримебу-тин угнетают активность фосфодиэстеразы, а также блокируют аде-нозиновые рецепторы. В результате развивается спазмолитическое действие.

Бенциклан, помимо влияния на ГМК внутренних органов, ока­зывает умеренные сосудорасширяющее и седативное действия, а так­же обладает аместноанестезирующей активностью. Препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 ч после однократного приёма. Т._/2 составляет 6 ч, препарат выводится преимущественно почками (97%) в виде неактивных метаболитов. Бенциклан может вызвать го­ловокружение, головную боль, возбуждение, сухость во рту, тошно­ту, анорексию, диарею, тахикардию.

Пинаверия бромид оказывает спазмолитическое действие на ГМК кишечника и желчевыводящих путей. При его приёме возможны дис-пептические нарушения.

Для быстрого купирования боли при дискинезиях желчевыводя­щих путей применяют также нитраты, однако в связи с влиянием на ССС их не назначают для длительного курсового лечения.

Гепатопротективные средства

В эту группу включены ЛС, повышающие устойчивость гепатоци-тов к неблагоприятному воздействию различных факторов и усили­вающие их детоксицирующие функции.

К ним относят ингибиторы перикисного окисления липидов, эссенциальные фосфолипиды и препараты растительного проис­хождения.

• Ингибитор перекисного окисления липидов (ПОЛ) — тиоктовая кислота, являющаяся коферментом окислительного декарбоксили-рования пировиноградной кислоты и а-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует ме­таболизм ХС. При курсовом лечении препарат улучшает функции печени, снижает повреждающее действие токсических экзогенных и эндогенных веществ. Тиоктовая кислота быстро всасывается из кишечника, пик концентрации в крови определяют через 50 мин. Биодоступность приблизительно равна 30%, в печени препарат под-

434 -О- Клиническая фармакология •♦■ Часть II <f~ Глава 20

Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях... О- 435

вергается окислению и конъюгации, выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов (80-90%). Т равен 20-50 мин, общий клиренс — 10-15 мл/мин. При приёме препарата могут развиться гипогликемия, аллергические реакции, он несов­местим с растворами Рингера и глюкозы. При передозировке воз­можно появление головной боли, тошноты, рвоты.

• Эссенциальные фосфолипиды содержатся в эссенциале форте Н. Фосфолипиды (диглицериновые фосфолипиды холинфосфорной кислоты, линолевая, линоленовая и другие ненасыщенные жирные кислоты) при курсовом лечении нормализуют метаболизм и про­цессы микроциркуляции в печени, улучшают её детоксицирующую функцию, а также оказывают нормализующее влияние на липид-ный состав крови.

• К гепатопротекторам растительного происхождения относят гепа-тофальк планта, силибинин.

— Гепатофальк планта содержит сухой экстракт плодов растороп-
ши пятнистой, травы чистотела большого и куркумы яванской.
Препарат стабилизирует мембраны гепатоцитов, обладает анти-
оксидантной активностью, ингибирует процессы ПОЛ и препят­
ствует проникновению в клетку ряда гепатотоксических веществ.
Помимо этого, он повышает синтез белка в печени, обладает про­
тивовоспалительной и антибактериальной активностью.

- Силибинин взаимодействует в печени со свободными радикала­
ми, прерывает процесс ПОЛ, препятствует разрушению клеточ­
ных структур. В гепатоцитах он стимулирует синтез структурных
и функциональных белков, стабилизирует клеточные мембраны,
ускоряет регенерацию клеток. Силибинин плохо всасывается в
ЖКТ, подвергается кишечно-печёночной циркуляции, метаболи-
зируется в печени путём конъюгации, выводится преимуществен­
но с жёлчью в виде глюкуронидов и сульфатов. Т препарата ра­
вен 6 ч. Противопоказан при гиперчувствительности к его
компонентам. При приёме препарата возможно развитие диареи.

Холелитолитические средства

Холестерин растворяется в жёлчи под влиянием жёлчных кислот. При секреции в жёлчь холестерина в чрезмерных количествах или нарушении секреции жёлчных солей (или при сочетании этих нару­шений) возможно осаждение кристаллов холестерина с образовани-

ем холестериновых камней. Холелелитолитической активностью при длительном курсовом применении обладают хенодезоксихолевая и урсодезоксихолевая кислоты, имеющие модифицированную струк­туру жёлчных кислот. Эти препараты увеличивают гидрофильность жёлчи, препятствуют кристаллизации и выпадению в осадок холес­терина и способствуют растворению холестериновых камней. По­скольку воспалительные процессы в жёлчном пузыре способствуют кристаллизации холестерина и нарушению минерального состава жёлчи, применение противомикробных средств в этих случаях слу­жит профилактикой холелитиаза.

Хенодезоксихолевая и урсодезоксихолевая кислоты угнетают 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА-редуктазу, что приводит к умень­шению синтеза холестерина и снижению его содержания в жёлчи, что предупреждает выпадение его в осадок, а также может привести к растворению небольших холестериновых камней. Хенодезоксихоле-вую кислоту принимают по 20 мг/кг в сутки (в 3 приёма после еды), при этом возможно уменьшение диаметра конкремента на 0,5-1 мм в месяц.

Для проведения холелитолитической терапии необходимо, чтобы камни в жёлчном пузыре были только холестериновыми и с диамет­ром не более 2 см, сохранена сократительная функция жёлчного пу­зыря и камни занимали не более 30% его объёма, отсутствовали противопоказания (например, активные гепатиты и цирроз печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность), также необходимо соблюдение длительности ле­чебного курса (от 4 мес до 2 лет).

Ингибиторы протеаз

К препаратам, ингибирующим протеолитические ферменты в плазме и тканях, относится апротинин. Этот препарат подавляет ак­тивность трипсина, плазмина и других протеаз, что приводит к сни­жению активности фактора Хагемана и блокированию перехода кал-ликреиногена в калликреин. Вышеуказанные БАВ способствуют развитию тяжёлых некротических изменений поджелудочной желе­зы при её остром воспалении. Следствие действия антиферментных Препаратов — замедление образования кининов (брадикинина в плаз­ме крови и калликреина в тканях), вызывающих нарушения микро-Циркуляции, вазодилатацию, повышение проницаемости сосудов.

436 -v- Клиническая фармакология -О- Часть II ♦ Глава 20

Наибольшей активностью обладает апротинин, получаемый из лёгких крупного рогатого скота. Препарат ингибирует протеолити-ческие ферменты, в том числе плазмин (активатор фибринолиза). Апротинин применяют преимущественно при остром панкреатите, кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом, для ле­чения и профилактики различных форм шока (эндотоксического, травматического, гемолитического). После внутривенного введения препарат быстро распределяется во внеклеточном пространстве, крат­ковременно накапливается в печени. Т_1/2 — около 150 мин. Апро­тинин разрушается лизосомальными ферментами почек и выводится с мочой.

Препараты, применяемые при диарее

Диарея (понос) — частое или однократное опорожнение кишеч­ника с выделением жидких каловых масс более 250 г/сут. Любая диарея — клиническое проявление нарушения всасывания воды и электролитов в кишечнике. В патогенезе диареи участвуют 4 меха­низма — кишечная гиперсекреция, повышение осмотического дав­ления в полости кишки, ускорение перистальтики кишечника и ки­шечная гиперэкссудация. Диарею считают острой, если она длится не более 2-3 нед, а хронической — при её продолжительности 4-6 нед и более.

Тактика применения ЛС при диарее зависит от выраженности ос­новного и сопутствующих заболеваний. При лечении диареи приме­няют следующие основные группы ЛС.

• Антибактериальные препараты (например, интетрикс, нифурокса-зид) применяют при диарее бактериальной этиологии.

• Бактериальные препараты (например, бактисубтил, энтерол, хилак форте). Бактисубтил представляет собой культуру бактерий IP-5832, хилак форте — беззародышевый водный субстрат продуктов обме­на веществ нормальной микрофлоры кишечника, энтерол содержит лиофилизат бактерий Saccharomyces boulardii.

• Адсорбирующие средства — смекта, аттапулгит.

— Смекта содержит активное вещество — диоктаэдрический смек-тит, обладающий выраженными адсорбирующими свойствами. Препарат стабилизирует слизисто-бикарбонатный барьер, обра­зует поливалентные связи с гликопротеинами слизи и препятству-

Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях... "О* 437

ет её разрушению пищеварительными ферментами. Смекта защи­щает слизистую оболочку желудка и кишечника от неблагопри­ятного действия ионов водорода, жёлчных солей, микроорганиз­мов и их токсинов, а также других раздражителей. _ Аттапулгит представляет собой природный очищенный коллоид­ный алюминиево-магниевый силикат, обладающий противодиа-рейной, адсорбирующей и обволакивающей активностью. В ки­шечнике аттапульгит образует плёнку, адсорбирует токсины, некоторые бактерии, способствует нормализации кишечной мик­рофлоры, уменьшает выраженность воспалительной реакции сли­зистой оболочки кишечника. Аттапулгит не всасывается в ЖКТ. Не показано его применение детям до б лет, при гиперчувстви­тельности к нему, а также при амёбной дизентерии. Препарат может нарушать всасывание других ЛС.

• Регуляторы двигательной активности желудка и кишечника — ло-перамид, октреотид.

- Лоперамид связывается с опиодными рецепторами в кишечнике, тормозит выделение ацетилхолина и простагландинов, тем самым снижая тонус и моторику мышечной оболочки кишечника. В ки­шечнике всасывается около 40% дозы, препарат связывается с белками плазмы крови (95%). Максимальная концентрация ло-перамида в крови достигается через 5 ч. Препарат не проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени; его метаболиты выделя­ются с жёлчью в просвет кишечника и выводятся с калом. Т составляет 9—14 ч. Противопоказания — кишечная непрохо­димость, повышенная чувствительность к препарату, I триместр беременности. Может вызвать головную боль, чувство усталос­ти, запоры.

- Октреотид — синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами и значительно большей продолжительностью действия. Препарат, в частности, способствует уменьшению секреции и двигательной активности кишечника. Октреотид после подкожного введения быстро вса­сывается, пик концентрации (5,2 мг/мл) при введении в дозе 100 мкг достигается в течение 25-30 мин; 65% введённой дозы связывается в плазме с липопротеинами и в меньшей степени — с альбуминами; выводится почками (32% в неизменённом виде). Т равен 100 мин, длительность действия — около 12 ч. Проти­вопоказан при беременности.

438 ♦ Клиническая фармакология ♦ Часть II ♦ Глава 20

• Лекарственные растения — анис обыкновенный, бессмертник пес­
чаный, девясил высокий, душица обыкновенная, зверобой обык­
новенный, кориандр посевной, коровяк лекарственный, лапчатка
прямостоящая, мать-и-мачеха обыкновенная, мелисса лекарствен­
ная, ромашка лекарственная, солодка голая, сушеница топяная, ты­
сячелистник обыкновенный, черника, черёмуха обыкновенная и др.

Дата добавления: 2015-07-25