Показания

Натриевую и калиевую соли бензилпенициллина применяют при стрептококковых инфекциях (тонзиллофарингите, роже, скарлати­не, острой ревматической лихорадке, некротизирующем фасциите), внебольничной пневмококковой пневмонии, менингите у детей стар­ше 2 лет и взрослых, бактериальном эндокардите (в сочетании с ген-тамицином или стрептомицином), сифилисе, лептоспирозе, клещевом боррелиозе (болезни Лайма), сибирской язве, инфекциях, вызванных клостридиями (газовой гангрене, столбняке), актиномикозе.

Феноксиметилпенициллин показан при стрептококковых инфек­циях лёгкой и средней степеней тяжести, для профилактики ревма­тической лихорадки, а также пневмококковой инфекции после спле-нэктомии.

Пролонгированные препараты пенициллина назначают при стреп­тококковом тонзиллофарингите, сифилисе (кроме нейросифилиса!), для профилактики ревматической лихорадки. Бензилпенициллин прокаин применяют также при внебольничной пневмококковой пневмонии и для профилактики сибирской язвы.

Побочные эффекты. Природные пенициллины относят к наиме­нее токсичным антимикробным препаратам. Наиболее частый побоч­ный эффект — аллергические реакции (как немедленного, так и за­медленного типов), в том числе анафилактический шок. Поэтому при назначении препаратов необходим тщательный сбор аллергологичес-кого анамнеза и наблюдение за пациентом в течение 30 мин после первого введения препарата. В ряде случаев проводят кожные про­бы. При применении больших доз возможно развитие нейроток-сических осложнений (тремор, судороги), особенно при почечной не­достаточности и эндолюмбальном введении. Феноксиметилпеницил­лин может вызвать нетяжёлые побочные эффекты со стороны ЖКТ (например, тошноту).

Лекарственное взаимодействие. Отмечен синергизм природных пенициллинов и аминогликозидов в отношении грамположительных кокков (кроме пневмококков!), однако вследствие физико-химичес­кой несовместимости их нельзя вводить в одном шприце или в одной инфузионной системе. Препараты проявляют антагонизм с сульфа­ниламидами.

19*

580 -О- Клиническая фармакология ■♦• Часть II ♦ Глава 26

При применении пролонгированных пенициллинов возможно возникновение болезненных инфильтратов в месте введения. Спе­цифичны сосудистые осложнения при нарушении техники введе­ния — синдром Онэ (ишемия и гангрена конечностей при введении препарата в артерию), синдром Николау (эмболия сосудов лёгких и головного мозга при введении в вену).

Антистафилококковые пенициллины

Основное клиническое значение имеет оксациллин.

Спектр противомикробного действия. Препарат устойчив к дей­ствию пенициллиназ, поэтому активен в отношении пенициллинре-зистентных штаммов Staphylococcus aureus (PRSA). В отношении дру­гих микроорганизмов спектр его активности аналогичен таковому природных пенициллинов, но степень активности значительно мень­ше. Одна из серьёзных проблем — распространение нозокомиальных штаммов S. aureus, устойчивых к оксациллину (и метициллину — пер­вому антистафилококковому пенициллину, в настоящее время сня­тому с производства ввиду отсутствия преимуществ перед оксацил-лином), получивших название метициллинрезистентных (MRSA).

Фамакокинетика. Биодоступность оксациллина при пероральном приёме низкая (20-30%, ещё ниже при приёме после еды). Распределя­ется в тканях аналогично другим пенициллинам. Около 45% дозы под­вергается биотрансформации. Препарат выводится почками и с жёл­чью. Т равен 30 мин и не меняется при почечной недостаточности.

Показания — стафилококковые инфекции (кроме вызванных MRS А).

Побочные эффекты см. соли бензилпенициллина. Возможны дис­пепсия, рвота, снижение содержания гемоглобина, нейтропения, по­вышение активности печёночных трансаминаз (при приёме в дозах более 6 г/сут и у детей).

Пенициллины с расширенным спектром активности

Эта группа включает полусинтетические аминопенициллины -ампициллин и амоксициллин.

Дата добавления: 2015-07-25