ГАМҚ (бензодиазепиндерге ұқсас болып келеді) рецепторларының агонисттері

Нитразепам (Nitrazepam), радедорм, эуноктин. Нитразепам бензодиазепин туындысы болып табылады және фармакологиялық қасиеті бойынша транквилизаторларға ұқсас болады, бірақ оның ерекшелігі айқын ұйықтатқыш әсерінің болуында. Психо-эмоциялық өзгерістерді тыныштандырады, қимыл-жүрістер, ой-пікірлер төмендейді. Бірақ, көп пайданалуға болмайды, өйткені денеге тез жиналып улануға әкелуі мүмкін. Ұйқының ұзақтығы 5-6 сағатқа созылады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Әртүрлі ұйқы бұзылыстарында, невроздар және үрейі басым психопатияда. Тыныштандырғыш зат ретінде қояншықты емдеу кезінде тырысуға қарсы заттармен қосып қолданады. Ересек адамдарға және қарт адамдарға ұйықтатқыш заттар ретінде 5-10 мг-нан, ал балаларға мөлшерін салмағына сай есептеу қажет.

Кері көрсеткіштері. Жүктіліктің алғашқа үш айында, миастенияда, бауыр және бүйрек қызметтерінің бұзылыстары, көлік жүргізушілерге және басқа да тез психикалық және физикалық реакцияларды қажет ететін адамдарға қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері. Күндізгі ұйқышылдық, әлсіздік, атаксия, қимыл координациясының бұзылуы, бас ауыруы, кереңдік, жоғары мөлшерде бас айналу.

Шығарылу түрі. 5 және 10 мг таблеткалар N.10, 20. 100

Рецепт үлгісі. Rp.: Nitrazepami 0,005

D.t.d. N. 7 in tab.

S. 1 таблеткадан ұйқының алдында 20-30 минут алдын.

#

Диазепам (Diazepam), реланиум, седуксен, сибазон. Диазепам бензодиазепинді транквилизатор, тыныштандыратын, үрейге қарсы, ұйықтатқыш, орталықты миореласациялаушы және тырысуға қарсы әсер көрсетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Невроз тәрізді және психопаттық тәрізді бұзылыстар, үрей, қорқыныш, тырысу синдромы, психомоторлы қозғыштық, премидикация, маскүнемдік абстиненция, ұйқының бұзылуы. Ересектерге ішке 2,5-10 мг-нан күніне 1-2 рет (ұйқысыздық кезінде ұйықтар алдында), 1-5 жастағы балаларға тәулігіне 2 рет, көктамырға және бұлшық етке (жедел қозу кезінде және тырысу реакцияларында) 5-10 мг-нан 1-2 мл 0,5% ерітінді тәулігіне 2-3 рет.

Кері көрсеткіштері. Жедел бауыр және бүйрек аурулары, миастения, наркотикалық немесе маскүнемдік тәуелділігі, глаукоманың жедел ұстамасы, жабық бұрышты глаукома, жүктілік, емшекпен емізу.

Жанама әсерлері. Ұйқышылдық, бұлшықеттің әлсіздігі, атаксия, диплопия, нистагм, дірілдеу, зейіннің тез реакциясы және зейін қоюдың төмендеуі, брадикардия, нейтропатия, іш қатуы, либидоның төмендеуі, аллергиялық реакциялар, ұзақ уақыт қолданған кезде – тәуелділік дамиды, есте сақтаудың бұзылуы.

Шығарылу түрі. 2,5; 5, 10 және 20 мг-ды драже (таблетка) N.10, 20, 30, 50; 10 мг тік ішек балауыздары; 0,2 және 0,5% 2,5 мл-гі тік ішекке енгізуге арналған түтіктегі ерітінді; 0,5% 1 және 2 мл-гі ерітінді N.5, 10 егуге арналған ампулада.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Diazepami 0,5% - 2,5 ml

D.t.d. N. 5

S. Түтіктің құрамын 20 – 30 мл сумен араластырып, клизма ретінде тағайындау қажет.

#

Флунитрозепам (Flunitrazepamum), рогипнол. Ұзақ әсер ететін бензодиазепин туындысы болып табылады, бұл препаратты қолданған кезде ұйқының тереңділігі жоғарылап, ұйқы 6-8 сағатқа дейін созылады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Ұйқысыздық, невроздар, маскүнемдік кезіндегі абстинентті синдром, премедикация және наркоздың индукциясы мен бір қалыпта ұстап тұруы. Ұйықтар алдында 30 минут алдын ішке 0,5-2 мг қолданады; көктамырға және бұлшықетке премедикация үшін 0,015-0,03 мг/кг; наркозды индукциялау үшін көктамырға 1-2 мг-нан.

Кері көрсеткіштері. Ауыр тыныс, бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі, миастения, жүктілік, емшекпен емізу кезінде қолданбайды.

Жанама әсерлері. Бас айналу, бас ауыру, парестезиялар, оянғаннан соң бағыттан адасу, күндізгі уақыттағы ұйқышылдық, депресияның өршуі, атаксия, диплопия, эпилептиформты ұстамалар, бұлшықеттік әлсіздік, диспепсиялық бұзылыстар.

Шығарылу түрі. 1 және 2 мг таблетка N.10, 20; 0,2% 1 мл ампуладағы ерітінді.

Триазолам(Triazolam), хальцион. Триазол айқын ұйықтатқыш әсерге ие болып келеді. Триазол нитразепамға қарағанда ұзақтылығы төмен болып келеді. Ұйқының бұзылуы кезінде ұйықтау уақыты қысқарады және түнде ояну азаяды, жалпы ұйқының ұзақтылығы ұзарады. Триазол жаңа препарат болып табылады, сондықтан оны бақылаусыз тағайындауға болмайды.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Қысқа уақытты және өтпелі ұйқының бұзылыстарында; ұйқының ұзақ бұзылыстарында (қосарланған терапияның құрамына кіреді). Ересектерге бастапқы мөлшерді 250 мкг-нан ұйықтар алдында тәулігіне 1 рет тағайындайды, кейде 125 мкг жеткілікті болып келеді. Емдеу курсы 4 күннен 3 айға дейін созылады.

Қолдануға кері көрсеткіштер. Бензодиазепиндерге жоғары сезімталдылық болған кезде.

Жанама әсерлері. ОЖЖ және сезім мүшелері жағынан: ұйқышылдық, бас айналу, керендік, координациялық бұзылулар, атаксия. Кейде – зейін қоюдың қиындауы, естің, сананың, көрудің, дәм сезінудің бұзылуы; депрессия. Сонымен қатар агрессияның дамуы, жоғары қозғыштық, координациялық бұзылулар мен атаксия, елестер, сомнамбулизм, тероградты амнезия болуы мүмкін.

Шығарылу түрі. 0,25 мг таблеткалар N.10, 20. 30

Фенобарбитал (Phenobarbitalum), люминал. Фенобарбитал - барбитурат қышқылының туындысы, өте күшті ұйықтататын дәрілер, тырысуға қарсы және тыныштандыратын әсері бар. Мидағы нейрондардың қозуын тежейді.

Фенобарбиталдың бір қасиетіне – бауыр ферменттерінің «индукциясын» туғызатын қабілеті бар және ферменттік жүйесінің монооксигеназа белсенділігін күшейтеді, яғни бір мезгілде басқа дәрілермен бірге қолданғанда, олардың әсері әлсіреуі мүмкін.

Ұйқы әсері 8-12 сағатқа созылады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Жедел ұйқы қашқанда, негізгі қояншыққа қарсы, нәрестелердің гемолитикалық аурулары, жүйке жүйесі қозғанда және хореяда қолданылады. Ұйықтататын зат ретінде ересектерге ұйықтар алдында 100 – 200 мг-нан, балаларға тәулігіне 3 – 5 мг/кг-нан тағайындау қажет.

Кері көрсеткіштері. Бауыр және бүйрек қызметтерінің бұзылуымен жүретін ауыр зақымдалулар, маскүнемдік кезінде, наркотикалық тәуелділік, миастения, жүктіліктің алғашқы 3 айында және емшекпен емізу кезінде.

Жанама әсерлері. Кейде денеде жиналады, улану және тәуелділік пайда болуы мүмкін. ОЖЖ-нің қызметінің тежелуі, артериялық қан қысымының төмендеуі, қан формуласының солға ығысуы, тері бөртпесі ретіндегі аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі. Балаларға арналған 5 мг таблеткада N. 6, 10, ересектерге арналған 50 және 100 мг N.6; Балаларға арналған ішке қолданатын 0,2% 100 мл сауыттағы ерітінді. Келесі препараттардың құрамына кіреді «Андипал», «Белласпон», «Валокордин», «Корвалол», «Пенталгин» және т.б.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Phenobarbitali 0,2% - 100 ml

D. S. 30 мин ұйқыға жатар алдында 1–2 чай қасықпен ішуге.

#

Андипал (Andipalum) құрамына метамизол (анальгин) + дибазол + папверин + фенобарбитал кіреді. Ауыру сезімін басатын және спазмолтикалық әсері бар таблеткалар болып табылады.

Белласпон (Bellasthesinum) құрамында белладоннаның тамырының алкалоидтық қосындысы бар + эрготамин + фенобарбитал. Вегетативті невроздарда тыныштандыратын зат ретінде қолданады. Тәулігіне 1 таблеткадан 2-3 рет.

Шығарылу түрі. Таблеткалар N.15, 30.

Валокордин (Valocordinum), валоферин, лавокордин. Валокордин (бромизовалериан қышқылының этил эфирі + фенобарбитал + жалбыз майы және құлмақ жаңғағы) тыныштандыратын зат ретінде: невроздар, жоғары тітіркендіргіштік, айқын көрінбейтін стенокардия көріністері, тахикардия, ұйқысыздық. Ішке күніне 15-30 тамшыдан 2-3 рет тағайындайды.

Шығарылу түрі. 20 және 50 мл сауыттағы ерітінді.

Корвалол (Corvalolum) құрамында бромизовалериан қышқылының этилді а-эфир + фенобарбитал + күйдіргіш натрий + жалбыз майы + этил спирті. Тыныштандыратын, спазмолитикалық және тамырды кеңейткіш әсері бар. Негізгі көрсеткіші: невроздар, ұйқысыздық, күре тамырдың тарылуы, тахикардия. Ішке күніне 15 – 30 тамшыдан 2 – 3 рет тағайындау қажет.

Шығарылу түрі. Ішке қолдануға арналған 15, 20, 25, 30 және 50 мл сауыттағы -тамшы ерітіндісі (тамшы).

Пенталгин-ICN (Pentalginum-ICN), квинталгин, пентамиалгин. Пенталгиннің құрамына кіреді: парацетамол + анальгин + кодеин + кофеин + фенофарбитал. Ауыруды басатын, қызуды түсіретін және қабынуға қарсы зат ретінде қолданады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Бас және тіс ауыруы, миалгия, невралгия, дисменорея, радикулит, қызба, тұмау аурулары. Ішке тәулігіне 1 табелеткадан 1-3 рет тағайындайды.

Кері көрсеткіштері. Өкпе жетіспеушілігі, бронх демікпесінің жедел ұстамасы, бауыр және бүйрек қызметінің бұзылыстары.

Жанама әсерлері. Аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі. Таблеткалар N.10.

Золпидем (Zolpidemum), ивадал, сновител, санвал. Золпидем ұйқыға кету уақытын қысқартады, түнгі ояну санын азайтады, ұйқының ұзаруын жоғарылатады және оның сапасын жақсартады. Терең ұйқы фазасын (ІІІ және ІV) ұзартады, тез ұйқы фазасының ұзақтығына әсер етпейді. Соымен қатар, орталықты миорелаксациялық және тырысуға қарсы ықпалдар тән.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Ұйықтау қиындағанда және невротикалық сипаттағы ұйқы бұзылысы. Эпизодтық, транзиторлық және созылмалы ұйқысыздық. Бастапқы бір реттік мөлшері 5 мг құрайды. Тікелей ұйықтар алдында қабылдайды. Ересектер үшін мөлшері 0,01 г, ал қарт адамдарға 0,005 г. Емдеу курсы бірнеше тәуліктен 4 аптаға дейін.

Кері көрсеткіштері. Ауыр тыныс жеткіліксіздігі, түнгі апное, ауыр бауыр жеткіліксіздігі, балалар мен жасөспірімдер 15 жасқа дейінгі балаларға, жүктіліктің І үш айында, лактация (емшекпен емізу) золпидемге сезімталдықтың жоғары болуы.

Жанама әсерлері. Бастың айналуы, тепе-теңдік бұзылыстары, атаксия, бастың ауыруы, күндізгі ұйқышылдық, көңіл қоюдың сейілуі, бұлшықет әлсіздігі, диплопия, антероградты амнезия, парадоксальды немесе психопатологиялық реакциялар, іштің ауыруы, лоқсу, құсу, іштің өтуі, тері бөртпелері, қышынулар. Сирек – жыныстық қызығушылықтың бұзылуы; үйренгіштіңтің дамуы, психикалық және физикалық тәуелділік (бірнеше апта қолданған кезде).

Шығарылу түрі. 5 және 10 мг таблеткалар N.7.10.

Рецепт үлгісі. Rp.: Zolpidemi 0,005

D.t.d. N. 10 in tab.

S. 1 таблеткадан ұйықтар алдында.

#

Зопиклон (Zopiclonum), имован, пиклодорм. Зопиклон – құрылымы бензодиазепинді емес (циклопирролон туындысы) ұйықтатқыш дәрі. Бензодиазепин рецепторларының агонисттері. Нәтижесінде ГАМҚ тежегіш әсері күшейеді және орталық жүйке жүйесінің әртүрлі бөлімдерінде нейрон аралық өткізгішті тежейді. Ұйқыға кету кезеңін қысқартады, түнгі ояну санын азайтады, ұйқы сапасын жақсартады, ұйқының құрылымының фазасын өзгертпейді. Ұйқы ішке қабылдағаннан кейін 20-30 мин кейін дамиды және ұзақтығы 6-8 сағатқа созылады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Ұйқының бұзылуы (ұйқыға кетудің бұзылуы, жиі түнгі және/немесе таңертенгі ояну), сонымен қатар жағдайлық, қысқа мерзімдік, созылмалы ұйқысыздық; психикалық бұзылыстарда екіншілік ұйқының бұзылуы.

Кері көрсеткіштері. Препаратқа жеке жоғары сезімталдылық болғанда, айқын тыныс жеткіліксіздігі, жүктілік (әсіресе І және ІІІ үшайында), емшекпен емізу, 18 жасқа дейін.

Жанама әсерлері. Ұйқышылдық, әлсіздік, шаршау, бастың ауыруы, бастың айналуы, тітіркендіргіштік, естің шатасуы (жиі егде жастағыларда) көңіл күйдің түсуі, бұлшықет әлсіздігі, қозғалу координациясының бұзылуы, диплопия, есте сақтау қабілетінің нашарлауы, парадоксальды реакция (ұйқысыздықтың күшеюі, түнгі қорқыныштар, жүйкенің тозуы, қозу, басқыншылық, ашуланшақтық ұстамасы, елестер), ауызда ащы дәмнің болуы, ауыздың құрғауы, лоқсу, құсу, тері аллергиясы, либидоның өзгеруі, антероградтық амнезия. Үйренгіштік, дәріге тәуелділік, алып тастау синдромы болуы мүмкін.

Шығарылу түрі. 3,75 және 7,5 мг таблеткалар N. 5.

Дата добавления: 2015-10-21