Вспомогательные в-ва, применяемые в технологии пилюль. Характеристика. Принцип подбора.

1. Консистентные в-ва.

Для придания пилюльной массе определенной консистенции, массы, объема, пластичности и эластичности.

1). Растительные порошки в сочетании с соответствующими экстрактами(порошок солодки, порошок корня одуванчика, порошек травы

полыни).

2).Глинистые материалы(бентонит, белая глина). Отличаются способностью впитывать жидкости. Используются для подсушивания. В первую очередь применяются для пилюль с окислителями.

Принципы подбора. Обычно подбирают такие пластификаторы, к-ые являются носителями свойств, отсутствующих у лек. в-в, и без к-ых нельзя получить необходимую пилюльную массу

I. Пилюли с растворимыми ЛВ. ЛВ растворяют в минимальном количестве воды, глицерина, спирта. Полученный раствор смешивают с вязкой жидкостью, к-ую затем уплотняют добавлением твердых в-в до пластичного состояния. Если ЛВ само обладает вязкими свойствами, то необходимость в вязкой жидкости отпадает, требуется добавить только растительный порошок для придания упругих свойств. Если для растворения требуется большое количество воды, то добавляют набухающие гидрофильные в-ва до получения высоковязкой массы. Пластичность или упругость массе придают при помощи не набухающих средств.
2. Пилюли с нерастворимыми ЛВ.
А) если твердое ЛВ входит в большом количестве, то к тщательно измельченному порошку добавляют оптимальное количество вязкой

жидкости.

Б) Если твердое в-во входит в небольшом количестве (в-во Списка А), необходимо растереть и смешать с вязким вспомогательным в-вом, чтобы получилась масса, достаточная для выкатывания пилюль, необходимо увеличить ее объем за счет добавления растительных порошков, крахмала или муки.

3). Крахмал..При обычной температуре связывает небольшие количества воды, заметно не набухая. Снижает излишнюю пластичность пилюльной массы. Применяется в качестве консистентного в-ва в комбинации с пшеничной мукой или сахаром. Иногда применяется как разрыхлитель. Нельзя вводить в пилюли с йодом.

4). Сахар. Используется в виде пудры, обладает пластифицирующими свойствами. Молочный сахар вводят в пилюли с сильно гигроскопичными в-вами.

2. Склеивающие в-ва.

Для придания необходимой вязкости и эластичности массе.

1). Растительные экстракты.

А) Экстракт солодкового корня. Густой - влаги до 25%. Обладает пластифицирующими и замедляющими высыхание свойствами. Густого экстракта обычно берут ¼ часть от веса пилюльной массы. При использовании сухого экстракта (до 5% влаги) его надо взять меньше 0,2*30=1,5-густого экстракта

1,5-100%

X - 80%(100-(25о))

Х= 1.2

Пилюли с алкалоидами нельзя готовить с препаратами солодки. Глицирризиновая кислота образует трудно растворимые соли с алкалоидами. Экстракт солодки имеет щелочную реакцию, поэтому не пригоден для в-в с кислыми свойствами.

Б) экстракты полыни, одуванчика, валерианы

2). Мука пшеничная Вяжущие, эмульгирующие свойства обусловлены клейковиной. Пригодна для получения пилюль различного состава. Можно использовать с крахмалом, глицериновой водой или сахарным сиропом.

3). Плоды шиповника. С водой образуют вязкую мс.есу(миого пектина). Применяют в комбинации с сахаром и глицериновой водой.

4). Мед.

5). Ланолин безводный. Для пилюль с калия перманганатом,

6). Свекла, морковь, кукуруза, альгиновая кислота(порошки).

3. В-ва, задерживающие высыхание.

I). Вода.

2). Спирт(для смолосодержащих пилюль).

3). Глицерин. Лучше воды пластифицирует пилюльную массу. Применяется в виде глицериновой воды

4). Сахарный сироп, сахарная вода. Сахарный сироп -64% раствор сахарозы в воде. Сахарная пода применяется для очень плотных масс, содержащих экстракты.

Вода, глицерин, глицериновая вода добавляются п количестве 10-30%.

48,39. K липофильным основам относятся воски, жировые и полиэтиленоксидные основы. Воск это жироподобная твердая, ломкая, буро-желтая масса с характерным запахом, не растворимая в воде, легко сплавляется с жирами, углеводородами, устойчивы при хранении. При сплавлении с другими основами воск значительно повышает их вязкость и пластичность.

Воск не впитывается кожей, но создает тонкую защитную пленку, к-ая предохраняет ее от потери влаги.

Воск обладает слабой эмульгирующей способностью благодаря содержанию нек-ого количества свободных | высших жирных спиртов и может эмульгировать небольшое количество воды и гидрофильных жидкостей. Для регулирования консистенции кремов типа «вода в масле,) его добавляют в концентрации 5-6%;может входить в состав кремов типа «масло в воде» в концентрации 2-3%.

При введении в основу значительных количеств воска образуются плотные при комнатной температуре массы -цераты, в состав к-ых можно вводить прижигающие, дезинфицирующие, кровоостанавливающие Л/С.

В зависимости от степени полимеризации пслиэтиленоксиды(ПЭО) могут быть жидкими(ПЭО-200, 300, 400) мягкий консистенции (ПЭО 1000, 1500) твердыми(ПЭО 2000, 4000). С увеличением молекулярной массы ПЭО увеличивается вязкость, уменьшается гигроскопичность, снижается растворимость в воде.

В качестве основы можно использовать ПЭО 400, загущенный аэросилом.

В состав мазей на основе гелей ПЭО-в можно вводить различные в-ва (АБ, витамины, сульфаниламиды, ферменты, гормоны) Предложены мази с цинком, димедролом, бутадионом, ибупрофеном, левомицетином. Основы несовместимы с солями тяжелых металлов (серебра, висмута) йодом, фенолами.

Если в состав основы входит ПЭО400 он может быть использован для растворения суьфаниламидов, анестезина, фурацилина, к-ты салициловой, АБ-в. ПЭО обладают высокой фармакологической активностью. Они не токсичны, не вызывает набухания кожи, легко высвобождают Л/В-ва. Благодаря осмотическим с-вам, к-ые превышают осмотические с-ва гелей МЦ и Na-КМЦ, очищают раны от гнойного экссудата, поглощают различные выделения, растворяют корочки.

Основы легко окисляются и оказывают в этом раздражающее действие на кожу. Для получения стабильных композиций при введении воды и гидрофильных жидкостей требуется добавление эмульгатора.

Нек-ые жиры применяют в косметике(свиной, гусиной, куриный, масло какао, и другие растительные масла) Жир гусиный используют в основном в мазях от отморожения

Масло какао используется как составная мазей, ценный компонент косметических кремов.

Растительные масла применяют в косметических препаратах для ухода за нормальной и сухой кожи, также могут применяться как Л/В.

Жиры гидрогенизированные используют наиболее часто, они более устойчивые при хранении.

24.Пирогенные в-ва - это продукты жизнедеятельности и распада микроорганизмов, погибшие микробные клетки. Они нелетучи, относятся к соединениям типа липополисахаридов. Активным пирогеном является липидная часть, к-ая действует на терморегуляторные центры гипоталамуса и вызывает функциональные нарушения в органах и системах организма. Присутствие этих вешеств в инъекц растворах может вызвать у больного повышение температуры тела, озноб, а их высокое содержание может привести к летальному исходу Наиболее резкие пирогенные реакций набл-ся при внутрисосудистых. спинномозговых и внутричерепных инъекциях. Пирогенные в-ва термостабильны и сохраняют пирогенные свойства после стерилизации растворов, проходят через многие фильтры, и освободить от них воду термической стерилизацией практ.нсвозможно Для предотвращения образования пирогенных в-в:

1) соблюдать правила сан.режима и поведения персонала в асептическом блоке.

2)создать асептические условия изготовления.

3)депирогенизация трубопроводов, посуды, соединительных трубок. Обработать раствором водорода пероксида или калия перманганата, подкисленного серной кислотой.

4)правильное хранение воды для инъекций, депирогенизация NaCl, и других термостабильных в-в.

5)соблюдение времени от начала изготовления инъекционных и растворов до стерилизаций. Контроль на пирогенность воды I раз в квартал.

Методы определения;

1 Диалогическое испытание на трех здоровых кроликах обоего пола, к-ые содержатся в одинаковых условиях. Кроликам вводят в ушную вену в течение 2 мин предварительно нагретый до 37°С 0,9% раствор NAC1 из расчета 10 мл на I кт массы тела. Измеряют темп-ру 3 раза с интервалом I час Раствор ЛВ считают нелирогенным. если сумма превышении темп-ры тела всех кроликов меньше или равнв 1.4°С.Если больше 2,2 пирогенный. Если 1,5-2.2. испытание повторяют на пяти кроликах Недостаток животные имеют индивидуальную чувствительность, трудоемкий и экономически дорогой.

2)Лимулус- тест (LaL-тест) В основу положена способность пирогенов образовывать гель с мезатоном амебоцитов краба-меченосца

Дата добавления: 2015-09-03