М,Н- холиномиметики. Антихолинэстеразные средства.

Физиологическим возбудителем м- и н- холинорецепторов является ацетилхолин, который одновременно возбуждает симпатическую и парасимпатическую НС, при этом преобладают парасимпатические реакции. Ацетилхолин в организме разрушается ферментом ацетилхолинэстеразой, поэтому в практической медицине не используется.

Механизм действия: препараты блокируют фермент ацетилхолинэстеразу, в результате чего ацетилхолин накапливается в синапсах и оказывает сильное и более длительное действие на холинорецепторы.

Фармакологические эффекты соответствуют эффектам возбуждения парасимпатической НС и повышением нервно-мышечной передачи в области синапсов двигательных нервов. Это:

· сужение зрачка, снижение ВГД, спазм аккомодации

· брадикардия

· снижение АД

· повышение тонуса гладкой мускулатуры

· повышение перистальтики ЖКТ

· повышение секреции желез

· улучшается проводимость в нервно-мышечных синапсах, что ведет к повышению тонуса скелетных мышц.

Основное применение препаратов данной группы:

· глаукома (прозерин,)

· атония кишечника и мочевого пузыря (лечение и профилактика), матки (при родах) (прозерин, галантамин)

· миастения (снижениетонуса мышц), заболевания ЦНС (парезы, параличи), двигательные нарушения после травм и параличей, последствия ДЦП (прозерин, галантамин, дистигмин).

· Как антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов (прозерин, галантамин, дистигмин)

Препараты:

Прозерин (неостигмин)– синтетический препарат, не проникает через ГЭБ, вводят подкожно, внутривенно, внутрь и глазные капли 0,5% 1-4 раза в день. Хранение – список А

Галантамина гидробромид – алкалоид растения, проникает через ГЭБ и действует на ЦНС возбуждающе. Вводится подкожно, в глазной практике не применяют из-за раздражающего действия на глаз. Хранение – список А.

Дистигмина бромид – является ингибитором холинэстеразы длительного действия. Назначают внутрь и внутримышечно 1 раз в день или в 2-3 дня.

Побочные эффекты антихолинэстеразных препаратов при передозировке или повышенной чувствительности:

· Гиперсаливация

· Миоз

· Понос, усиление перистальтики, понос

· Частое мочеиспускание

· Подергивание мышц языка и скелетных мышц.

Это связано с перевозбуждением холинорецепторов и называется холинэргический криз.

Необратимо ингибируют холинэстеразу также фосфорорганические соединения (ФОС) – это инсектициды (хлорофос, дихлофос, пирофос и др.), боевые отравляющие вещества (зарин, заман, табун и др.) и в определенных ситуациях вызывают отравления.

Клиника: одышка, брадикардия, падение АД, слюнотечение, потливость, рвота, понос, судороги, сужение зрачков и нарушение аккомодации.

Помощь: промывание желудка, активированный уголь 20-40 г, М- холиноблокаторы (атропина сульфат), реактиваторы холинэстеразы (средства, восстанавливающие холинэстеразу – дипироксим, изонитрозин).

Дата добавления: 2015-07-15