Н - холиноблокаторы

Механизм действия: блокируют Н-холинорецепторы.

Делятся на 2 группы (в зависимости от места действия):

1. Ганглиоблокаторы - блокируют Н-ХР ганглиев ПНС и СНС.

Фармакологические эффекты:

При блокаде проведения импульсов по СНС - расширение периферических сосудов, снижение АД;

При блокаде проведения импульсов по ПНС - понижение тонуса гладких мышц внутренних органов, снижение секреции желез (особенно ЖКТ).

В настоящее время применяются для купирования гипертензивных кризов и управляемой гипотензии, т.к. имеют много серьезных побочных эффектов и кратковременный эффект.

Побочные эффекты:

- Атония кишечника, мочевого пузыря;

- Ортостатический коллапс (резкое падение АД при переходе из горизонтального в вертикальное положение, поэтому после введения нужно лежать 1,5-2часа);

- Сухость во рту;

- Нарушение аккомодации.

- Тахикардия

- Головокружение

Препараты:

Бензогексоний (Гексаметоний) - назначается для купирования гипертонических кризов, при спазмах периферических сосудов, для управляемой гипотензии. Внутрь, п\к, в\в (очень медленно, в положении лежа, под контролем АД), в\м.

Гигроний (Трепирий) – действует кратковременно, применяется в анестезиологии для управляемой гипотензии. Вводится в\в капельно.

Хранение: список Б

2. Курареподобные (периферические миорелаксанты).

Механизм действия: блокируют Н-ХР нервно-мышечных синапсов, что приводит к расслаблению скелетной мускулатурой.

Применяются в анестезиологии для расслабления мускулатуры во время хирургических операций, в составе комбинированного наркоза, при вправлении вывихов, интубации трахеи, эндоскопических процедурах. Вводятся в\в.

По механизму действия разделяются на 2 группы:

1) Антидеполяризующие или однофазного действия – уменьшают чувствительность Н-ХР к ацетилхолину. Действуют 30-40 минут. Антагонистом являются антихолинэстеразные средства.

Препараты: Тубокурарина хлорид, Пипекурония бромид (Ардуан), Панкурония бромид (Мускурон), Диплацин.

2) Деполяризующие или двухфазного действия – действие сходно с действием избыточного количества ацетилхолина. Продолжительность 5-15 минут, так как быстро разрушаются ацетилхолинэстеразой. Антагонистов нет. При необходимости переливают плазму крови, содержащую псевдохолинэстеразу.

Препарат – Д итилин близок по структуре к ацетилхолину

Побочные реакции и осложнения при применении миорелаксантов:

- остановка дыхания при передозировке;

- бронхоспазм, аллергические реакции;

- снижение АД, брадикардия;

- боли в мышцах;

- риск аритмий.

Хранение: список А

Тема: «Лекарственные средства, влияющие на адренергические синапсы» (занятия № 17 – 18)

Передача возбуждения в адренергических синапсах происходит с помощью медиаторов норадреналина, адреналина и дофамина. Последовательные этапы передачи возбуждения:

1) синтез медиатора в нервном окончании и его накопление в везикулах;

2) под воздействием нервного импульса высвобождение медиатора из нервного окончания и взаимодействие с рецепторами, сопровождающееся развитием фармакологического эффекта;

3) инактивация медиатора ферментами МАО, обратный захват нервным окончанием.

Адренорецепторы делятся на альфа- и бета- адренорецепторы.

В качестве медиатора в адренергических синапсах наиболее важное значение имеет

норадреналин. Синтез его происходит в окончаниях симпатических нервов.

Возбуждение альфа-АР вызывает основные эффекты: сужение сосудов (повышение АД), расширение зрачка.

Возбуждение бета1-АР (в сердце) вызывает основные эффекты: тахикардия, повышение сократимости (повышение автоматизма) и проводимости миокарда (облегчается проведение импульса от предсердий к желудочкам).

Возбуждение бета2 –АР (в бронхах, сосудах, матке) приводит к расширению сосудов скелетных мышц (незначительное снижение АД), расширению бронхов, расслабление мышц матки.

Дата добавления: 2015-07-15