Холинергические средства

Холинергические средства представляют со­бой лекарственные вещества, влияющие на передачу возбуждения в холинергических синапсах (рис. 9).

Основным медиатором в холинергических синапсах явля­ется ацетилхолин, который синтезируется в цито­плазме окончаний холинергических нейронов. Высво­бодившийся в синаптическую щель под влиянием нерв­ного импульса ацетилхолин взаимодействует с холинорецепторами. В зависимости от избирательной чувстви­тельности к определенным химическим веществам раз­личают л!-холинорецепторы (мускариночувствительные, мускарин — алкалоид гриба мухомора) и н-холинорецепторы (никотинчувствительные, никотин — алка­лоид табака). М-холинорецепторы в основном располо­жены на постсинаптической мембране клеток эффекорных органов у окончаний парасимпатических нервов и в ЦНС. Н-холинорецепторы находятся на постсинаптических мембранах вегетативных ганглиев (как симпа­тических, так и парасимпатических), в нервно-мы­шечных синапсах у окончаний двигательных нервов, мозговом веществе надпочечников, синокаротидной зо­не и в ЦНС (рис. 10).

Взаимодействуя с холинорецепторами, ацетилхолин вызывает соответствующий фармакологический эффект, после чего быстро разрушается ферментом ацетилхолинэстеразой.

Холинергические средства могут воспроизводить эф­фект медиатора ацетилхолина, либо непосредственно стимулируя холинорецепторы, либо путем торможения ацетилхолинэстеразы, что сопровождается увеличением содержания ацетилхолина в синапсе и, следовательно, повышением его действия. Холинергические средства могут прямо блокировать определенные холинорецепторы.

В соответствии с характером оказываемого действия и типом рецепторов, с которыми они взаимодействуют, холинергические средства подразделяются на следую­щие группы.

1. М-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин).

2. Н-холиномиметики (никотин, цититон, лобелин).

3. М-, н-холиномиметики прямого действия {ацетил­холин, карбахолин).

4. М-, н-холиномиметики непрямого действия или антихолинэстеразные средства (прозерин, галантамин, калимин).

5. М-холинолитики (атропин, скополамин, платифиллин, метацин).

6. Н-холинолитики: а) ганглиоблокирующие средства (гигроний, бензогексоний, пирилен); б) курареподобные средства (тубокурарин, дитилин).

7. М-, н-холинолитики (циклодол).

Дата добавления: 2015-07-15