С целью расширения номенклатуры таблеток, покрытых оболочкой отдел маркетинга фармпредприятия предложил для освоения таблетки нитроксалина с пленочной и напресованной оболочкой.

Назовите цели покрытия таблеток оболочками. Охарактеризуйте способы нанесения оболочек на таблетки. Предложите технологическую схему и оборудование для освоения выпуска данной продукции.

Таблетки — твердая дозированная лекарственная форма, полу­чаемая прессованием порошков или гранул, содержащих одно лекарственное вещество или более с добавлением вспомогательных веществ или без них.

Масса таблеток составляет 0,05-0,6 г, диаметр от 3 до 25 мм

Покрытие таблеток оболочками имеет многостороннее значение и следующие цели:

1) защита таблеток от экстремальных факторов внешней среды (ударов, истирания и др.);

2) защита от воздействий окружающей среды (свет, влага, кислород и углекислота воздуха);

3) маскировка неприятного вкуса и запаха, содержащихся в таблетках лекарственных веществ;

4) защита от окрашивающей способности лекарственных веществ, содержащихся в таблетках (например, таблетки активированного угля);

5) защита содержащихся в таблетках лекарственных веществ от кислой реакции желудочного сока;

6) защита слизистой рта, пищевода и желудка от раздражаю­щего действия лекарственных веществ

7) локализация терапевтического действия лекарственных веществ в определенном отделе желудочно-кишечного тракта;

8) предотвращение нарушений процессов пищеварения в желудке, возможных при нейтрализации желудочного сока лекарственными веществами основного характера;

9) пролонгирование терапевтического действия лекарственных веществ в таблетках;

10) преодоление несовместимости различных веществ, находящихся в одной таблетке, путем введения их в состав оболочки и ядра;

11) улучшение товарного вида таблеток и удобства их применения

Таблеточные покрытия в зависимости от их состава и способа нанесения разделяют на следующие группы:

1. Прессованные (или сухие) покрытия.

2. Пленочные покрытия.

3. Дражированные покрытия (нанесение сахарной оболочки).

Метод прессования.

Метод прессование-это совокупность различных технологических приемов, позволяющие улучшить основные технологические свойства таблетируемого материала- сыпучесть и прессуемость, и получить из неее таблетки, минуя стадию грануляции.

В настоящее время таблетирование без грануляции осуществляется:

1. С добавлением вспомогательных веществ, улучшающие технологические свойства

2. Путем принудительной подачи таблетируемого материала, из загрузочной воронки таблеточной машины в матрицу

3. С предварительно направленной кресталлизацией прессуемого в-ва.

К недостаткам этого метода следует отнести: значительный расход материала для покрытия, увеличение массы и размера таблеток, неравномерность оболочки по толщине, трудность переработки брака, нарушение центровки ядра, значительная пористость покрытий, приводящая к увеличению объема в результате набухания таблеток-ядер при поглощении ими влаги из воздуха, проникающего сквозь поры оболочки. При этом происходит образование трещин в прессованной оболочке или даже ее отслаивание.

Главным преимуществом данного метода покрытия является исключение использования в технологии растворителей. Поэтому прессованные покрытия рациональны для таблеток гигроскопичных и чувствительных к воздействию влаги веществ (антибиотики).

Нанесение оболочек прессованием («сухие» покрытия) осуществляют с помощью таблеточных машин типа «Драйкота».

Пленочным покрытием называется тонкая (порядка 0,05— 0,2 мм) оболочка, образующая на таблетке после высыхания нанесенного на ее поверхность раствора пленкообразующего вещества. Они имеют следующие преимущества:

1. Возможность избирательной растворимости таблеток в желудке или кишечнике.

2. Регулирование скорости адсорбции лекарственных веществ.

3. Возможность совмещения в одной лекарственной форме несовместимых лекарственных веществ.

В зависимости от растворимости пленочные покрытия разделяют на следующие группы:

а) водорастворимые;

б) растворимые в желудочном соке;

в) кишечно-растворимые;

г) нерастворимые.

Существуют 3 способа нанесения пленочных покрытий на таблетки:

1. Погружение в раствор пленкообразующего вещества.

2. Наслаивание в дражировочном котле.

3. Получение покрытия во взвешенном слое.

Первый способ основан на погружении таблеток поочередно, то одной, то другой стороной в покрывающий раствор.

Наиболее широко применяется способ нанесения пленочных покрытий в дражировочном котле. Этот способ недорог, применим' для растворов практически любой вязкости, отличается высокой производительностью. Для нанесения покрытия в псевдоожиженном слое используется установка, конструкция которой почти не отличается от установки типа СГ, применяемой для получения гранулята. форсунки для разбрызгивания покрывающего раствора устанавли­ваются в нижней или верхней части рабочей камеры аппарата. Определенное количество таблеток помещают в рабочую камеру, включают вентилятор (компрессор), и под действием образующе­гося воздушного потока масса таблеток переводится в псевдоожиженное состояние, после чего с определенной скоростью в камеру подается покрывающий раствор.

НИтроксолин –желтый или серовато-желтый мелкокристаллический, порошок с легким зеленоватым оттенком

Технологическая схема производства нитроксолина с напрессованным покрытием:

ВР-1: ПОДГОТОВКА ПРОИЗВОДСТВА:

ВР 1.1 подготовка помещения и оборудования

ВР 1.2 подготовка персонала

ВР 2 ПОДГОТОВКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ И ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ

ВР 2.1 измельчение и просеивание лекарственных и вспомогательных веществ

ВР 2.2. подготовка опудривателя

ТП 3 ПОЛУЧЕНИЕ МАССЫ ДЛЯ ТАБЛЕТИРОВАНИЯ

ТП 3.1. смешивание и увлажнение смеси

ТП 3.2. влажное гранулирование

ТП 3.3 сушка гранул

ТП 4 ТАБЛЕТИРОВАНИЕ

ТП 4.1 получение таблеток с напрессованной оболочкой с помощью машины Драйкота.

УМО 5 УПАКОВКА, МАРКИРОВКА, ОТРГУЗКА

УМО 5.1 упаковка, фасовка

УМО 5.2 обандироливание

Технологическая схема производства нитроксолина с пленочным покрытием:

Включает те же стадии производства, но на стадии таблетирования происходит сначала формирование ядра, а затем нанесение пленочного покрытия либо с помощью дражировочного котла, либо с помощью УЗЦ25.

Согласно патенту изготовление таблеток нитроксолина состоит в следующем:

Противомикробное средство выполнено в виде твердой лекарственной формы. Форма включает ядро и оболочку. Ядро содержит нитроксолин в качестве действующего вещества, целевые добавки - аэросил, крахмал, молочный сахар и скользящие вещества. Оболочка состоит из сахара, основного карбоната магния, аэросила, талька, двуокиси титана, поливинилпирролидона, красителя и глянцующих веществ. Способ получения средства включает увлажнение смеси действующего вещества с целевыми добавками и скользящими веществами, гранулирование, сушку, сухое гранулирование, формование ядра и нанесение на него оболочки слоями. Слои оболочки содержат последовательно сахар, основной карбонат магния, аэросил, тальк, двуокись титана, поливинилпирролидон и смесь сахара, красителя и глянцующих веществ.

Дата добавления: 2015-07-12