Добові дози і фармакокінетичні параметри β-адреноблокаторів

МНН	Добова доза, мг	Всмоктування, %	Біодоступність, %	Т1/2 ,год	Зв’язування з білками плазми, %	Виведення печінки, %	Виведення,нирки, %	Активні метаболіти
Атенолол		46-62		6-9				Ні
Бетаксолол			80-90	15-20				Ні
Бісопролол		80-90		10-12				?
Карведилол				6-10	98-99			Є
Метопролол	150-300	95-100		3-4				Ні
Надолол	80-240	15-25		14-24				Ні
Піндолол	7,5-22,5	90-100		3-4				Ні
Пропранолол	120-400	95-100		2-5				Є
Соталол	80-320	?	90-100	7-18				Ні
Талінолол	100-300	70-75		10-14				Ні
Тімолол	15-45	90-100		4-5				Ні
Целіпролол	200-400	?	30-70	5-6				Є
Есмолол	250-500 мкг/кг	-	-	9 хв				ні

Примітка. (? – дані не виявлені).

Покази до використання β-адреноблокаторів: стенокардія напруги, гострий коронарний синдром, АГ й первинна профілактика інсульту й ІХС у хворих на АГ, профілактика шлуночкових і надшлуночкових аритмій, профілактика повторного інфаркту міокарда, профілактика раптової смерті у хворих з синдромом подовженого інтервалу Q-Т, хронічна серцева недостатність (карведилол, метопролол, бісопролол, небіволол), системні захворювання з підвищеним впливом симпатичної нервової системи, тиреотоксикоз, есенціальний тремор, алкогольна абстиненція, розшаровуюча аневризма аорти, гіпертрофічна кардіоміопатія, дигіталісна інтоксикація, мітральний стеноз (тахісистолічна форма), пролапс мітрального клапану, тетрада Фалло.

Побічні дії і протипокази. Основні побічні ефекти і протипокази β-адреноблокаторів представлені в таблиці 10.

ТАБЛИЦЯ 10

Побічні ефекти β-адреноблокаторів, протипокази до їх використання і стани, які потребують особливої обережності при використанні β-адреноблокаторів (адаптовано із Карlаn’s Сlіniсаl Нуpеrtеnsіоn, 2002).

Побічні ефекти β-адреноблокаторів	Абсолютні протипокази до використання β-адреноблокаторів	Стани, які потребують особливої обережності при використанні β-адреноблокаторів
Кардіальні (виражена синусова брадікардія, зупинка синусового вузла, повна атріо-вентрикулярна блокада, зниження систолічної функції лівого шлуночка). Неврологічні (депресія, безсоння, жахливі сновидіння). Шлунково-кишкові (нудота, блювання, метеоризм, закрепи, діарея). Бронхострикція (у осіб з бронхіальною астмою, ХОЗЛ). Шкірні реакції (слабість, втома, сонливість). Сексуальна дисфункція (зниження потенції). Збільшення ризику розвитку інсулін-індукованої гіпоглікемії, маскування симптомів гіпоглікемії. Похолодання кінцівок, синдром Рейно. Виражена гіпотензія. Гіпертригліцеридемія, зниження рівня ліпопротеїдів високої щільності. Гепатотоксичність.	Індивідуальна гіперчутливість. Бронхіальна астма і ХОЗЛ з бронхообструкцією. Атріо-вентрикулярна блокада І-ІІ ст. Брадикардія з клінічним проявом. Синдром слабості синусового вузла. Кардіальний шок. Тяжкі ураження периферичних артерій. Гіпотензія з клінічними проявами.	Цукровий діабет. ХОЗЛ без бронхообстукції. Ураження периферичних артерій (помірні прояви). Депресії. Дисліпідемії. Безсимптомна дисфункція синусового вузла, атріо-вентрикулярна блокада І ст.

Для β-адреноблокаторів характерний синдром відміни (див.розділ 1.10.)

Взаємодія ліків. Поєднання β-адреноблокаторів з ЛП, які проявляють від’ємний іно-і хронотропний ефект, може призвести до тяжких побічних реакцій. При поєднанні β-адреноблокаторів з клонідином розвивається виражене зниження АТ і брадикардія, особливо при горизонтальному положенні хворих.

Поєднання призначення β-адреноблокаторів з верапамілом, аміодароном, серцевими глікозидами може призвести до різкої брадикардії і порушення АВ-провідності.

Поєднання β-адреноблокаторів з нітратами або блокаторами кальцієвих каналів обґрунтовано, оскільки перші зменшують потребу міокарда в кисні, а інші, знижуючи тонус периферичних і коронарних судин, забезпечують гемодинамічне розвантаження міокарда і збільшення коронарного кровотоку.

Дата добавления: 2015-10-24