Студопедия
Случайная страница | ТОМ-1 | ТОМ-2 | ТОМ-3
АрхитектураБиологияГеографияДругоеИностранные языки
ИнформатикаИсторияКультураЛитератураМатематика
МедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогика
ПолитикаПравоПрограммированиеПсихологияРелигия
СоциологияСпортСтроительствоФизикаФилософия
ФинансыХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника

Клінічна фармакологія бета-адреноблокаторів

Лікарський анамнез | Психологічні аспекти взаємовідносин між провізором та пацієнтом. Комплайєнс | Належна клінічна практика (GCP) - міжнародні правила та стандарти проведення клінічних випробувань ЛП | Симптоми і синдроми при основних захворюваннях серцево-судинної системи | Захворювання серцево-судинної системи, які потребують обов’язкового нагляду лікаря | Нестабільна стенокардія | Стратифікація серцево-судинного ризику | Клініка симптоматичних АГ, які зустічаються найчастіше | Парентеральна терапія при ускладнених гіпертензивних кризах | Проведення в ретроградному напрямку |


Читайте также:
  1. Клінічна картина ССД
  2. Клінічна класифікація ревматичної лихоманки.
  3. Клінічна фармакологія антиаритмічних засобів
  4. Клінічна фармакологія антибактеріальних засобів
  5. Клінічна фармакологія антимікробних засобів, які використовуються для лікування захворювань органів дихання
  6. Клінічна фармакологія базисних протизапальних ЛП

Механізм дії. Ефекти β-адреноблокаторів реалізуються блокадою β1 та β2-адренорецепторів. Виділяють два типи β-адренорецепторів (β1- і β2- адренорецептори), які відрізняються структурно-функціональними особливостями і розподілом в тканинах. β1-адренорецептори домінують у структурах серця, острівковій тканині підшлункової залози, юкстагломерулярному апараті нирок, адипоцитах.

Препарати, зв’язуючись з β1-адренорецепторами серця, перешкоджають дії на них норадреналіну, адреналіну, знижують активність аденілатциклази. Зниження активності ферменту призводить до зменшення синтезу цАМФ і пригнічення поступлення Са2+ в кардіоміоцити. Таким чином реалізуються основні ефекти β-адреноблокаторів:

1. від’ємний інотропний ефект (зменшується сила серцевих скорочень);

2. від’ємний хронотропний ефект (зменшується ЧСС);

3. від’ємний дромотропний ефект (пригнічується провідність);

4. від’ємний батмотропний ефект (зменшується автоматизм).

Антиангінальний ефект препаратів проявляється зменшенням сили серцевих скорочень і ЧСС, що знижує потребу міокарда в кисні.

Внаслідок пригнічення провідності й автоматизму препарати володіють антиаритмічною дією.

Зменшення вмісту Са2+ внаслідок блокади β1-адренорецепторів у клітинах юксталомерулярного апарату (ЮГА) нирок супроводжується пригніченням секреції реніну, а відповідно, зменшенням утворенням ангіотензину ІІ, що веде до зниження рівня АТ і визначає ефективність β-адреноблокаторів як антигіпертензивних ЛС.

Блокада β2-адреноблокаторів сприяє підвищенню:

- тонусу гладких м’язів бронхів;

- скоротливої активності вагітної матки;

- скороченню гладком’язових клітин ШКТ (проявляється болем в животі, блюванням, нудотою, діареєю, значно рідше закрепами).

Окрім того, звуження артеріол і венул викликає підвищення ЗПОС і може погіршувати кровопостачання в кінцівках аж до розвитку синдрому Рейно.

β-адреноблокатори викликають зміни показників ліпідного і вуглеводного обміну. Вони гальмують ліполіз, перешкоджають підвищенню вмісту вільних жирних кислот у плазмі крові, при цьому збільшується вміст ТГ, а концентрація загального ХС не змінюється, вміст ХС ЛПВЩ знижується, ХС ЛПНЩ підвищується, що веде до підвищення коефіцієнту атерогенності.

β-адреноблокатори викликають активацію синтезу глікогену із глюкози в печінці і пригнічують глікогеноліз, що може призвести до гіпоглікемії, особливо на фоні вживання гіпоглікемічних ЛП у хворих на цукровий діабет. Внаслідок блокади β-адрноблокаторів підшлункової залози і гальмування фізіологічної секреції інсуліну препарати можуть викликати гіперглікемію, однак у здорових людей вони звичайно не впливають на концентрацію глюкози в крові.

За впливом на рецептори β-адреноблокатори поділяють на неселективні (впливають на β1- і β2- адренорецептори) і кардіоселективні (впливають на β1-адренорецептори), крім того, частина з них володіє внутрішньою симпатоміметичною активністю (ВСА) (табл.8).

β-адреноблокатори, які володіють ВСА (піндолол, бопіндолол, окспренолол) в меншій мірі знижують ЧСС і скоротливість міокарда, практично не впливають на ліпідний обмін, у них слабше виражений синдром відміни.

ТАБЛИЦЯ 8


Дата добавления: 2015-10-24; просмотров: 119 | Нарушение авторских прав


<== предыдущая страница | следующая страница ==>
Основні показники фармакокінетики венозних вазодилятаторів| Класифікація β-адреноблокаторів

mybiblioteka.su - 2015-2024 год. (0.005 сек.)