Основні показники фармакокінетики венозних вазодилятаторів

МНН	Біодосту-пність, %	Ефект першого проходження	Зв’язок з білками, %	Т1/2	Основні способи вве- дення	Мета- болізм	Активні метаболіти
Нітрогліцерин сублінгвально, всередину, мазь трансдермально	25-30	-		1-3 хв	нирки	Печінка, кишкова стінка,	Ізосорбіду -5-мононітрат
Ізосорбіду динітрат сублінгвально, всередину		+		60 хв 4 хв	нирки	Печінка	Ізосорбіду -5-мононітрат, ізосорбіду -2-мононітрат
Ізосорбіду мононітрат		-		5 год	нирки	Печінка	-
Молсідомін	60-70	+	0-10	1-2 год	нирки	Печінка	Сиднонімін,

Показання і дозування нітратів. З метою зняття приступу стенокардії використовують сублінгвальні форми нітратів. Сублінгвально нітрогліцерин (0,5 мг) застосовують від 1 до 3 таблеток під язик протягом 15 хв. У вигляді 1% спиртового розчину (4 краплі на цукор) під язик, крапель Вотчала з ментолом, етилморфіном, у формі аерозолю – нітромінт (0,2 мг нітрогліцерину на один вдих). Максимальна доза – до 20-25 таблеток на добу. Якщо послідовний прийом 3 табл нітрогліцерину (або 3 доз аерозолю ізосорбіду-динітрату для сублінгвального застосування) протягом 15-20 хв не зняв приступ, необхідно негайно звернутися до лікаря, щоб виключити інфаркт міокарда. Якщо нітрати приймати при температурі повітря більше 24-26 ^оС, всі фармакологічні ефекти підсилюються. Нітрогліцерин використовують внутрішньовенно при гострому коронарному синдромі краплинно у вигляді 1% розчину (2 мл), розводених у 200 мл ізотонічного розчину NaCl.

Для попередження приступу стенокардії нітрогліцерин приймають за 5-10 хв до фізичного навантаження. Трансбукально застосовують пластинки нітролонгу (1, 2 і 4 мг нітрогліцерину). Трансдермальні (нашкірні) форми нітрогліцерину існують у вигляді 2% розчину нітрогліцеринової мазі і пластирів (нітродерм, нітро-диск, трансдерм-нітро тощо). Пролонговані форми нітрогліцерину (таблетки-депо – сустак-форте, нітронг-форте).

Форми ізосорбіду динітрату: таблетки всередину по 10, 20 і 40 мг (ізокет, кардікет, ізосорбід, нітросорбід); таблетки пролонгованої дії: ізокет-ретард (40-60 мг), кардікет-ретард (20, 40, 60 мг), які приймають 1-2 рази на добу; букальна форма – динітросорбілонг (40 мг нітрогліцерину); аерозоль сублінгвально – ізокет спрей, ізомак спрей; внутрішньовенно (краплинно) – ізокет по 10 мл (10 мг в ампулі).

Форми випуску ізосорбіду мононітрату: таблетки – мономак, монозид, ізомонат (20-40 мг); капсули ретард – олікард-ретард (40, 50, 60 мг), ефокс (60 мг).

Нітрати можна також приймати при серцевій недостатності, гіпертензії в малому колі кровообігу, печінковій і нирковій коліках.

Побічна дія – див. розділ 1.10

Протипокази для використання нітратів: виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ<100мм рт ст., діастолічний АТ<60 мм рт ст), виражена анемія, підвищений внутрішньочерепний тиск, закритокутова форма глаукоми, мозковий інсульт (навіть анамнестичний).

Взаємодія ліків. Атропін, фенобарбітал, пітуїтрин, муколітики суттєво знижують ефект нітрогліцерину. Алкоголь, трициклічні антидепресанти, хінідин, новокаїнамід, антигіпертензивні засоби посилюють гіпотензивну дію нітратів. Ефективність нітратів послаблюють гістамін, ацетилхолін, норадреналін.

При ІХС нітрати й молсидомін використовують в комплексній терапії з β-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, оскільки при цьому досягається усунення і зменшення рефлекторної тахікардії, потенціювання антиангінального ефекту. Недоцільно поєднувати препарати ніфедипіну короткої дії з нітратами у зв’язку з високою ймовірністю надмірного зниження АТ і сумації властивості викликати рефлекторну тахікардію. Ацетилсаліцилова кислота веде до підвищення рівня нітрогліцерину в крові й посилення його дії. Нітрогліцерин може послаблювати дію гепарину, який вводиться внутрішньовенно, що потребує корекції його дози.

Дата добавления: 2015-10-24