Понятие о неопиоидных анальгетиках центрального действия. Нестероидные противовоспалительные препараты.

Ненаркотические анальгетики (антальгики) в отличие от наркотических не влияют на высшую нервную деятельность человека, не вызывают наркомании. Анальгезирующее действие препаратов менее интенсивно, чем у морфина, в литературе их называют умеренными (мягкими) анальгетиками. Эти препараты эффективны при болях воспалительного происхождения, в том числе при головной, зубной боли, мышечных, суставных, невралгических болях. Кроме анальгезирующего действия ненаркотические анальгетики оказывают жаропонижающий и противовоспалительный эффект.

К ненаркотическим анальгетикам относятся синтетические препараты из производных салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая, метилсалицилат), производные пиразолона (анальгин, бутадион), производные анилина (фенацетин, парацетамол) и другие нестероидные противовоспалительные средства.

Нестероидные противовоспалительные средства (НВПС) – это группа лекарств, обладающих выраженным противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием. Действие НВПС заключается в блокировании некоторых ферментов, способствующих образованию биологически активных веществ, запускающих воспалительную реакцию. Основные показания для использования нестероидных противовоспалительных средств это болезни мышц и суставов, температура, головная боль, понижение свертываемости крови. Наиболее опасными побочными эффектами НВПС являются обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также аллергия. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) это группа лекарств не относящихся к группе стероидных гормонов и обладающих выраженным противовоспалительным действием.

Боль, воспаление и температура это постоянные признаки практически всех болезней. В организме человека все эти три феномена, характерные для болезни, контролируются группой биологически активных веществ (простагландинов), которые вырабатываются в пораженных болезнью тканях. Воздействую на сосуды и нервы на месте раны или в больном органе, простагландины вызывают отек, покраснение, болезненность. В мозгу человека простагландины активируют центр, отвечающий за повышение температуры тела и вызывают лихорадку (температуру).

Действие нестероидных противовоспалительных препаратов заключается в торможении образования простагландинов, что в свою очередь устранят боль, воспаление и температуру. Действительно, большинство противовоспалительных препаратов обладают выраженным обезболивающим и жаропонижающим эффектом.

Кроме устранения температуры и воспаления противовоспалительные средства влияют на свертываемость крови и делают ее более текучей, в связи с чем они широко используются в лечении ряда сердечно-сосудистых заболеваний (атеросклероз, стенокардия, сердечная недостаточность и пр.).

Что значит нестероидные средства?

Для нашего организма все нестероидные противовоспалительные средства являются чужеродными веществами. В организме человека есть собственная противовоспалительная система, которая запускается в случае сильных травм или стресса. Главное противовоспалительное действие в организме человека осуществляет ряд стероидных гормонов надпочечников (глюкортикоиды), синтетические аналоги которых используются при изготовлении гормональных противовоспалительных препаратов.

Термин «нестероидные» означает, что лекарства из группы НПВС не относятся к группе стероидных гормонов и лишены ряда побочных действия специфичных для лекарств из этой группы.

Нестероидные противовоспалительные средства используют:

В качестве жаропонижающих для:лечения температуры, на фоне различных болезней у детей и взрослых

В качестве противовоспалительных препаратов НПВС используются для лечения:заболеваний опорно-двигательного аппарата (артрит, остеохондроз, грыжа межпозвоночного диска, миозиты, при ушибах и растяжениях)

В качестве обезболивающего средства нестероидные противовоспалительные препараты используются в лечении: мигрени и других головных болей, болей при менструации и некоторых гинекологических заболеваниях, в лечение желчной или почечной колики и пр.

В качестве ангиагреганта нестероидные противовоспалительные препараты используются для лечения:

Ишемической болезни сердца, профилактики инфаркта и инсульта.

38.Психотропные средства с седативным эффектом: антипсихотические (нейролептики) - производные фенотиазина, бутирофенона и др.), транквилизаторы (анксиолитики), седативные средства (бромиды, препараты растений и др.), антидепрессанты (тимолептики).

(Стр 36-37)

39.Нейролептанальгезия, атаралгезия.

НЕЙРОЛЕПТАНАЛЬГЕЗИЯ - новый оригинальный вид общего обезболивания, получивший весьма широкое распространение. Характеризуется малой токсичностью и надежным обезболивающим эффектом. Используемые при нейролептанальгезии морфинеподобные анальгетики и быстродействующие нейролептики обладают минимальным угнетающим действием на миокард, печень и почки, поэтому у больных с повышенным операционным и анестезиологическим риском (например, у больных перитонитом, холецистопанкреатитом, обтурационной желтухой, значительным нарушением функции почек и др.), а также у лиц пожилого и старческого возраста этот вид обезболивания наиболее пред почтителен. Нейролептанальгезия применяется преимущественно при эндотрахеальном методе общей анестезии. Основным в данной методике общего обезболивания является комбинация таких препаратов, как таламонал, дроперидол и фентанил. Таламонал — это строгое сочетание дроперидола и фентанила как 50: 1 (в 1 мл таламонала содержится 2,5 мг дроперидола и 0,05 мг фентанила). Дроперидол (дегидробензперидол — ДГБП) выпускается в ампулах по 10 мл 0,25% раствора. Это сильный нейролептик, который оказывает быстрое, но сравнительно непро должительное действие. Обладает также сильным противошоковым и противо-рвотным эффектом. При внутривенном введении его действие проявляется через 2 — 3 мин, достигает максимума через 10 — 12 мин и длится около 30 мин. Полностью эффект проходит через 3 — 4ч. Для индукции и поддержания при общем обезболивании он применяется обычно из расчета 0,3 — 0,4 мг на 1 кг веса больного. Дроперидол противопоказан при экстрапирамидных нарушениях и у лиц, длительно получавших гипотензивные средства, так как возможно рез кое снижение артериального давления. Фентанил выпускается в ампулах по 2 и 10 мл 0,005% раствора. Это сильный анальгетик центрального действия, оказывающий быстрый, но кратковременный эффект. После его внутри венного применения максимальное действие развивается через 1 — 3 мин и продолжается 15 — 30 мин. Вводится препарат из расчета 1 мл 0,005% рас твора на каждые 10 — 20 кг веса, что зависит от общего состояния больного. этапа операции и других факторов. При использовании фентанила иногда воз можны резкое угнетение дыхания, бронхоспазм, ригидность мышц грудной клетки, гипотония. В этих случаях показано внутривенное введение антидота фентанила — налорфина в дозе 1 — 2 мл 0,5% раствора. Следует иметь в виду, что применение фентанила противопоказано при кесаревом сечении, так как дыхательный центр плода обладает повышенной чувствительностью к препарату, а также при бронхиальной астме и заболеваниях экстрапирамидной системы. Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый успокаивающий и обезболивающий эффект, сонливое состояние. Индивидуальная чувствительность к препаратам для нейролептанальгезии варьирует в весьма широких пределах, причем наркотическая доза мало зависит от веса больного, но в значительной степени — от его общего состояния. Наиболее распростра ненная методика, получившая название нейролептанальгезии типа II, заключа- ется в следующем. Премедикация: за 30—40 мин до начала обезболивания внутримышечно вводят 1 — 2 мл дролеридола, 1 — 2 мл фентанила и 0,5 — 1 мл атропина. Для индукции используют таламонал, а после интубации трахеи в период поддерживания—закись азота с кислородом в соотношении^: 1 + 4- подкрепляющие дозы фентанила (дробно) 4- мышечные релаксанты листенон или тубокурарина хлорид. Легкая управляемость компонентами анестезии, достаточно большая терапевтическая широта используемых препаратов, выра женный протнвошоковый эффект делают этот вид обезболивания одним из наи более перспективных в современной анестезиологии — реаниматологии   Атаралгезия - состояние угнетения сознания и болевой чувствительности, вызванное сочетанным действием аналгезирующих средств и транвилизаторов

-разновидность нейролептаналгезии, в основе которой лежит аналгезия с помощью седативных препаратов и анальгетиков. Для атаралгезии чаще всего применяют седуксен, фентанил, дипидолор, пентазоцин, декстроморамид. Выключение сознания может быть достигнуто ингаляцией небольших доз закиси азота.

Методичка стр 37

40.Использование психоседативных средств в стоматологии. Средства для премедикации.

Под премедикацией понимают непосредственную медикаментозную подготовку к общей анестезии, преследующую несколько важнейших задач:

1) предотвращение предоперационного операционного стресса;

2) достижение нейровегетативной стабилизации;

3) снижение реакции на внешние раздражители;

4) уменьшение секреции желез;

5) создание оптимальных условий для проявления действия общих анестетиков

6) профилактика аллергических реакций в ответ на применение в процессе анестезии медикаментов и инфузионных сред.

Для премедикации с целью снятия страха, тревоги, для успокоения больного, предотвращения тошноты, рвоты, аллергических реакций и возможного инициирования воспаления применяют транквилизаторы (хлозепид-элениум, сибазон -седуксен, мепротан, амизил, мебикар, триоксазин, оксилидин и др.); нейролептики (аминазин, трифтазин, хлорпротиксен, галоперидол, дроперидол); ненаркотические анальгетики, обладающие также жаропонижающим и противовоспалительным действием (амидопирин, анальгин, феноцетин, парацетамол, бутадион, реопирин, кислота мефенамовая); антигистаминные препараты (димедрол, фенкарол, дипразин - пипольфен, диазолин, супрастин, тавегил).

(Из методички стр 38)

41.Пути фармакологического воздействия на боль (группы средств, препараты, принципы действия).

Аналгезирующими средствами, или аналгегиками (от греч. аlgos - боль и an - без)- лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли.

Эти лекарственные средства бывают Общеанестезирующего и местноанестезирующего действия.

Местноанестезирующие средства по существу своего действия также являются аналгезирующими. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, болеутоляющее действие могут оказать спазмолитические и холинолитические средства.

Под аналгетическими (аналгезирующими) в собственном смысле слова подразумевают средства, доминирующим эффектом которых является аналгезия, наступающая в результате резорбтивного действия и не сопровождающаяся в терапевтических дозах выключением сознания и выраженным нарушением двигательных функций.

По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные аналгетики делят на две основные группы:

А. Наркотические аналгетики, включающие морфин и близкие к нему алкалоиды (опиаты) и синтетические соединения, обладающие опиатоподобными свойствами (опиоиды).

Б. Ненаркотические аналгетики, включающие синтетические производные салициловой кислоты, пиразолона, анилина и других соединений.

Для наркотических аналгетиков характерны следующие основные особенности.

1. Сильная аналгезирующая активность, обеспечивающая возможность их использования в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в разных областях медицины, особенно при травмах (операционные вмешательства, ранения и др.) и при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.).

2. Особое влияние на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории и появлении при повторном применении синдромов психической и физической зависимости (наркомании), что ограничивает возможность длительного применения этих препаратов.

3. Развитие болезненного состояния (абстинентного синдрома) у лиц с развившимся синдромом физической зависимости при лишении их аналгетического препарата.

4. Снятие вызываемых ими острых токсических явлений (угнетения дыхания, нарушений сердечной деятельности и др.), а также аналгетического эффекта специфическими антагонистами (см. Налоксон).

При повторном применении наркотических аналгетиков обычно развивается привыкание (толерантность), т. е. ослабление действия, когда для получения аналгезирующего эффекта требуются все более высокие дозы препарата. Действие наркотических аналгетиков не ограничивается болеутоляющим эффектом. В той или другой степени они оказывают снотворное действие, угнетают дыхание и кашлевой рефлекс, повышают тонус кишечника и мочевого пузыря, могут вызывать тошноту, рвоту, запор и другие побочные явления. В связи с выраженным наркогенным потенциалом (т.е. способностью вызывать пристрастие с синдромом зависимости) и связанными с ним существенными сдвигами в деятельности ЦНС и других систем организма все наркотические аналгетики подлежат хранению, назначению и отпуску из аптек согласно особым правилам. По выраженности аналгетического действия и побочным эффектам разные препараты этой группы различаются между собой, что связано с особенностями их химической структуры и физико-химическими свойствами и соответственно со взаимодействием с рецепторами, вовлеченными в осуществление их фармакологических эффектов. В последние годы ряд ранее применявшихся наркотических аналгетиков, обладающих выраженным наркогенным потенциалом (текодин, гидрокодона фосфат, фенадон, некоторые готовые лекарственные формы, содержащие опий или кодеин), исключен из номенклатуры лекарственных средств. Вместе с тем создан ряд новых синтетических высокоэффективных наркотических аналгетиков.

По источникам получения и химическому строению современные наркотические аналгетики делятся на 3 группы:

а) природные алкалоиды - морфин и кодеин, содержащиеся в снотворном маке;

б) полусинтетические соединения, полученные путем химического видоизменения молекулы морфина (этилморфин и др.);

в) соединения, образовавшиеся в результате полного химического синтеза (промедол, фентанил, пентазоцин, налбуфин,буторфанол, трамадол и др.).

Большинство синтетических препаратов получено по принципу модификации молекулы морфина с сохранением элементов его структуры или ее упрощением. Этим путем получен набор препаратов, различающихся по силе и продолжительности болеутоляющего эффекта, по быстроте и степени развития привыкания, пристрастия и других побочных эффектов, по способности тормозить двигательную активность кишечника и оказывать противопоносное действие (см. Лоперамид), по противокашлевому эффекту и др. Некоторые препараты оказывают на гладкую мускулатуру спазмолитическое действие (см. Промедол). Путем химической модификации молекулы морфина получены также соединения, являющиеся его фармакологическими антагонистами (см. Налоксон).

Механизм действия наркотических аналгетиков недостаточно изучен. Нейрофизиологические исследования свидетельствуют об угнетении наркотическими аналгетиками таламических центров болевой чувствительности и блокировании передачи болевых импульсов к коре большого мозга. Этот эффект является, по всей вероятности, ведущим в физиологическом механизме действия аналгетиков данной группы. В нейрохимическом аспекте важное значение имеет изучение влияния этих веществ на нейромедиаторные процессы мозга и периферических органов. Имеются данные об угнетающем действии морфина на гидролиз ацетилхолина и выделение его из нервных окончаний. Установлено, что морфин активирует биосинтез серотонина. Вместе с темрезерпин, уменьшающий содержание в мозге серотонина, ослабляет аналгезирующее действие морфина и его аналогов.

Особо важное значение для понимания механизма действия опиатов имеют полученные в последнее время данные о наличии в мозге и других органах специфических <опиатных> рецепторов. Эндогенными лигандами, т.е. связывающимися с этими рецепторами специфическими, образующимися в организме физиологически активными соединениями, являются нейропептиды - энкефалины и эндорфины.

Энкефалины - это пентапептиды, содержащие пять остатков аминокислот. Так называемый мет-энкефалин (метионин-энкефалин) имеет строение: Н-тирозил-глицил-глицил-фенилаланил-метионил-ОН. Эндорфины имеют несколько более сложное строение. Так, ~-эндорфин (один из наиболее активных эндорфинов) состоит из 31 аминокислоты. Энкефалины и эндорфины, связываясь с опиатными рецепторами, оказывают аналгетическое действие, и их эффект блокируется специфическими антагонистами опиатов. Связывание морфина с этими рецепторами обеспечивается тем, что определенная часть его молекулы имеет структурное и конформационное сходство с частью молекул (тирозиновым остатком) энкефалинов и эндорфинов. Таким образом, экзогенный аналгетик морфин (так же как и другие близкие к нему по структуре опиаты и опиоиды) при введении в организм взаимодействует с теми же <местами связывания> (рецепторами), которые предназначены для связывания эндогенных аналгетических соединений - энкефалинов и эндорфинов.

Разные наркотические аналгетики различаются также по характеру связывания с опиатными рецепторами. Одни из них (морфин, промедол, фентанили др.) являются <чистыми> (полнымн) агонистами связываясь с рецепторами, они оказывают характерное для эндогенных лигандов физиологическое (фармакологическое) действие. Другие являются <чистыми> антагонистами (см. Налоксон). Связываясь с рецепторами, они блокируют действие эндогенных лигандов и экзогенных опиатов. В третью группу входят препараты смешанного типа действия (агонисты-антогонисты), по-разному связывающиеся с разными подгруппами опиатных рецепторов и оказывающие в связи с этим по одним видам действия агонистический эффект, по другим - антагонистический (налорфин, пентазоцин, нальбуфин и др.).

Действие наркотических аналгетиков на периферические органы (кишечник и др.) также связано со взаимодействием с локализующимися в них опиатными рецепторами. Выраженного местноанестезирующего действия у большинства опиатов не отмечается. Вместе с тем в последние годы обнаружено, что они оказывают сильное общее обезболивающее действие при эпидуральном и субарахнондальном введении. Этот эффект связан с непосредственным воздействием на нейрональные системы спинного мозга, участвующие в формировании болевого потока импульсов. Этот способ введения опиатов стал в последнее время находить все большее применение для купирования тяжелых острых и хронических болей.

Характерными для ненаркотических аналгетиков являются следующие основные особенности.

1. Аналгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видах болевых ощущений: главным образом при невралгических, мышечных, суставных болях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами, полостными оперативными вмешательствами и т.п., они практически неэффективны.

2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях, и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у разных соединений этой группы.

3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.

4.Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.

Основными представителями ненаркотических аналгетиков являются:

а) производные салициловой кислоты (салицилаты) - натрия салицилат, ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.;

б) производные пиразолона - антипирин, амидопирин, аналгин;

в) производные пара-аминофенола (или анилина) - фенацетин, парацетамол.

В механизме действия ненаркотических аналгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре. По центральному действию эти аналгетики отличаются, однако, от наркотических аналгетиков рядом особенностей (например, не влияют на способность ЦНС к суммации подпороговых импульсов). В механизме действия салицилатов важную роль играют ингибирование биосинтеза простагландинов (см. Кислота ацетилсалициловая), а также стимулирующее влияние на <ось> гипофиз - надпочечники, способствующее высвобождению кортикостероидов. Существенное значение в действии ненаркотических аналгетиков имеет их влияние на кининовую систему (антагонизм с алгезирующим действием брадикинина и др.). Ненаркотические анальгетики группы ацетилсалициловой кислоты и ряд других синтетических лекарственных средств, у которых особенно выражено противовоспалительное действие, получили общее название "Нестероидные противовоспалительные препараты" (НПВП). Несмотря на особый механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов, их общая фармакологическая активность - анальгезирующая, жаропонижающая - позвояет включать их наряду с ненаркотическими анальгетиками в группу лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему.

(Методичка стр 32-35)

42.Пути обезболивания в стоматологии.

Методы обезболивания в стоматологии могут быть:

• немедикаментозные
• медикаментозные.

К немедикаментозным методам обезболивания относятся:

1. психотерапия (гипноз),
2. электрообезболивание (электроанальгезия),
3. аудиоанальгезия и другие.

Медикаментозными методами обезболивания являются:

1. местная анестезия

а.инъекционное обезболивание

б.аппликационное обезболивание

2. общая анестезия.

Медикаментозные методы:

1.Местная анестезия предполагает обезболивание тканей операционного поля без отключения сознания пациента; воздействие в данном случае осуществляется на периферические отделы нервной системы. Различают: инъекционный (инфильтрационная, проводниковая анестезия) и неинъекционный (химический, физический, физико-химический) типы местной анестезии.

Б. Неинъекционная местная анестезия позволяет получить лишь поверхностное обезболивание тканей при помощи лекарственных средств (аппликационный метод), воздействие низкой температурой, лучами лазера, электромагнитными волнами (физический метод), введение в ткани анестетика с помощью электрофореза (физико-химический метод).

А. При инъекционной анестезии раствор анестетика вводят в ткани с помощью полой иглы или под высоким давлением специальным инъектором (безыгольный способ).

Р азличают инфильтрационную и проводниковую анестезию.

Показания и противопоказания к проведению местного обезболивания:

· Любое вмешательство в полости рта и на лице, сопровождающееся болью: операции на мягких тканях челюстно- лицевой области, на челюстях и зубах, органах полости рта.

· Ослабленные больные, престарелый и старый возраст.

· Лица с дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточностью.
Противопоказания к проведению местного обезболивания: выполнение длительных и травматичных операций, непереносимость и повышенная чувствительность к местным анестетикам, выраженная лабильность или неполноценность психики больного. Нежелательно применение местной анестезии при некоторых пластических операциях, по причине изменения соотношения и объема тканей после введения местного анестетика.

Неинъекционные методы местной анестезии обеспечивают поверхностное обезболивание тканей без инъекции.

Аппликационный метод заключается в прикладывании, смазывании или втирании анестетика в ткани, подлежащие обезболиванию. Применяется для анестезии слизистых оболочек полости рта и носа, для обезболивания места вкола иглы. Могут использоваться местные анестетики: дикаин, ксикаин, анестезин, кокаин.

Анестезия замораживанием обезболиваемых тканей с помощью жидких веществ с низкой температурой кипения, быстро испаряющихся, тем самым замораживая и обезболивая ткани. Используют хлорэтил. В настоящее время этот метод применяется крайне редко.

Анестезия путем электрофореза — метод основан на введении с помощью электрического тока.

Инъекционными методами называют такие методы местной анестезии, при которых раствор анестетика вводится в ткани с помощью полой иглы или высокого давления.

Анестезия безыгольным струйным способом осуществляется специальным безыгольным инъектором. При данном способе введения количество вводимого анестетика незначительно и составляет около 1,5 мл, эффект обезболивания наступает сразу же.

Инфильтрационные методы местной анестезии — такие методы, при которых она наступает в результате непосредственного пропитывания раствором анестетика тканей и выключения тем самым нервных образований данной области.

Инфильтрационная анестезия по методу ползучего инфильтрата А.В. Вишневского применяется при операциях на мягких тканях лица, подчелюстной области и на других участках тела в тех случаях, когда для пластики необходимо сформировать стебельчатый лоскут. При этом типе анестезии применяется раствор новокаина в малых концентрациях (0,25%) с использованием в качестве растворителя гипотонического раствора Рингера, что позволяет получать максимальный анестезирующий эффект с минимальным токсическим влиянием новокаина. Производят послойную инфильтрацию тканей с продвижением раствора по естественным полостям под давлением, что обеспечивает эффективное обезболивание.

Инфильтрационная анестезия используется для блокады верхнего зубного нервного сплетения, при удалении зубов верхней челюсти, в некоторых операциях на альвеолярных отростках, а также при разрезах слизистой оболочки полости рта, при этом анестезия осуществляется инъекцией раствора анестетика вблизи переходной складки слизистой оболочки преддверия полости рта. Используют растворы анестетиков в концентрации 0,25—0,5%.

Интралигаментарная анестезия — разновидность инфильтрационной анестезии — производится инъекция специальным шприцем с дозатором (1 доза = 0,06 мл) на глубину вкола 5 мм в круговую связку зуба. Данный метод обеспечивает хороший эффект, используется минимальное количество анестетика, анестезия наступает очень быстро, простая техника выполнения.

Проводниковые методы местной анестезии — такие методы местной анестезии, при которых анестетик подводят к нервному стволу и, осуществляя его блокаду, наступает обезболивание области, иннервируемой этим нервом. При этом достаточно выраженное обезболивание достигается меньшим количеством анестетика, чем при инфильтрационной анестезии, но в большей концентрации (1—2%)

Дата добавления: 2015-10-13