Камфора.

Кофеин — алкалоид; содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола. По химической структуре является триметил-ксантином. Кофеин отличается от других аналептиков тем, что об­ладает не только аналептическими, но и психостимулирующими свойствами.

Психостимулирующие свойства кофеина проявляются в том, что кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность в сне. Действие кофе­ина зависит от типа нервной деятельности; у некоторых людей ко­феин в больших дозах усиливает процессы торможения.

В качестве аналептика кофеин вводят парентерально. Аналептическое действие кофеина проявляется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров. Возбуждая дыхательный центр, ко­феин увеличивает частоту и объем дыхания. Стимулируя сосудо-двигательный центр, кофеин усиливает стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды.

3. Средства, действующие преимущественно на спинной мозг. Основным представителем этой группы является стрихнин. Имеется еще одна группа разных растительных средств, оказывающих возбуждающее действие на ЦНС. Это плоды лимонника, корень женьшеня, пантокрин и др.

4)общетонизирующие (адаптогены).

44.Аналептики. Использование для неотложной помощи в стоматологии. Камфора. Ее местное, рефлекторное и резорбтивное действие.

45. Используемые препараты. Применение в стоматологии.

Аналептиками (analeptica — восстанавливающий, повышающий) называют лекарственные вещества, которые оказывают выраженное возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Благодаря этому аналептики стимулируют жизненно важные функции организма — дыхание и кровообращение. Кроме того, аналептики могут возбуждать и некоторые другие отделы ЦНС.

Увеличение дозы аналептиков приводит к генерализации процессов возбуждения, сопровождающейся повышением рефлекторной возбудимости. В токсических дозах вызывают судороги (поэтому иногда наз-ют судорожными ядами). Возникают судороги в рез-те облегчения межнейронной передачи нервных импульсов, иррадиации возбуждения. Однако им.аналептики, стимулирующий и судорожный эффекты которых обусловлены угнетением тормозных процессов.

Классификация.

1. Прямого типа действия: бемегрид, этимизол

2. Рефлекторного действия: цититон, лобелии

3. Смешанного действия:, никетамид, углекислота.

4. Аналептики, действующие преимущественно на спинной мозг: стрихнин, секуринин

5. Препараты разных групп: этамиван, аминопиридин.

6. Летучие вещества с раздражающим действием: нашатырный спирт

По активности

1. Прямая стимуляция дыхательного центра Препараты камфора

2. Рефлекторная стимуляция

3. Стимуляция сосудодвигательного центра

4. Пробуждающий эффект и судорожное действие

Механизм действия.

1. Повышение чувствительности дыхательного центра к С02 - усиление глубины и частоты дыхания.

2. Стимуляция сосудодвигательного центра - повышение АД и ЧСС

3. Стимуляция коры ГМ - " пробуждающее действие "- этот эффект наблюдается в высоких дозах, в которых аналептики могут вызывать судороги и гипоксическое повреждение коры ГМ

Фармакологические эффекты

1. Возбуждение дыхания - бемегрид, камфора, углекислота, этимизол и цититон. 2. Повышение АД - при коллапсе, шоке, гипотонии; усиление сократимости миокарда при острой и хронической сердечной недостаточности.

3. Повышение тонуса скелетных и гладких мышц - при парезах, параличах, импотенции - стрихнин

4. Повышение остроты зрения, слуха, осязания при их функциональном расетройс не стрихнин.

В амбулаторной практике эти препараты применяют при об­мороке или коллаптоидных состояниях во время стоматологиче­ского приема. Аналептики стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры, увеличивают сердечный выброс, повышают артериальное давление. Данные эффекты реализуются как за счет прямого (бемегрид, кофеин), так и сочетанного (прямого и рефлекторного) действия (кордиамин, камфора) на центры про­ долговатого мозга.

Камфора — правовращающий изомер камфоры; является веществом растительного происхождения (получают из камфорного дерева). Левовращающий изомер камфоры — вещество синтетическое, получаемое из пихтового масла. Оба изомера камфоры применяются в медицинской практике. Камфора оказывает местное и резорбтивное действие.

Для местного действия камфоры характерен раздражающий эффект. Раздражающее действие препаратов камфоры на кожу сопровождается расширением сосудов, ощущением тепла, жжения. При местном применении камфора, подобно другим раздражающим веществам, может ослаблять болевые ощущения по принципу отвлекающего эффекта. Это свойство камфоры используется для уменьшения суставных, мышечных и невралгических болей.

По характеру резорбтивного действия камфора является типичным аналептиком. Как и другие аналептики, камфора непосредственно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры и тем самым стимулирует дыхание и кровообращение. При подкожном введении масляного раствора камфоры возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров осуществляется также отчасти рефлекторным путем (за счет местнораздражающего действия).

На сердце камфора оказывает прямое и рефлекторное стимулирующее действие, причем в результате прямого действия камфоры чувствительность сердца к влиянию симпатической иннервации и действию адреналина повышается. Повышает артериальное давление за счет увеличения сердечного выброса и сужения периферических сосудов, способ­ ствует улучшению микроциркуляции.

При резорбтивном действии камфора вызывает отхаркивающий эффект, который обусловлен тем, что выделение камфоры из организма частично осуществляется бронхиальными железами, секреция которых вследствие раздражающего действия камфоры увеличивается.

Камфору применяют при коллапсе, угнетении дыхания, для стимуляции сердечной деятельности.

Местно камфору используют в виде различных лекарственных форм для наружного применения (масляный и спиртовой растворы камфоры, камфорная мазь и т. п.). Такие препараты применяются в расчете на раздражающее и «отвлекающее» действие камфоры при артритах, миозитах и невралгиях, а также для профилактики пролежней.

Серьезных побочных эффектов камфора не вызывает. Лишь при передозировке и у лиц, склонных к судорожным реакциям, камфора может вызвать судороги. На месте инъекций масляного раствора камфоры иногда возникают болезненные инфильтраты.

46.Психостимуляторы. Растительные тонизирующие средства (женьшень и др.).

Психостимуляторы (психотоники, психоаналептики) – повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражителей, психомотрную активность, временно снижают потребность во сне и утомляемость.

Химически выделяют группы: Фенилалкиламины, Фенамин, Производные пипердина, Пиридрол и Меридил, Сиднокарб, Метилксантины, Кофеин

Фенамин (амфетамин) – типичный психостимулятор(симпатомиметик), аналог адреналина, но не имеет гидроксилов поэтому хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер и действует мощно на ЦНС.

+ Прямое стимулирующее влияние на центр дыхания при его угнетении

+ Повышает работоспособность, физическую выносливость, снижает утомление, действует на пищевой центр (подавляет чувство голода)

+ Действует не только на ЦНС, но и на периферию (альфа и бета адренорецепторы)-> сужение сосудов и повышение АД (альфа1), усиление сокращения сердца(бетта1), расслабление мышц бронхов(бетта2), расширение зрачков(альфа1)

+ Осложнения: При длительном применении развивается лекарственная зависимость (психическая и физическая), тахикардия, повышение АД, частые парадоксальные реакции (сонливость, вялость, деперессия)

+ Механизм: высвобождает из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин (катехоламины) который стимулируют рецепторы ЦНС и тормозится нейрональный захват медиаторов, стимулирует ретикулярную формацию гол.мозга.

+ Показания: невротические субдепрессии, нарколепсия, но всё же применяется редко

Сиднокарб (мезокарб) – активное психостимулирующее средство, относится к группе сиднониминов.

+Его эффект развивается постепенно и сохраняется долго. Не вызвает двигательного возбуждения, повышения давления и тахикардии. Нет в отличие от фенамина выраженного периферического симпатомиметического эффекта (суживает).

+Механизм: активация норадренэргической системы.

+Показания: астенические состояния, вялость, передозе нейролептиков (угнетают ЦНС)

Кофеин (кофеин-бензоат натрия)триметилксантин – алкалоид в листьях чая, семенах кофе, какао, кола. Сочетает аналептические(возбуждают сосудодвигательный и дыхательный центр) и психостимулирующие свойства.

+ В малых дозах –стимулирующее действие, в больших – угнетающее.

+Вызывает учащение и углубление дыхания, возбуждает центры блуждающих нервов, усиливает спинно-мозговые эффекты за счёт облегчения межнейронной передачи.

+Оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард (в больших дозах – тахикардия т.е преобладает его периферическое а не центральное действие) и опосредованное через возбуждение ядер блуждающего нерва вызывает брадикардию (двояко действует). Расслабляет гладкие мышцы бронхов

+ Расширяет (прямой контакт) коронарные сосуды, сосуды кожи, скелетных мышц и тонизирует мозговые (при мигрени благоприятно, снимает отек, гипоксию, застойные явления).

+расширяет сосуды почек и увеличивает фильтрацию в клубочках, увеличивает диурез.

+На АД не влияет если нормальное, но при гипотензии повышает.

+Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз->гипергликемия и липолиз, в больших дозах вызывает освобождение адреналина из мозгового вещества надпочечников.

+Повышает секрецию желез желудка (диагностическая цель),

+Возможна психическая зависимость. Входит в состав комбинированных препаратов (таб. «Цитрамон»). Побочные эффекты- тошнота,рвота, бессонница, возбуждение, тахикардия и аритмии. Противопоказан при артер.гипертензии, атеросклерозе, нарушении сна, глаукоме.

+Механизм: угнетает фосфодиэстеразу-> не распадается цАМФ (повышается метаболизм в мышцах, органах и ЦНС), блокируют аденозиновые рецепторы А1 и А2(устаняется тормозное влияние аденозина на ЦНС).

+Показан при гипотонии, отравление веществами угнетающими ЦНС, для устранения сонливости и усталости, при головной боли (вместе с ненаркотическими анальгетиками)

Общетонизирующие вещества (растительные стимуляторы):

Настойка женьшеня - стимулирует центральную нервную систему, уменьшая общую слабость, повышенную утомляемость и сонливость, повышает артериальное давление, умственную и физическую работоспособность, стимулирует половую функцию. Снижает содержание холестерина и глюкозы в крови, активирует деятельность надпочечников, стимулирует аппетит, противорвотное. Показан взрослым в качестве стимулирующего средства при умственном и физическом напряжении, артериальной гипотензии, неврозах, неврастении, нейроциркуляторной дистонии (НЦД) по гипотоническому типу, астении различной этиологии, реконвалесценции после перенесённых заболеваний. Так же используют настойку лимонника, экстракт элеутерококка жидкий

47.Антидепрессанты.

Антидепрессанты – вещества для лечения депрессий. В основе действия – блокада МАО (см.ниже)-> накапливается моноамины – дофамин, норадреналин, серотонин в ЦНС-> снятие депрессий. Другое действие- увеличение нейромедиаторов синаптической передачи блокадой обратного захвата норадреналина, серотонина пересинапт.мембраный нерв.окончаний (характерно для трициклических антидепрессантов). Антидеперессанты с седативным действием – тимолептики, со стимулирующим- тимеретики. Основа – тимолептический эффект. Снимается подавленность, тоска, суицидальные мысли. Эффект развивается постепенно через 7-10 дней. Обладают стимулирующим психоэнергезирующим действием (активация норадренэргической передачи) на ЦНС- активируется мышление, активность. Ингибиторы МАО, угнетая активность МАО печени и др.фер-ов, замедляют биотрансформацию ксенобиотиков, неингал.наркозов, барбитуратов, алкаголя, нейролептиков и др. Усиливают действие наркотических, болеутоляющих средств и местных анестетиков. Блокада печеночной МАО развивает гипертонический криз («сырный синдром») при приеме ингибиторов МАО с пищей в тирамином (сыр, молоко, копчености, шоколад), который разрушается в печени в норме, а так накапливается и высвобождается депонированный норадреналин из нервных окончаний. Также ингибиторы МАО – антагонисты резерпина который снижает норадреналин и серотонин->падает АД и угнетает ЦНС

Классификация:

1. Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов: неизбирательного действия (блокируют захват серотонина и норадреналина) –Имизин, Амитриптилин ( похож на имизин, психоседативные свойства вместе с тимолептической активностью, обладает М-холиноблокирующим и противогистаминным действием, применяется при тревогжно-депрессивных состояниях, невротических состояниях и с соматическими болезнями – ИБС, мигрень и т.д. Побочный эффект связан с М-блокадой- сухостьв ПР, нарушение зрения, тахикардия, запоры, сонливость, аллергея); избирательного действия: блокируют захват серотонина- Флуоксетин (хорошо переносятся, мало побочных эффектов, может быть серотониновый синдром при одновременном применении с неизбирательными ингибиторами) и захват норадреналина- Мапротилин

2. Ингибиторы мономоноаминоксидазы (МАО): неизбирательного действия (инг.МАО-А и МАО-В - необратимо)- Ниаламид (нуредал)( при депрессиях с повышенной заторможенностью, невралгиях тройничного нерва, побочные эффекты выражены в небольшой степени- головная боль, бессонница, запор или понос) и Трансамин; избирательного действия (ингибиторы МАО-А -обратимо) –Моклобемид (действуют более кратковременно и нет развития сырного синдрома)

Ингибиторы нейронального захвата нельзя применять вместе с ингибиторами МАО-будут осложнения-судороги,кома. В стомате используют антидеперессанты для премедикации перед операцией(потенцирование и уменьшение саливации) – нельзя при этом вводить адреналин, норадреналин (усиливает). Длительное прмиенение антидепрессантов приводит к ксеростомии,, фасциально-лингвальному отеку, при использовании трициклических возникает черный язык, нарушает вкус.

Дата добавления: 2015-10-13