Общие методические указания. Адонизид - Adonisidum - суммарный, максимально очищенный препарат

Адонизид - Adonisidum - суммарный, максимально очищенный препарат, получаемый из травы горицвета весеннего.

Препарат содержит сердечные гликозиды, из которых основными являются адонитоксин, цимарин и К-строфантин.

Характеристика готового продукта. Прозрачная жидкость, слегка желтоватого цвета, своеобразного запаха, горького вкуса, рН 5,0-6,5. Спирта не менее 28%. 1мл препарата должен содержать 0,55 - 0,65 мг суммы гликозидов в пересчете на цимарин, что соответствует 23 – 27 ЛЕД, или 2,7-3, 5 КЕД.

Упаковка. Во флаконах по 15 мл. Препарат выпускается также в виде адонизида сухого, из которого получают таблетки по 0,00075г препарата в упаковке по 30 штук.

Хранение. Препарат хранят по списку Б, в прохладном, защищенном от света месте. Препарат контролируют ежегодно.

Применение. При недостаточности сердечной деятельности, неврозах сердца.

Внутрь по 15-20 капель 2-3 раза в день.

ВРД – 40 капель внутрь.

ВСД 120 капель внутрь.

Состав

Травы горицвета весеннего - 5ч

Спирта этилового 96% - q.s.

Хлороформа - q.s.

Воды очищенной - q.s.

Хлорбутанолагидрата - 0,5%

Характеристика исходного сырья

№ фармакопейной статьи или ГОСТ	Техническое или торговое название	Содержание, в %	Сортность
ГФ XI вып.2 ст. 43	Трава горицвета весеннего	В 1г 50-66 ЛЕД и 6,3-8 КЕД	по ГФ
ГОСТ 5962-67	Спирт этиловый	Не менее 96,2	по ГОСТ
ФС 42-2619-97	Вода очищенная	рН 5,0-7,0	по ФС
ГФ Х с. 867	Алюминия оксид	Влаги 2%	по ГФ
ГФ Х ст. 160	Хлороформ	Плотность 1,477-1,486	по ГФ
ГФ IX ст. 99	Хлоробутанолгидрат	99,0	по ГФ

Описание технологического процесса

Траву горицвета в количестве 5г измельчают до размера частиц 3-5мм и помещают в патрон из фильтровальной бумаги. Патрон делают диаметром на 1-2 см меньше, чем диаметр экстрактора.

Готовят универсальный экстрагент, состоящий из 95 частей хлороформа и 5 частей 96% спирта по объему.

Патрон с сырьем помещают в аппарат Сокслета, заливают экстрагентом ниже сифонной трубки и оставляют на 24 часа. Затем в испаритель наливают 50-100мл экстрагента и начинают нагревать на водяной бане. При этом экстрагент, испаряясь, поступает по трубке в конденсатор, откуда стекает в экстрактор. Заполнив экстрактор до уровня верхнего края сливной трубки, извлечение переливается в испаритель. При этом экстрагент циркулирует из экстрактора в испаритель, из него в конденсатор и снова в экстрактор. Процесс экстракции проводят до полного истощения сырья.

Спирто-хлороформный экстракт сгущают непосредственно в аппарате Сокслета, отгоняя экстрагент из испарителя в экстрактор, предварительно очистив последний от сырья. Экстракт упаривают до количества приблизительно равного массе взятой травы. Концентрированный экстракт переливают в колбу и разбавляют равным количеством воды. Затем помещают в вакуум-выпарной аппарат и полностью отгоняют остатки спирта и хлороформа.

Полученный водный раствор гликозидов отстаивают и отделяют от балластных веществ фильтрованием через бумажный фильтр. Для адсорбции пигментов, органических кислот и других примесей препарат фильтруют через бумажный фильтр со слоем оксида алюминия в 1-1,5см. В фильтрате определяют биологическую активность, на основании которой рассчитывают выход готового продукта в мл. Измеряют объем полученного адонизида и консервируют его добавлением 96° спирта до 20% концентрации, 0,5% хлорбутанолгидрата и, если требуется, прибавляют воду до нужного объема.

Теоретический расчет выхода готовой продукции (X) в мл из 5г травы горицвета:

Х = 5 • 60 = 12

где Х – количество фармакопейного препарата в мл; 60 – количество ЛЕД в 1г сырья; 25 – количество ЛЕД в 1мл фармакопейного препарата; 5 – количество взятого сырья в г.

Расчет количества спирта (Y) мл для консервации препарата ведут по формуле:

Y = V • b = 12 • 20 = 2,5мл 96,2% спирта

а 96,2

где Y – количество спирта, необходимое для консервации адонизида, в мл; V - объем препарата, в мл; а - концентрация исходного спирта; b - концентрация спирта в препарате.

Расчет количества хлорбутанолгидрата производят по пропорции:

0,5г хлорбутанолгидрата - 100мл адонизида

х - 12мл

х = 0,5 • 12 =0,06г

Анализ готового продукта. Подлинность: С раствором нитропруссида натрия и едкого натра образуется буровато-желтое окрашивание, переходящее в желтое. С концентрированной серной кислотой появляется вишнево-красное окрашивание. Содержание спирта не менее 18%.

Цветность: Окраска 5 мл препарата не должна быть интенсивней эталонной № 1а.

Сульфатная зола и тяжелые металлы: Сульфатная зола из 2 мл препарата не должна превышать 0,03 %. Тяжелых металлов должно быть не более 0,00025%.

Количественное определение:

Производят одним из двух методов:

1. Колориметрический метод - 1 мл препарата должен содержать 0,55 - 0,65 мг цимарина, что соответствует 23 -27 ЛЕД.

2. Биологический метод - 1 мл препарата должен содержать 23-27 ЛЕД или 2,7-3,5 КЕД.

Литература для самоподготовки

Основная

1. Технология лекарственных форм: Учебник в 2 томах. Том 2/ Р.В. Бобылев, Г.П. Грядунова, Л.А. Иванова и др., Под ред. Л.А. Ивановой. М.: Медицина, 1991.- С.420-450.

2. Ищенко В.И. Курс лекций по промышленной технологии лекарственных средств: Учебное пособие. - Витебск, издательство ВГМУ. 2001.-С.320-339.

3. Руководство к практическим занятиям по заводской технологии лекарственных форм./Г.П. Грядунова, Л.М. Козлова, Т.П. Литвинова; Под ред. А.И. Тенцовой. - М: Медицина, 1986. - С. 182-200.

ЗАНЯТИЕ №32

Тема "Производство экстракционных лекарственных средств. Составление нормативной документации на производство экстракционных препаратов"

Цели занятия

1.1. Закрепить знания по технологии экстракционных препаратов.

1.2. Изучить принципы составления нормативной документации на экстракционные препараты на примере настоек.

Дата добавления: 2015-09-03