Эффекты β-адреноблокаторов

2.7. Местные анестетики: - прокаин (новокаин).	Подавляют афферентную импуль-сацию → ↓ потока тонизирующих импульсов по эфферентным путям. Применение: Новокаин 0,25-0,5% 1-15мл в/в при ГБ; в/а при спазмах периферических сосудов.	Головокружение, слабость. Аллергические реакции.
3. Гуморальные антигипертензивные средства
3.1. Салуретики: А) петлевые - фуросемид (лазикс), буметанид, кислота этакриновая (урегит); Б) тиазидовые - гидрохлортиазид (гипотиазид, дихлотиазид, эзидрекс), хлорталидон (гигротон, оксодолин), клопамид (бринальдикс), индапамид; В) калий-сберегающие - спиронолактон (верошпирон), триамтерен (птерофен), амилорид (мидамор).	↓ Реабсорбцию NaCl, Н2О, ↓ ОЦК, ↓ объем экстрацеллюлярной жид-кости, ↓ отек сосудистых стенок и ОПС. ↓ Реактивность сосудистых стенок на NA, АТ-ΙΙ. А) Сильного действия (эффектив-ны даже при почечной недостато-чности). Б) Умеренного действия. В) Слабого действия. Применение: комплексное лече-ние АГ с ограничением потребле-ния соли (до 5г/сут) и воды (до 1,5л/сут).	А) и Б) – Гипокалиемия, гипомаг-ниемия, гипонатриемия, гиперу-рикемия, ↓ выделения инсулина и толерантности к глюкозе. ↑ В крови уровня ТГ и общего холестерина. Нарушение функций сердца (желудочковые аритмии), кишечника, мышц, ЦНС. В) Гиперкалиемия, нарушение потенции и гинекомастия, дисменорея и гирсутизм.
4. Миотропные антигипертензивные средства (периферические вазодилататоры)
Артериолодилататоры
4.1. Блокаторы АТ-рецепторов: - лозартан (козаар), - валзартан (диован), - ирбезартан (апровель), - эпрозартан (теветен), - кандезартан, - телмизартан (микардис).	Конкурируют с АТ-ΙΙ за связь с АТ1 рецепторами в сосудах, над-почечниках, задней доле гипофи-за, пресинаптических мембранах: ↓ ОПС, ↓ выделения альдостерона и ОЦК, ↓ выделения АДГ, ↓ выде-ления NA и расщепления Pg, NO. Применение: лечение АГ.	Ортостатические реакции (голово-кружение), гиперкалиемия, ангио-невротический отек (лица, глотки, языка, губ), крапивница, мигрень, диарея, зуд кожи, миалгия, нару-шение функции почек – встреча-ются не часто и не выражены, не требуют отмены препарата.
4.2. Блокаторы расщепления NO: - гидралазин (апрессин), - эндралазин.	Блокируют ферменты, расщепля-ющие NO, α-АР. ↓ ОПС, ↓ синтез ТХ-А2 → ↓ агрегация ТЦ. Применение: лечение АГ в комплексе с β-блокаторами, диуретиками, симпатолитиками.	↑ ЧСС, МОС (↑ выход NA), прис-тупы стенокардии при ИБС, орто-статические реакции (головная боль), волчаночный синдром (боль в суставах, покраснение лица, отек слизистых оболочек).
4.3. Активаторы К^+-каналов: - миноксидил (лонитен, минона), - диазоксид (эудемин), - пинацидил, - никорандил.	↑ Открывание К^+ каналов → ↑ вы-ход К^+ из клеток → гиперполяри-зация мембран (↑ электироотрица-тельность) → ↓ функция Са^++ ка-налов (L типа) → ↓ поступление Са^++ в клетки → ↓ тонус гладкой мускулатуры артериол, ↓ АД. Применение: лечение АГ, гипер-тонического криза, СН, облысения (местно).	↑ ЧСС (компенсаторно), ↑ секре-ция ренина, задержка Na^+ и Н2О в организме (отеки), головная боль, ↓ выделения инсулина (гипергли-кемия), задержка мочевой кисло-ты в организме (гиперурикемия), гирсутизм лица и гипертрихоз.
4.4. Блокаторы Са^++-каналов: дигидропиридины - а) короткого действия (4-6ч) - нифедипин (коринфар, фенигидин); б) средней продолжительности действия (12-24ч)* - нимодипин, нисолдипин, никардипин, нитрендипин, лацидипин, фелодипин, исрадипин, манидипин, риодипин, бенидипин, клентиазем; в) длительного действия (35-50ч)* - амлодипин.	Блокируют Са^++ каналы снаружи, в основном L-типа (потенциалза-висимые). Нарушается взаимо-действие Са^++ с кальмодулином, образование актомиозина и сократительная функция клеток артериол. ↓ ОПС, АД. Применение: лечение АГ с натри-евой диетой, в комплексе с АПФ-блокаторами и/или β-блокатора-ми (*), гипертонического криза.	↑ МОС (сохраняется венозный возврат), сократимость (↑ с.н.с.), возможно ↑ ЧСС (в ответ на ↓ ОПС ↑ импульсация с барорецепторов сосудов по чувствительным нервам в СДЦ, в боковые рога спинного мозга к симпатическим нейронам, стимуляция β-АР сердца), тревога, ишемия миокарда, ИМ (препараты короткого действия: ↓ перфузион-ное давление в коронарных артериях, синдром обкрадывания; особенно в комбинации с нитрата-ми и др. ЛВ, ↓ АД).

Блокаторы кальциевых каналов. Классификация

Химическая группа	Дигидропириди- ны * (> действие на артерии)	Фенилалкилами- ны ** (> действие на сердце)	Бензотиазепины (промежуточное действие)	Бензопираны (> действие на сердце)
1 поколоение (4-6 час)	Нифедипин (коринфар)	Верапамил (изоптин) Галлопамил Тиапамил	Дилтиазем (кардил)	Диуманкал (анкардин)
2 поколение (12-24 час) SR – sustained release ER – extanded release	А) Нифедипин SR GITS Исрадипин SRO Нисолдипин SR Фелодипин ER Б) Бенидипин Исрадипин (ломир SRO) Манидипин Никардипин Нимодипин Нисолдипин Нитрендипин (байпресс) Клентиазем Лацидипин (лацилил) Фелодипин (плендис)	Верапамил SR	Дилтиазем SR Мибефрадил (блокирует Т-каналы)
3 поколение (35-50 час)	Амлодипин (норваск)

Сравнительная характеристика некоторых антагонистов Са⁺⁺

Препарат Т1/2	Верапамил 3-7 час	Дилтиазем 2-7 час	Нифедипин 2-3 час	Мибефрадил 17-25 час
Вазодилатация	↑↑	↑	↑↑↑	↑↑
ЧСС	↓↓↓	↓↓	0/↑	↓
А-В проводимость	↓↓↓	↓↓		0/↓
Сократимость	↓↓	↓

Эффекты блокаторов Са⁺⁺ каналов

---

Дата добавления: 2015-07-14