Сокращения

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

МЕДИЦИНСКИЙ ФАКУЛЬТЕТ

КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ

БАЗИСНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА ЦНС

учебно-методическое пособие в схемах, рисунках, таблицах

Часть 3

Санкт-Петербург 2006

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

МЕДИЦИНСКИЙ ФАКУЛЬТЕТ

----------------------------------------------------------------------------------------------------

КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ

А. А. СЛОБОЖАНИН

Б. В. АНДРЕЕВ

БАЗИСНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА ЦНС

учебно-методическое пособие в схемах, рисунках, таблицах

Часть 3

Санкт-Петербург 2006

ПРЕДИСЛОВИЕ

Профессор Андреев Б.В.

Содержание стр.

1. Сокращения....................................................... 2. Классификация средств, влияющих на ЦНС............................ 3. Средства для наркоза (общие анестетики). Определение фармакологической группы. Область применения........................................ 3.1. Классификация................................................... 3.2. Механизм действия................................................ 3.3. Стадии наркоза................................................... 3.4. Требования, предъявляемые к общим анестетикам...................... 3.5. Ингаляционные общие анестетики: характеристика препаратов.......... 3.6. Активность ингаляционных общих анестетиков........................ 3.7. Побочные эффекты ингаляционных общих анестетиков................. 3.8. Сравнительная характеристика ингаляционных общих анестетиков....... 3.9. Особенности неингаляционных общих анестетиков..................... 3.10. Неингаляционные наркотические средства: характеристика препаратов. 3.11. Сравнительная характеристика неингаляционных общих анестетиков... 4. Снотворные средства (гипнотики). Определение фармакологической группы. Область применения........................................ 4.1. Физиологические механизмы развития сна............................ 4.2. Характеристика фаз сна............................................ 4.3. Варианты бессонницы (инсомнии)................................... 4.4. Классификация снотворных средств.................................. 4.5. Механизмы действия снотворных средств............................. 4.6. Характеристика снотворных средств................................. 4.7. Требования, предъявляемые к снотворным средствам................... 4.8. Влияние снотворных средств на фазовую структуру сна................. 4.9. Сравнительная характеристика снотворных препаратов................. 4.10. Выбор снотворных препаратов при различных вариантах бессонницы... 4.11. Выраженность побочных эффектов снотворных средств.............. 4.12. Острое отравление при случайной или намеренной передозировке...... 5. Аналептики. Определение фармакологической группы. Область применения 5.1. Классификация. Механизмы действия. Точки приложения действия аналеп- тиков............................................................ 5.2. Сравнительная характеристика аналептиков........................... 5.2. Основные эффекты, их применение, осложнения....................... 5.3. Общие анестетики. Снотворные средства. Аналептики. Препараты для вы- писывания........................................................ 6. Болеутоляющие (Анальгезирующие) средства. Определение фармакологичес- кой группы. Область применения..................................... 6.1. Ноцицептивная система............................................ 6.2. Антиноцицептивная система........................................ 6.3. Опиатные рецепторы (подтипы, функциональная значимость, локализация) 6.4. Наркотические (опиоидные) анальгетики и их антагонисты. Источники получения........................................................ 6.5. Классификация наркотических анальгетиков и их антагонистов.......... 6.6. Механизм болеутоляющего действия морфина. Лекарственная зависимость 6.7. Влияние морфина на дыхание. Другие эффекты морфина................ 6.8. Сравнительная характеристика наркотических анальгетиков. Применение наркотических анальгетиков........................................ 6.9. Антагонисты опиатных рецепторов.................................. 7. Ненаркотические анальгетики: анальгетики-антипиретики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Определение фармакологической группы. Область применения......................................... 7.1. Классификация анальгетиков-антипиретиков и НПВС................... 7.2. Изоформы ЦОГ................................................... 7.3. Патофизиологические аспекты воспалительной реакции................. 7.4. Механизмы действия ненаркотических анальгетиков.................... 7.5. Влияние ингибиторов ЦОГ на синтез тромбоксана и простациклина....... 7.6. Побочные эффекты................................................ 7.7. Анальгезирующие средства. Препараты для выписывания............... 8. Нейролептики (Антипсихотические средства). Определение фармакологичес- кой группы. Область применения...................................... 8.1. Нейрохимические маркеры шизофрении.............................. 8.2. Классификация нейролептиков...................................... 8.3. Классические нейролептики. Дофаминергические проекции в ЦНС и их функциональная значимость........................................ 8.4. Рецепторный профиль классических нейролептиков.................... 8.5. Атипичные нейролептики.......................................... 8.6. Рецепторный профиль атипичных нейролептиков...................... 8.7. Препараты бивалентного действия................................... 8.8. Дисбаланс дофаминергической системы при шизофрении. Рецепторный профиль нейролептиков бивалентного действия........................ 8.9. Фармакологическая характеристика нейролептиков..................... 8.10. Механизмы действия нейролептиков................................ 9. Анксиолитики (Транквилизаторы, Атарактики). Определение фармакологи- ческой группы. Область применения................................... 9.1. Классификация................................................... 9.2. Механизм действия транквилизаторов................................ 9.3. Основные фармакологические эффекты бензодиазепиновых транквилиза- торов............................................................ 9.4. Побочные эффекты и их профилактика............................... 9.5. Особенности небензодиазепиновых транквилизаторов.................. 9.6. Сравнительная характеристика некоторых транквилизаторов............. 10. Седативные средства. Определение фармакологической группы. Область применения....................................................... 10.1. Фармакологическая характеристика................................. 10.2. Нейролептики. Анксиолитики. Седативные средства. Препараты для выписывания.................................................... 11. Психостимуляторы (Психотоники, Психомоторные стимуляторы). Опреде- ление фармакологической группы. Область применения................. 11.1. Классификация. Механизмы действия психостимуляторов. Основные фармакологические эффекты, их применение и осложнения............. 11.2. Сравнительная характеристика психостимуляторов.................... 12. Ноотропы (Психометаболические стимуляторы). Определение фармаколо- гической группы. Область применения................................ 12.1. Классификация. Механизм действия ноотропов. Основные эффекты, их применение и осложнения......................................... 12.2. Сравнительная характеристика отдельных ноотропных средств.......... 13. Общетонизирующие средства (Адаптогены). Определение фармакологичес- кой группы. Область применения..................................... 13.1. Препараты. Эффекты. Применение. Осложнения...................... 13.2. Основные биологически активные вещества Жень-Шеня и их фармаколо- гические эффекты................................................ 14. Антидепрессанты (Тимоаналептики). Определение фармакологической группы. Область применения........................................ 14.1. Нейрохимические маркеры депрессий. Классификация антидепрессантов по механизму действия............................................ 14.2. Механизмы действия антидепрессантов.............................. 14.3. Механизмы действия ингибиторов МАО............................. 14.4. Механизмы действия ингибиторов обратного захвата моноаминов....... 14.5. Механизмы действия атипичных антидепрессантов.................... 14.6. Фармакологические свойства антидепрессантов и их клиническая значи- мость........................................................... 14.7. Сравнительная характеристика антидепрессантов..................... 15. Антиманиакальные средства (Средства для лечения маний). Определение фармакологической группы. Область применения....................... 15.1. Патогенез мании. Классификация средств для лечения маний........... 15.2. Краткая характеристика средств для лечения маний.................... 15.3. Психостимуляторы. Ноотропы. Адаптогены. Антидепрессанты. Антима- ниакальные средства. Перечень препаратов........................... 16. Этиловый спирт (этанол, винный спирт). Определение фармакологической группы. Область применения........................................ 16.1. Виды действия на организм. Степени опьянения...................... 16.2. Механизм действия этилового спирта на ЦНС........................ 16.3. Биотрансформация этанола. Элиминация этанола из организма.......... 16.4. Этиловый спирт. Однократное применение........................... 16.5. Этиловый спирт. Алкоголизм...................................... 16.6. Лечение хронического алкоголизма................................. 17. Противоэпилептические средства. Определение фармакологической груп- пы. Область применения............................................. 17.1. Этиология эпилепсии............................................. 17.2. Патогенетические механизмы эпилептического припадка............... 17.3. Основные звенья патогенеза эпилепсии.............................. 17.4. Формы припадков эпилепсии....................................... 17.5. Характеристика припадков эпилепсии............................... 17.6. Механизмы действия противоэпилептических средств................. 17.7. Классификация противоэпилептических средств по клиническому приме- нению.......................................................... 17.8. Требования, предъявляемые к противоэпилептическим средствам........ 17.9. Побочные эффекты противоэпилептических средств................... 17.10. Другие эффекты некоторых антиконвульсантов...................... 18. Противопаркинсонические средства. Определение фармакологической группы. Область применения........................................ 18.1. Этиология паркинсонизма......................................... 18.2. Основные звенья патогенеза паркинсонизма.......................... 18.3. Клинические проявления паркинсонизма. Лечение паркинсонизма: цель, задачи, пути..................................................... 18.4. Классификация антипаркинсонических средств....................... 18.5. Основная направленность действия антипаркинсонических средств...... 18.6. Особенности действия леводопы. Метаболизм леводопы............... 18.7. Особенности действия центральных холинолитиков................... 18.8. Побочные эффекты антипаркинсонических средств.................... 18.9. Противоэпилептические средства. Противопаркинсонические средства. Препараты для выписывания.......................................

Сокращения

АД – артериальное давление; алкДГ – алкогольдегидрогеназа; альдДГ – альдегиддегидрогеназа; АМФ – аденозинмонофосфат; АР – адренорецептор; АТ – антитело; АТФ – аденозинтрифосфат; АЦ – аденилатциклаза; АцКоА – ацетилкоэнзим А; АН (лат.) – ацетилхолин;   БДГ – быстрые движения глаз;   ВАНС РФ – восходящая активирующая неспецифическая система ретикулярной формации;   ГАМК – гамма-аминомасляная кислота; ГЗТ – гиперчувствительность замедленного типа; ГКС – глюкокортикостероиды; ГЛУ – глутамат; ГМ – головной мозг; ГНТ – гиперчувствительность немедленного типа; ГОМК – гамма-оксимасляная кислота; ГС – гипногенные структуры; ГЭБ – гемато-энцефалический барьер; GABAА (лат.) – ГАМК-чувствительный рецептор; GYP-450 (лат.) – цитохром Р-450; 5-НТ (лат.) – гидрокситриптамин (серотонин); Н (лат.) – гистамин;   ДР – дофаминочувствительный рецептор; ДЦ – дыхательный центр; DA (лат.) – дофамин; DOPA (лат.) – диоксифенилаланин;   ЖКТ – желудочно-кишечный тракт;   ИМАО – ингибиторы моноаминооксидазы; ИОЗН – ингибиторы обратного захвата норадреналина; ИОЗС – ингибиторы обратного захвата серотонина;   КА – катехоламины; КБП – кора больших полушарий;   ЛОГ – липооксигеназа; ЛС – лимбическая система; ЛЦ – лейкоциты; LT (лат.) – лейкотриены;   МА – моноамины; МАК – минимальная альвеолярная концентрация; МАО – моноаминооксидаза; МДП – маниакально-депрессивный психоз; МОС – минутный объем сердца; МРС-А – медленно реагирующая субстанция анафилаксии (SRSA);

НА – норадреналин; НАД – никотинамиддинуклеотид; НАДФ – никотинамиддинуклеотид-фосфат; НАДН – фосстановленый НАД; NA (лат.) – норадреналин; NMDA (лат.) – N-метил-декстра-аспартатный рецептор, чувствительный к глутамату;   ОА – общие анестетики; ОПС – общее периферическое сопротивление (сосудов);   ПД – потенциал действия; ПСОЛ – перекисное свободнорадикальное окисление липидов; PAF (лат.) – пластинки активирующий фактор; Pg (лат.) – простагландины;   Р – рецептор; РНК – рибонуклеиновая кислота; РФ – ретикулярная формация; РЦ – рвотный центр;   САД – системное артериальное давление; СДЦ – сосудо-двигательный центр; СИОЗС – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; ССС – сердечно-сосудистая система; СТГ – соматотропный гормон; SRS-A (лат.) – медленно реагирующая субстанция анафилаксии (МРС-А);   ТЗ – триггер-зона (рвотного центра); ТЦ – тромбоциты; ТЦА – трициклические антидепрессанты; ТХ (лат.) – тромбоксаны;   УО – ударный объем;   ФАТ – фактор активирующий тромбоцыты (PAF); ФДЭ – фосфодиэстераза; ФЛ – фосфолипиды; ФЛ-А – фосфолипаза А;   ХР – холинорецептор;   цАМФ – циклический аденозинмонофосфат; цГМФ – циклический гуанозинмонофосфат; ЦНС – центральная нервная система; ЦОГ – циклооксигеназа; С-Р-450 (лат.) – цитохром Р-450 (GYP);   ЧСС – частота сердечных сокращений;   ШТД – широта терапевтического действия; Э – этанол; ЭС – этиловый спирт; ЭПН – экстрапирамидные нарушения; ЭПС – экстрапирамидная система; ЭРФ – эндотелиальный релаксирующий фактор (NO); ЭЭГ – электро-энцефалограмма;

Классификация средств, влияющих на ЦНС

Депримирующие вещества	Психотропные средства	Вещества возбуждающего действия
Оказывают угнетающее действие на ЦНС.	Регулируют психические функции человека: эмоции, память, мышление, мотивацию поведения, психомоторную активность, настроение.	Оказывают стимулирующее влияние на различные отделы ЦНС.

Депримирующие средства – применяются для подавления процессов возбуждения в ЦНС.
Общие анестетики (средства для наркоза)	Алкоголи (спирты)	Снотворные (гипнотики)	Противосудо-рожные (антиконвуль-санты)	Анальгетики (обезболиваю-щие)	Седативные (успокаиваю-щие, общеседа-тивные)
Подавляют об-щую чувстви-тельность с по-терей сознания.	Оказывают об-щее угнетаю-щее влияние наркотического типа.	Способствуют наступлению сна, увеличе-нию его глуби-ны и продолжи-тельности.	Предупрежда-ют или устра-няют судороги при различных судорожных расстройствах.	А. наркотичес-кие – оказывают центральное анальгетическое действие. Б. ненаркотичес-кие – оказывают центральное анальгезирую-щее и жаропони-жающее действие.	Оказывают не-дифференциро-ванное успока-ивающее дейст-вие и снижают реактивность ЦНС, без снот-ворного и мио-релаксирующе-го эффектов.
Для ингаляци-онного и неин-галяционного наркоза (общего обезболивания во время операций).	В качестве противошоко-вого и энерге-тического средства.	Для лечения инсомнии (бессонницы).	Для лечения эпилепсии, купирования симптоматичес-ких судорог.	А. Для обезбо-ливания при боли, грозящей развитием шока Б. При головной боли и лихорадке	Для лечения неврозов и в стрессовых ситуациях.

Психотропные средства– применяются для лечения психозов и психического недоразвития, неврозов, уменьшения тревоги и эмоционального напряжения у здоровых людей, повышения работоспособности, нормализации настроения*.
Психолептики	Психоаналептики	Средства терапии аффективных расстройств
Подавляют психическую активность	Активируют психическую деятельность	Нормализуют болезненные изменения настроения
Нейролептики (антипсихоти-ки, нейропле-гики, психозо-литики, нейро-литики)	Транквилиза-торы (анксиолитики, атарактики, антифобики, психоседатики)	Моторные психостимуля-торы (психотоники, эйфоризаторы)	Ноотропы (психоэнерги-заторы, мета-болические психостимуля-торы)	Антидепрес-санты (тимоаналеп-тики)	Антиманиа-кальные (нормотимики, тимоизолептикитимостабилиза-торы)
Устраняют бо-лезненные рас-стройства вос-приятия (галлю-цинации), мыш-ления (бред), волевой и эмо-циональной сферы (страх, возбуждение, агрессивность).	Устраняют эмоциональную напряженность и тревогу различного генеза.	Повышают ак-тивность мыш-ления и мотори-ки, устраняют чувство уста-лости.	Повышают активность выс-ших интеграти-вных функций головного мозга, психический тонус, улуч-шают мышле-ние и память.	Устраняют болезненно пониженное настроение и заторможен-ность психи-ческой деятель-ности.	Устраняют болезненные фазовые коле-бания настро-ения – нормали-зуют патологи-чески повышен-ное настроение.
Для лечения психозов.	Для лечения неврозов.	Для устранения усталости.	Для стимуляции интеллекта.	Для лечения депрессий.	Для лечения маниакального возбуждения.
Психодислептики (галлюциногены, психотомиметики, фантистики, психотогены, деперсонализаторы, психоделики) – нарушают функции ЦНС: вызывают психические расстройства, утрату контроля над поступками, потерю личности, яркие галлюцинации. ДЛК-25, мескалин, псилоцибин, препараты индийской конопли, метилендиоксиметамфетамин (NDMA, экстази), атропин в высоких концентрациях. В клинической медицине не применяются. Используются для формирования психотических расстройств (сознания, восприятия, эмоциональности, мотивации) в экспериментальной медицине.

Вещества, возбуждающие ЦНС – применяются для активизации деятельности ЦНС.
Аналептики (оживляющие)	Адаптогены (общетонизирующие)
Повышают (в терапевтических дозах) функциональную активность жизненно важных центров.	Оказывают неспецифическое общетонизирующее действие на ЦНС и организм в целом, повышают устойчивость организма к неблагоприятным факторам, улучшают аппетит и самочувствие.
Для стимуляции ДЦ и СДЦ при нетяжелом их угнетении.	Для повышения адаптивных возможностей организма, аппетита …

* - большинство новых психотропных лекарственных средств дают лишь частичный психотропный эффект и по общему клиническому действию не превосходят синтезированные соединения 20-50 лет назад. Отличаются лучшей переносимостью и большей избирательностью действия.

Средства для наркоза (Общие анестетики)

Определение фармакологической группы	Область применения
Общие анестетики (ОА) – средства, вызывающие хирургический наркоз (narkoo – усыплять, греч.) – обратимое угнетение функций ЦНС с потерей сознания, подавлением болевой чувствительности, рефлексов, тонуса скелетных мышц, амнезией, без глубокого угнетения дыхательного и сосудодвигательного центров, работы сердца.	Анестезиология (anaesthesia – бесчувственность, греч.) Реаниматология.

Дата добавления: 2015-07-14