Характеристика снотворных средств

Группа препарата	Механизм действия и основные эффекты	Побочные эффекты и осложнения
1. Барбитураты.   Феобарбитал (Т1/2 до 100 час) используется кратковременно, только при неэффективности других снотворных средств (так как больше опасность угнетения ДЦ, СДЦ, трудное пробуждение и длительный синдром «отмены»).	­ГАМК-ергическое торможение в стволовых структурах ГМ. ¯ ¯Активирующее влияние РФ на КБП ¯ ¯Контроль КБП над подкорковыми образованиями. ¯ ­Активность гипногенных структур: подавление REM-сна → ­синхронизирующие влияния на КБП системы медленного сна (таламуса, переднего гипоталамуса, ядер шва). ¯ “Мощный” снотворный эффект (“насильственный” сон через 40-60 мин. и “тяжелое” пробуждение через 6-8 и более часов).   Другие эффекты: седативный, противосудорожный, противогипоксический.	Выражены сильно! Малая широта терапевтического действия! Токсичны! Часто вызывают: - нарушение структуры сна (преобладают II и III фазы медленного сна, редуцированы I и IV фазы медленного сна, сокращена фаза быстрого сна); - последействие (оглушенность, вялость, разбитость, нарушение психомоторных реакций); - быстрая толерантность; - лекарственная зависимость (психическая и физическая); - тяжелый синдром отмены (↑ фаз быстрого сна до 30 эпизодов); - кумуляция и барбитуратная интоксикация (угнетение ДЦ и СДЦ, диуреза, гипотермия); - индукция микросомальных ферментов печени (↑ метабо- лизм витаминов, гормонов и некоторых лекарств).
2. Бензодиазепины.   Средства короткого действия (Мидазолам, Т1/2 = 1,5-5 час, сон через 10-20 мин, продолжительность действия 4-6 часов) - отсутствие кумуляции и эффекта последействия.   Препараты длительного действия (Нитразепам, Флунитразепам, Флуразепам Т1/2 > 20 час, сон через 20-30 мин, продолжительность действия 6-8 часов).	­ГАМК-ергическое торможение эмоциональных центров (­ω-1-2-3 рецепторы гиппокампа, неокор-текс, стриатум и РФ, гипоталамус) ¯ ¯Психоэмоциональное напряжение, беспокойство, тревожность и страх. ¯ ¯Возбудимость КБП. ¯ ­Активность гипногенных структур и механизмов формирования сна (↓ продолжи-тельности REM-сна и ↑ длитель-ности NON REM сна). ¯ Облегчение засыпания, сон (при отсутствии внешних раздражите-лей), уменьшение числа пробуж-дений, увеличение общей продол-жительности сна (с преобладанием II фазы медленного сна).   Другие эффекты: анксиолитический, седативный, центральный миорелаксирующий, противосудорожный.	Меньше нарушают структуру физиологического сна, медленнее развитие толерантности, менее опасны при передозировке (большая широта терапевтического действия), в адекватных терапевтических дозах – легкое пробуждение, не индуцируют ферменты (цитохромы-Р-450) печени. Возможны: - лекарственная зависимость - в основном психическая (особенно быстро развивается при приеме препаратов короткого действия); - последействие (при приеме препаратов длительного действия); - антероградная амнезия; - подавление либидо, потенции; - угнетение ДЦ и СДЦ при в/в введении; - потенцирование других депримирующих веществ, аддитивный эффект с алкоголем; - синдром «отмены».

Дата добавления: 2015-07-14