Ослабляется входящий натриевый ток

В результате конформационных изменений нарушается способность канала пропускать

ионы натрия.

6) В нервном волокне блокируется возникновение потенциала действия.

В итоге инактивируется так много натриевых каналов, что

число открытых натриевых каналов снижается ниже минимума,

необходимого для достижения критического уровня деполяризации.

Местные анестетики в растворах могут присутствовать в неионизированной форме R=NH алкалоид (основание) - мало растворим в воде ионизированной форме R= NH⁺ соль - растворима в воде В ткани существует динамическое равновесие ионизированной и неионизированной форм R=NH⁺ R=N+ H⁺

Соотношение форм определяется:

- рКа лекарства

Молекул существует в катионной форме рКа – то значение рН, при котором в растворе

половина молекул существует в ионизированной форме, а половина – в неионизированной.

Соотношение форм конкретного препарата описывается уравнением Гендерсона-Хассельбаха

Log = ионизированная форма = рКа - рН

неионизированная форма

- рН раствора

Для клинического применения местные анестетики обычно выпускаются в виде солей, т.к.

это улучшает растворимость и повышает стабильность растворов.

- рН среды

В ампуле соли местных анестетиков находятся в ионизированной форме (среда кислая).

В тканях переходит в неионизированную форму (среда слабощелочная).

В очаге воспаления рН сдвинуто в кислую сторону, местный анестетик переходит в ионизированную

форму, плохо проникает к нервному волокну, то есть мало эффективен.

Дата добавления: 2015-07-10