Препараты салициловой кислоты

(Салицилаты)

Салицилаты относят к первой группе ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств. В 1827 г. из коры растения ивы был выделен гликозид салицин, в 1838 г. из салицилина получена кислота салициловая. В 1869 г. была синтезирована ацетилсалициловая кислота.

Кислота салициловая обладает противомикробным, противогрибковым действием, антиферментативной активностью, уменьшает потоотделение, разрушая потовые железы. Применяют в мазях, пастах, линиментах в связи с местным раздражающим действием. В малых концентрациях (1-2%) она оказывает кератопластический эффект (стимулирует рост эпителия), облегчает заживление ран, язв. В больших концентрациях (5-10%) проявляется ее кератолитическое действие для безболезненного слущивания эпителия при гиперкератозе.

Кислота ацетилсалициловая - основной представитель группы салицилатов.

Фармакокинетика. Быстро всасывается при применении внутрь в желудке, в основном в тонком кишечнике. Адсорбируется быстро и полностью. Легко проникает через тканевые барьеры. Более половины связывается с белками крови. Биотрансформация происходит в основном в печени. Образующиеся коньюгаты и неизмененные соединения выделяются почками.

Фармакодинамика. Кислота ацетилсалициловая обладает анальгезирующим, противовоспалительным, противоревматическим и жаропонижающим действием (не следует злоупотреблять жаропонижающим действием, так как лихорадка является защитной реакцией организма, а подавление ее в большинстве случаев дает отрицательный результат). Назначать кислоту ацетилсалициловую целесообразно только при очень высокой температуре, которая неблагоприятно сказывается на состоянии организма. Кроме того, кислота ацетилсалициловая:

1) стимулирует дыхание, особенно при введении в больших дозах вследствие прямого возбуждающего влияния на центр дыхания и повышения образования угольной кислоты;

2) может вызвать респираторный алкалоз;

3) усиливает отделение желчи;

4) обладает урикозурическим эффектом (способностью выводить соли мочевой кислоты);

5) оказывает гипохолестеринемический эффект;

6) оказывает гипогликемическое действие;

7) вызывает гипопротромбинемию (в больших дозах) вследствие угнетения синтеза протромбина;

8) уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижая синтез тромбоксана А₂;

9) может оказывать сосудорасширяющее действие (в больших дозах).

Дата добавления: 2015-10-02