М-холинотежегіштер

М-холинотежегіштер холинергиялық тораптардан кейінгі талшықтар ұштарындағы эффекторлық жасушалардың мембранасында орналасқан шеткі М-холинорецепторларды тежейді, яғни парасимпатикалық, холинергиялық иннервацияны тежейді. Ацетилхолиннің тікелей мускаринді әсерін тежеу арқылы, атропиннің ықпалы вегетативті торап пен жүйке-бұлшықет синапстарына таралмайды.

Көптеген атропин тәрізді заттар ОЖЖ-де М-холинорецепторларды тежейді. Бәсекелестік негізде (ацетилхолинмен) М-холинорецепторларды тежеу арқылы, медиатордың рецептормен әрекеттесуіне кедергі жасайды.

Таблица 4.4.1. М-холинотежегіштермен жедел улану (атропин, итжидекпен ж.т.б.)

Әсері	Улану симтомы	Алғашқы көмек көрсету шаралары	Антагонисттер мен басқа заттар
Эффекторлы жасушалардың мембранасындағы М-холинорецепторды тежеу.	Жеңіл уланғанда: қарашықтың кеңеюі, фотофобия, мидриаз, тері мен шырышты қабаттың құрғақшылығы, күшті тахикардия, ішек атониясы. Терінің бөлінуі төмендеуіне байланысты терінің ыстық болуы, дене қызуының жоғарлауы, беттің гиперемиясы. Ауыр жағдайда, Жоғарыда айтылғандарға қосылады: Психомоторлы қозу, координацияның бұзылуы, естің шатасуы, елестер, атропинді психоз дамиды. Кейіннен тамырларды қозғау мен тыныс алу орталығының тежелуімен жүретін кома және тыныстың салдары дамиды.	Асқазанды шаю, тездетілген диурез, гемосорбция, жасанды тыныс беру.	Антихолинэстеразды заттар (прозерин), белсендірілген көмір, сибазон (қозу кезінде)

Таблица 4.4.2. М-холинотежегіштердің жалпы сипаттамасы

Әсер ету механизмі	Қолданылуы	Қолдануға кері көрсеткіштер	Жанама әсерлері
Бәсекелестік негізде (ацетилхолинмен) М-холинорецепторларды тежеу арқылы, медиатордың рецептормен әрекеттесуіне кедергі жасайды.	Ирит, иридоциклит, кератит (көздің қызметтік тыныштығы үшін), бронх тарылуы, ішек, бүйрек, бауыр түйілуі, АОЖ мен он екі елі ішектің ойық жаралары (секрецияны төмендету мақсатында), премедикация (сыртқы секрецияның бөлінуін төмендету мақсатында), вагусты болатын атриовентрикулярлы тежелуде, ФОҚ және м-холиномиметикпен улану кезінде.	Глаукома, несеп бөлінудің бұзылыстары, ішек атониясы, миастения.	Ауыздың құрғауы, жұтыну бұзылыстары, ішек перистальтикасының бұзылыстары, іштің қатуы, көрудің бұзылыстары, тахикардия.

Атропин (Atropinum), атропин сульфаты, итжидек, сасықмеңдуана сияқты бір қатар өсімдіктердің алкалоидтары болып келеді. Атропин, М-холинорецепторларды тежеп, холинергиялық жүйкелердің және тегіс салалы бұлшық еттердің ынталанушы әсерін жояды.

Көбінесе балаларда өсімдіктердің жемісін жегеннен уланулар туындайды. Алғашқы жәрдемге - асқазанды шаю, белсендірілген көмірді және тұзды іш айдағыш заттарды тағайындау, тездетілген диурез, физиологиялық антагонисті прозеринді, тыныштандырғыш препараттар сибазонды (диазепам) тағайындау, жасанды тыныс беру аппараты дайындықта болуы қажет және науқасты қараңғы бөлмеге жатқызу керек, себебі осы затпен улану кезінде жарықтан қорқу симптомы байқалады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Атропинді асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасында, пилороспазмда, холециститте, өттің тас байлану ауруларында, ішек пен қуық түйілуінде, бронх демікпесінің ұстамасында, тегіс салалы бұлшықеттердің тарылуымен жүретін ауырсыну кездерінде, операция алдында премедикация үшін, көз тәжірибесінде көздің түбін тексеру үшін тағайындайды. Парентеральды тері астына 1 мл ден 0,1% ерітіндісін; таблетка түрінде 0,00025-0,001г 1‑2 реттен тәулігіне қабылдауға. Офтальмологияда: көз тамшысы және май ретінде 1% 5 – 10 мл.

Кері көрсеткіштері. Глаукома, салды илеус, ойық жаралы колит, ішектің және несеп шығару жолдарының обструктивті ауруларында.

Жанама әсерлері. Ауыздың құрғауы, тахикардия, көз қарашығының кеңеюі, аккомодацияның салдануы, ішек пен қуықтың атониясы, несеп бөлінуінің бұзылыстары, бастың айналуы және ауыруы.

Шығарылу түрі. 0,5 мг таблеткасы; 0,1% ерітіндісі тамшы ретінде ішуге арналған 10 мл флаконда; 0,05% және 0,1% егуге арналған – 1 мл ампуласы; 1% ерітіндісі (көз тамшысы) – 5, 10, 15, 20 және 30 мл; 1% көз майы; 1,6 мг көз пленкасы.

Рецепт үлгісі. Rp.: Membranullae ophthalmicaе cum Atropino 0,0016

D.t.d. N.20

S. Ұйықтар алдында пленканы пинцетпен көздің төменгі қабағына салу қажет.

#

Итжидек (Belladonna). Итжидек препараттары тұндырма және сығынды түрінде, сонымен қатар біріктірілген дәрілер – «бекарбон», «бесалол», «бепасал» таблеткалары, «бетиол», «анузол» балауыздары және т.б.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Асқазанның ойық жаралары кезінде спазмолитикалық және ауырсынуды басатын дәрілер ретінде, өт жолдарының тас ауруларында және басқа да асқорыту мүшелерінің ауруларында. Тұндырмасын ішке ересектерге 5–10 тамшыдан, балаларға 1–5 тамшыдан қолданады.

Кері көрсеткіштері. Глаукома, ішек атониясы.

Жанама әсерлері. Ауыз құрғауы, көз қарашығының кеңеюі.

Шығарылу түрі. 25 мл тұндырмасы флаконда; 250 және 500 г ұнтағы; 25 г кепкен экстракт; 15 мг тік шекке арналған балауыз. Итжидектің қоспалы дәрілері демікпеге қарсы жиынтық құрамына кіреді: «Бепасол», «Бесалол», «Бекарбон», «Беллалгин», «Белластезин», «Беллатаминал» таблеткасы; «Беллоид» драже; «Анузол» мен «Бетиол» балауыз, «Солутан» тамшы.

Рецепт үлгісі. Rp.: T-rae Belladonnae 10 ml

T-rae Valerianae 20 ml

Mentholi 0,25

M.D.S. Сумен ішке 5-10 тамшысын ішу.

#

Платифиллин ( Platyphyllinum) шеткі м-холинорецепторларға әсер етуі бойынша атропинге ұқсас, бірақ сәйкес келетін мөлшерде әсері одан кем емес және науқастар жақсы көтереді. Атропинге қарағанда вегетативті жүйке түйіндерінің н-холинорецепторларын күштірек тежейді, ОЖЖ-нің тамырларды қозғалтқыш орталығына тыныштандырғыш әсер көрсетеді, сонымен қатар миотропты спазмолитикалық әсер көрсетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Асқазанның ойық жарасы, асқорыту жолдарының түйілулері, бронх демікпесі, гипертониялық ауру, өт пен несеп жолдарының тас аурулары және көз қарашықты кеңейту үшін қолданылады (0,005 г таблетка және 0,2% ерітінді 1 мл және 0,01 балауыз).

Кері көрсеткіштері. Глаукома, миастения, сонымен қатар бауыр мен бүйректің органикалық ауруларында.

Жанама әсерлері. Ауыздың құрғауы, тахикардия, көз қарашығының кеңеюі, аккомодация салдары.

Шығарылу түрі. 5 мг таблетка; 0,2% ерітіндісі 1 мл ампулада N.5, 10.

Скополамин (Scopolaminum) - химиялық жағынан атропинге жақын. Осыған байланысты холинореактивті жүйеге оның әсері атропинге ұқсас болып келеді, бірақ ең басты әсер ететін нүктесі орталық жүйке жүйесіндегі вистибулярлы аппарат жатады, оған тыныштандыратын ықпал етеді. Біріктірілген препарат «Аэрон» (Tabulettae «Aeronum») таблетка түрінде шығарылады, оны теңіз бен әуе ауруларында және құсу мен жүректің айнуымен жүретін басқа да ауруларда қолданылады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Балалар тәжірибесінде тыныштандыратын дәрі ретінде, паркинсонизмді емдеу үшін, теңіз бен әуе аурулары кезінде құсуға қарсы. 0,05% ерітінді түрінде егу ретінде қолданылады.

Кері көрсеткіштері және жанама әсерлері. Атропинге ұқсас.

Шығарылу түрі. Ұнтақ ретінде;0,05% егуге арналған ерітіндісі 1 мл ампулада; «Аэрон» таблеткасы N.10 - құрамында 0,1 мг скополамин бар.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Scopolamini 0,5%-1 ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. По 1 мл подкожно 2-3 раза в день.

#

Метоциний йодид (Metocini iodidum), метацин. Жасанды синтетикалық препарат - шеткері, таңдамалы М-холинолитикалық зат болып табылады. Бронх бұлшықеттеріне әсер етуі бойынша атропинге қарағанда әсері жоғары болып келеді. Сілекей және бронх бездерінің секрециясын күшті тежейді, сонымен қатар мидратикалық әсері төмендеу болып келеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара аурулары, созылмалы гастрит, бүйрек және бауыр түйілулері, сілекей мен бронх бездерінің секрециясын төмендету үшін, бронх тарылуында, ерте босану қауіпі болған кезде жатырдың жоғары қозғыштығын төмендету үшін, премедикация үшін қолданады. Ішке тамаққа дейін 2-5 мг күніне 2-3 рет тағайындау қажет; ал егу үшін 0,5-2 мл-ден 0,1% ерітіндіні.

Кері көрсеткіштері. Глаукома, аталық безінің гиперплазиясы, жыпылықтау аритмиясы, тахикардия, бүйрек және бауыр қызметінің жедел бұзылуы, ішек атониясы, зәр шығару бұзылысы.

Жанама әсерлері. Ауыз құрғауы, іш қату, мидриаз, тахикардия, аккомодация және зәр шығару бұзылысы, көзішілік қысымының жоғарылауы.

Шығарылу түрі. 2 мг таблеткасы; 0,1% ерітіндісі егуге арналған 1 мл ампуласы.

Пирензепин (Pirenzepinum), гастроцепин. Пирензепин - асқазандағы М₁- холинорецепті талдамды тежейтін дәрілер. Асқазандағы парасимпатикалық торапты тежейді. Асқазанның кілегей қабатын зақымдаудан сақтайды. Сілекей бездерінің секрециясын төмендетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Асқазан және он екі елі ішектің жедел жәнесозылмалы ойық жара ауруларының түрінде, ішектің гиперацидтік гастрит және ойық жара зақымдануларында 0,5% ерітінді түрінде 1 мл ампулада және таблеткада 0,025 мен 0,005.

Кері көрсеткіші. Аталық безінің гипертрофиясы, глаукома, қақпа стенозы, жүктіліктің 1-ші үш айында.

Жанама әсерлері. Кейде ауыз қуысының құрғауы, аккомодация бұзылуы, іш өту немесе іш қату, көздің жақыннан көруінің жеңіл бұзылыстары.

Шығарылу түрі. 25 және50 мг таблеткасы N. 20, 50; 0,5% ерітіндісі егуге арналған – 2 мл ампуласы.

Рецепт үлгісі. Rp.: Pirenzepini 0,005

D.t.d. N. 50 in tab.

S. 50 мг күніне 2 реттен 30 мин тамақтың алдында.

#

Ипратропий бромид (Ipratropiі bromidum), атровент. Ипратропий бромиді м-холинорецепторлардың шеткі тежегіштері, антихолинергиялық әсер көрсетеді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Созылмалы обструктивті бронхит, бронх демікпесі, жедел ринит. Ингаляция ретінде 0,4-2 мл ерітіндіден тәулігіне 3-4 рет.

Кері көрсеткіштері. Жабық бұрышты глаукома, жүктілік.

Жанама әсерлері. Бас ауыруы, лоқсу, ауыз құрғауы, қақырықтың тұтқырлығының жоғарылауы.

Шығарылу түрі. Мөлшерленген аэрозоль бүркуге арналған баллоны – 10 мл (21 мкг/ мөлшер; 200 мөлшер) және 15 мл (20 мкг/ мөлшер; 300 мөлшер); 0,03% аэрозоль (интраназалдық) 10, 15, 20 және 20 мл флаконы; 0,0125 және 0,025% ерітіндісі бүркуге арналған – 2 мл флаконы; 0,025% ерітіндісі тамшы ретінде егуге 20, 40 және 100 мл флаконы; 5 мг капсула ұнтағы ерітіп бүрку ретінде (0,2 мг/мөлшер); 10 мг таблеткасы; 0,05% ерітіндісі егуге арналған.

Рецепт үлгісі. Rp.: Aerosoli Ipratropii bromidі 0,03% -15 мл

D.S. 1 – 3 мөлшерден тәулігіне 3 - 4 рет ингацияға.

#

Тиотрпия бромид ( Tiotropii bromidum), спирива. Препарат айрықша тыныс алу жолдарының М₃ – холинорецепторларды тежейді, ипратропий бромидпен салыстырғанда белсенді, әсері кеш және ұзаққа созылады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Өкпенің созылмалы обструктивті аурулары. Ингаляция ретінде тәулігіне 1 капсуладан.

Кері көрсеткіштері. Жабық бұрышты глаукома, жүктілік (1 үш айында), 18 жасқа дейінгі балаларға.

Жанама әсерлері. Ауыз құрғауы, іш қату, тахикардия, жөтел, зәр шығуының қиындауы, глаукоманың өршуі, аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі. Ұнтақ ретінде капсуласы 18 мкг ингаляцияға арналған N.30.

Рецепт үлгісі. Rp.: Tiotropii bromidі 0,000018

D.t.d. N.30 in caps.

S.1 капсуладан күніне 1 рет ингаляция үшін.

#

Гиосциана бутилбромид (Hyosciani butylbromidum), бускопан. Препарат өте таңдамалы холинотежегіш әсер көрсетеді, АІЖ арқылы нашар сіңіріледі және қан мен ми арасындағы тосқауыл арқылы өтпейді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Өттің тас ауруы және несеп-тас ауруы кезіндегі түйілу ауыру кезінде, созылмалы холецистит, өңештің, өт қапшығының және өт шығару жолдарының гипермоторлы дискинезиясында, асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруында, тітіркенген ішек синдромы кезінде, дисменореяда, сонымен қатар босану кезінде жатырдың кеш ашылуында, нәрестелердің пилороспазмында тағайындайды. Ішке 10-20 мг күніне 3-5 рет және бұлшықетке немесе көктамырға 20 мг (2%) күніне 1-2 рет, 3 жасқа дейінгі балаларға 5 мг тәулігіне 3 рет.

Кері көрсеткіштері. Глаукома және аталық безінің гипертрофиясында.

Жанама әсерлері. Ауыздың құрғауы, тахикардия, зәр бөлінуінің қиындауы.

Шығарылу түрі. 10 мг таблеткасы N.20; 10 мг балауызы тік шекке арналған N.5; 2% ерітіндісі егуге арналған ампуласы N.5.

Рецепт үлгісі. Rp.: Supp. cum Hyosciаnі butylbromido 0,01

D.t.d. N.5

S.1 балауыздан тік ішекке жатар алдында.

#

Тровентол (Troventolum), трувент. Тровентол антихолинергиялық зат болып табылады, айрықша бронх холинорецепторына әсер етеді, атропинге қарағанда әсері күшті, ұзағырақ, науқастармен жақсы көтеріледі.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Созылмалы обструктивті бронхитте, бронх тарылуында, созылмалы өкпе қабынуында, бронх демікпесінің жеңіл және орташа дәрежесінде қолданылады. Ингаляция ретінде (аэрозоль) 40-80 мкг (1-4 дем алу) тәулігіне 2-3 рет.

Кері көрсеткіштері. Жабық бұрышты глаукома, жүктілік.

Жанама әсерлері. Ауыз қуысының құрғауы, аккомодация бұзылуы, көзішілік қысымының жоғарылауы.

Шығарылу түрі. Мөлшерленген аэрозоль ингаляцияға арналған баллоны (40 және 80 мкг/мөлшер; 200 мөлшер)

Рецепт үлгісі. Rp.: Aerosoli Troventoli 0,00004

D.S. 1 – 4 мөлшерден тәулігіне 2 - 3 рет бүркеуге.

#

Дата добавления: 2015-10-21