А) Препараты алкалоидов спорыньи

Эргометрин (метриклавин), Эрготамин (кафергот, корнутамин), Эрготал

Алкалоиды спорыньи вырабатывает грибок Сlaviceps purpurea (спорынья пурпурная), инфицирующий зерно пшеницы при росте во влажных условиях.

Отравления случайным приемом этих алкалоидов с загрязненным зерном описывали более 2000 лет назад. В средние века эти отравления называли «антоновым огнем» или «пожаром святого Антония», помощи у которого просили при жгучей боли вследствие ишемии, обусловленной спазмом сосудов.

Алкалоиды спорыньи вызывают стойкое тоническое сокращение миометрия, используются для остановки маточных кровотечений (метроррагий) и для инволюции матки после родов. Кровоостанавливающее действие вызывается механическим сжатием стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки. Для ускорения родовой деятельности алкалоиды спорыньи не применяют, поскольку спазм мускулатуры будет вызывать асфиксию плода и препятствовать отделению последа.

Э р г о м е т р и н – природный алкалоид спорыньи, стимулятор 5-НТ_2А-серотониновых рецепторов с выраженным тонизирующим действием на мускулатуру тела и шейки матки. Подавляет продукцию пролактина, тормозит секрецию молока.

Применяется при маточных кровотечениях, снижении тонуса матки после родов или аборта – подкожно, внутримышечно, внутривенно или непосредственно в стенку матки (после кесарева сечения) или в шейку матки (после прерывания беременности), может приниматься внутрь.

Побочные эффекты проявляются головной болью, галлюцинациями, болями в животе, тошнотой, поносом. Эргометрин противопоказан при беременности и в родах (до отделения последа), при сепсисе, нарушении функций печени, почек, гипертиреозе.

Э р г о т а м и н – уменьшает пульсовые колебания сосудов головного мозга и применяется для лечения мигрени и других видов сосудистой головной боли. Эрготамин в дозе 1 мг эффективен в 90%, особенно при приеме со 100 мг кофеина в самом начале болевого приступа.

Таблица 30.1. Фармакологические эффекты эргометрина и эрготамина

Эффекты	Эргометрин	Эрготамин
Влияние на a–адренорецепторы	Отсутствует	Антагонист a-адренорецепторов
Растворимость в воде	Растворим	Нерастворим
Пути введения	Внутрь, внутримышечно и внутривенно	Внутрь, внутримышечно и подкожно
Спазм сосудов	Не вызывает	Вплоть до гангрены
Токсичность	Невысокая	Высокая

Отравление спорыньей (эрготизм) вызывает яркие галлюцинации, прогрессирующее слабоумие, стойкий спазм сосудов конечностей, вызывающий некроз тканей и гангрену; стимуляция миометрия, которая может являться причиной невынашивания беременности. Часто наблюдаются тошнота, рвота и понос. Лечение заключается в прекращении поступления спорыньи в организм и внутривенной инфузии нитропруссида натрия в течение 24-36 часов для прекращения спазма сосудов и уменьшения жгучих ишемических болей в конечностях.

Э р г о т а л – смесь фосфатов алкалоидов спорыньи. Повышает тонус и увеличивает частоту сокращений матки. Сужает венозные сосуды, вызывая повышение центрального венозного давления, преднагрузки и конечного диастолического давления, что может привести к отеку легких и приступу стенокардии у больных ишемической болезнью сердца. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

Применяется при маточных кровотечениях и замедленной инволюции матки в послеродовом периоде – внутримышечно по 1 мл 1-2 раза в день, затем внутрь по 0,5-1 мг 2-3 раза в день.

Эрготал противопоказан при артериальной гипертензии, стенокардии и беременности.

б) Другие средства, стимулирующие тонус миометрия

Котарнина хлорид (стиптицин) Сигетин Сферофизин

Котарнина хлорид – синтетическое производное дигидроизохинолина, применяется местно для остановки небольших кровотечений в виде 1-2% водного раствора.

С и г е т и н – синтетический эстроген нестероидного строения. Эстрогенного действия не оказывает, но участвует в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системе. Усиливает сокращения матки и повышает чувствительность миометрия к окситоцину. Улучшает плацентарное кровообращение. Применяется для стимуляции родов, при асфиксии плода, и при климактерических расстройствах. Вводится внутривенно струйно в момент прорезывания головки ребенка по 2-4 мл 1% раствора.

Сферофизин – алкалоид, выделенный из растения сферофиза солончаковая (Sphaerophysa salsula Pall. Dc.), выпускается в виде бензоата. Обладает ганглиоблокирующей активностью, поэтому может применяться у рожениц, страдающих гипертензией и атеросклерозом. Применяется при кровотечениях в послеродовом периоде и как средство, ускоряющее обратное развитие матки.

Средства, расслабляющие мускулатуру матки уменьшают сократительную активность и/или тонус миометрия тела или шейки матки.

Они используются с целью сохранения беременности при угрозе выкидыша, при преждевременных родах (в III триместре беременности), во время родов (при дискоординированной родовой деятельности); для прекращения родовой деятельности перед рассечением шейки матки, перед и после операции на беременной матке (кесарево сечение), а также при внутриутробной асфиксии плода.

Средства, снижающие тонус шейки матки, применяются при родах (для ускорения родоразрешения), при диагностических и лечебных манипуляциях в полости матки (для облегчения введения инструментов) и при абортах.

Дата добавления: 2015-09-06