А) Препараты группы окситоцина

Окситоцин, Метилокситоцин, Дезаминоокситоцин (демокситоцин, сандопарт),

Питуитрин, Гифотоцин (питуитрин М)

Это группа биогенных лекарственных средств, являющихся естественными или синтетическими аналогами и производными гормона задней доли гипофиза - окситоцина.

О к с и т о ц и н – это нанопептид, вызывающий сокращение матки и стимуляцию родов, а также стимулирующий выделение молока у кормящих женщин.

Окситоцин

Действие окситоцина связано со стимуляцией внесинаптических a₂-адренорецепторов, сопряженных с сигнальными G_i-белками. Стимуляция этих рецепторов приводит к угнетению аденилатциклазы и уменьшению образования цАМФ, связывающего ионы кальция и блокирующего образование актиномиозина, а также к повышению проницаемости быстрых кальциевых каналов мембран миоцитов. Под влиянием поступления ионов кальция в цитоплазму происходит активация быстрых ионных каналов с выходом из миоцитов калия и натрия. Повышение проницаемости мембран миоцитов для ионов калия приводит к снижению мембранного потенциала и повышению порога возбудимости. При этом происходит активация медленных (L-типа) потенциалзависимых кальциевых каналов саркоплазматического ретикулума, по котрым в цитоплазму миоцита поступают ионы кальция. Возрастание концентрации внутриклеточного кальция приводит к мышечному сокращению.

Беременная матка значительно более чувствительна к окситоцину, чем небеременная. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности и достигает максимума во время родов.

При внутривенном введении эффект окситоцина развивается через 0,5–1 минуту, период полувыведения составляет 1–4 минуты. Окситоцин не связывается с белками плазмы крови. При внутримышечном введении эффект окситоцина наступает через 1–2 минуты и длится 20–30 минут. Метаболизм осуществляется в печени и почках. Окситоцин и его метаболиты экскретируются, в основном, с желчью. В период беременности в плазме крови, органах-мишенях и плаценте увеличивается содержание окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин. Активность окситоциназы может быть снижена назначением хинина.

Основное применение окситоцина – стимуляция родов при слабости родовой деятельности или необходимости досрочного родоразрешения.

Для профилактики и лечения маточных кровотечений в послеродовом периоде окситоцин вводится внутримышечно по 10 ЕД сразу после отделения плаценты, затем по 3–5 ЕД 2-3 раза в сутки ежедневно в течение 2–3 дней.

Окситоцин является стимулятором центральных a₂-адренорецепторов, способствующих высвобождению лактотропного гормона передней доли гипофиза (пролактина), а также стимулятором периферических a₂-адренорецепторов мышечно-секреторного аппарата молочной железы. Это приводит к повышению образования грудного молока и его выделению.

Назальный спрей окситоцина, содержащий 40 ЕД в 1 мл, используется для стимуляции выделения молока. За 2–3 минуты до кормления препарат впрыскивается в виде аэрозоля в положении сидя по 1 дозе в каждую ноздрю.

Побочные эффекты окситоцина проявляются аллергическими реакциями, бронхоспазмом, резким повышением артериального давления, аритмиями и брадикардией (у матери и у плода). При появлении этих симптомов введение препарата немедленно прекращают.

Окситоцин противопоказан при гиперчувствительности к нему, при узком тазе, рубцах на матке (после перенесенного кесарева сечения, операций на шейке матки), артериальной гипертензии и почечной недостаточности у матери; при неправильном (поперечном или косом) положении или лицевом предлежании плода.

М е т и л о к с и т о ц и н – синтетический аналог окситоцина, сходный с ним по действию, показаниям и противопоказаниям.

Дезаминоокситоцин – синтетический аналог окситоцина с дезаминированным цистеином. Он обладает большей активностью, чем окситоцин. Выпускается в виде трансбуккальных таблеток, хорошо всасывается со слизистой оболочки полости рта. Применяется для ускорения инволюции матки и для стимуляции лактации.

Питуитрин – водный экстракт задней доли гипофиза убойного скота, содержащий окситоцин. Вследствие наличия вазопрессина (антидиуретический гормон) повышает артериальное давление

Гифотоцин – препарат задней доли гипофиза убойного скота, в-основном содержащий окситоцин. Питуитрин и гифотоцин используются по тем же показаниям, что и окситоцин, их вводят подкожно и внутримышечно.

Дата добавления: 2015-09-06