Фармакокинетика

При парентеральном введении цефазолин распределяется во мно-

^е органы и ткани, плохо проникает через ГЭБ, в предстательную

ЗДезу, создаёт стабильные концентрации в крови и моче при введе-

и 2-3 раза в сутки (Т_1/2 около 2 ч), выводится в неизменённом виде

^ИмУЩественно с почками (80%), а также частично с жёлчью.

586 ♦ Клиническая фармакология -v- Часть II ■♦• Глава 26

Цефалексин хорошо всасывается в ЖКТ (биодоступность 95%) Наиболее высокие концентрации препарата создаются в костной тка­ни, плевральной жидкости, жёлчи, моче. Т равен 1 ч.

Показания — стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, антибиотикопрофилактика в пред- и послеоперационный периоды.

Цефалоспорины II поколения

По действию на грамположительные кокки препараты этой груп­пы не отличаются от цефалоспоринов I поколения. Основное отли­чие — более высокая активность в отношении грамотрицательной микрофлоры: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, некоторых штаммов клебсиелл, протея и др.

Цефуроксим применяют парентерально. Препарат хорошо прони­кает в ткани и среды организма, в том числе и через ГЭБ при воспа­лении оболочек мозга, выводится преимущественно почками. Т равен 1,5 ч. Применяют при среднем отите, синусите, обострении хронического бронхита, внебольничной пневмонии, инфекциях кожи, мягких тканей, костей, суставов, мочевыводящих путей, сепсисе, антибиотикопрофилактике в пред- и послеоперационный периоды. Препараты, содержащие цефуроксима аксетил (эфир цефурокси-ма), предназначены для приёма внутрь и представляют собой проле-карство. Биодоступность увеличивается при приёме во время или сразу после еды (50—70%). В процессе всасывания препарат подвергается гидролизу с высвобождением цефуроксима. Выводится почками, Т_1/г равен 1,5 ч. Применяют по тем же показаниям, что цефуроксим (кро­ме антибиотикопрофилактики). Эффективно ступенчатое примене­ние препаратов цефуроксима: сначала парентерально, затем внутрь. Цефаклор — препарат для приёма внутрь. По сравнению с цефурок-симом менее активен в отношении пневмококка и Н. influenzae, имеет более высокую биодоступность (90-95%), но более короткий Т_1/2 (0,5-1 ч). Применяется по тем же показаниям, что и цефуроксим для перо-рального приёма, однако не создаёт терапевтических концентраций в жидкости среднего уха, поэтому неэффективен при среднем отите.

Цефалоспорины III поколения

Препараты этой группы высокоактивны в отношении грамотр цательных энтеробактерий, включая многие нозокомиальные по

Антимикробные, противогрибковые и противовирусные... -О- 587

оезистентные штаммы. Некоторые препараты (цефтазидим, цефопе-пазон) действуют на синегнойную палочку. Цефалоспорины III по­коления для парентерального введения первоначально применяли лишь в стационаре при лечении тяжёлых инфекций; в настоящее вре­мя в связи с увеличением антибиотикорезистентности их назначают и амбулаторно. При тяжёлых и смешанных инфекциях эти препара­ты следует комбинировать с аминогликозидами II—III поколений, метронидазолом, ванкомицином. Препараты для приёма внутрь по­казаны при среднетяжелых внебольничных инфекциях, вызванных грамотрицательной микрофлорой, а также как второй этап ступен­чатой терапии после применения парентеральных цефалоспоринов. Цефотаксим — первый, «базовый» цефалоспорин III поколения. В настоящее время вместо него чаще применяют цефтриаксон, так как последний фармакоэкономически более выгоден.

Дата добавления: 2015-07-25