Н-холіноміметики

Н-холіноміметики – це речовини, які збуджують Н-холінорецептори. Природною речовиною цієї групи є алкалоїд тютюну нікотин. Його вплив на Н-холінорецептори залежить від дози: невеликі кількості нікотину призводять до збудження цих структур, у великих дозах він проявляє Н-холіноблокуючу дію. В людини нікотин підвищує психічну активність, викликає своєрідну, нечітко виражену ейфорію, у деяких випадках знімає напруження і пригнічує дратівливість. У невеликих дозах рефлекторно стимулює дихання (через хеморецептори дуги аорти і каротидних синусів). При збільшенні дози проявляє пряму стимулюючу дію на центр дихання, яка невдовзі змінюється його пригніченням і паралічем внаслідок виснаження. Блювота, яку може провокувати нікотин, є наслідком стимуляції хеморецепторів тригерної зони блювотного центру. За рахунок активації цим алкалоїдом надзорового ядра гіпоталамуса збільшується виділення антидіуретичного гормону, що супроводжується затримкою сечоутворення.
Дозозалежна двофазна дія нікотину на симпатичні ганглії і мозкову речовину надниркових залоз супроводжується підвищенням артеріального тиску, тахікардією з наступним його зниженням і пригніченням серцевої діяльності. Стимуляція парасимпатичних гангліїв спричиняє підвищення тонусу і перистальтики шлунково-кишкового тракту, іноді розвивається діарея. Цей ефект змінюється зниженням тонусу і розвитком закрепів. Може спостерігатися бронхоспазм, підвищення виділення бронхіального секрету, гіперсалівація. При збільшенні дози нікотину його початкова стимулююча дія на Н-холінорецептори нервово-м’язових синапсів переходить у блокаду цих структур, що супроводжується м’язовою слабістю, у тому числі дихальної мускулатури з подальшим розвитком її паралічу і зупинкою дихання.
Як лікарський препарат нікотин ніколи не використовують через високу токсичність.
До Н-холіноміметичних засобів належать цититон і лобеліну гідрохлорид.
Цититон є препаратом алкалоїду цитизину, який міститься у деяких рослинах, зокрема в термопсисі. Він є 0,15 % розчином цитизину, проявляє дію лише при внутрішньовенному введенні, збуджує Н-холінорецептори каротидних синусів. У результаті рефлекторно підвищується тонус дихального центру довгастого мозку. Обов’язковою умовою виникнення такого ефекту є збереження рефлексів. Препарат стимулює дихання при його зупинці внаслідок вдихання подраз­нюючих речовин, при травмах, електрошоці, оперативних втручаннях, при отруєнні морфіном, чадним газом. Якщо пригнічення дихального центру є наслідком передозування наркозних, снодійних засобів, спиртів, транквілізаторів, нейролептиків, введення цититону не дасть ефекту. Він також не діє, якщо зупинка дихання пов’язана з прогресуючим виснаженням дихального центру. Препарат має здатність підвищувати артеріальний тиск за рахунок рефлекторного збудження судинорухового центру, стимуляції симпатичних гангліїв та мозкового шару надниркових залоз. Ця властивість може застосовуватись при шокових і колаптоїдних станах, при пригніченні кровообігу і дихання у хворих з інфекційними захворюваннями.
Лобеліну гідрохлорид є стимулятором дихання рефлек­торної дії, як і цититон. Він, на відміну від останнього, практично не впливає на рівень артеріального тиску. Застосовується при зупинці дихання рефлекторного походження.
Цититон і лобелін входять до складу таблеток “Табекс” і “Лобесил”, які використовують для полегшення відвикання від куріння.
Гостре отруєння нікотином може розвиватися в дітей при курінні або випадковому вживанні сигарет всередину, в людей, які мають справу з нікотином на виробництві. Гостре отруєння може виникати в немовлят, мати яких курить, тому що продукти тютюнового диму потрапляють у молоко. Небезпечним є так зване пасивне куріння – ситуація, коли людина, що не курить, знаходиться в одній кімнаті з людиною, що курить. Клінічна картина отруєння проявляється нудотою, блюванням, слинотечею, болем у животі, діареєю. Спостерігаються запаморочення, головний біль, холодний піт, слабість, затьмарення свідомості. Наявні коливання артеріального тиску, тахі- або брадикардія, серцеві аритмії. На пізніх стадіях виникають судоми, пригнічення дихання. Смерть настає від різкого пригнічення дихального центру і паралічу дихальної мускулатури. Лікування полягає у підтриманні дихальної функції і проведенні симптоматичної терапії. Аналептики у цьому випадку протипоказані.
Хронічне отруєння нікотином та іншими токсичними продуктами тютюнового диму розвивається у курців. Доведено, що вони набагато частіше, ніж ті, хто не курить, помирають від раку легень, злоякісних пухлин іншої локалізації, хронічних захворювань дихальної системи, ішемічної хвороби серця. У курців частіше розвивається облітеруючий ендартеріїт, погіршується перебіг виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. У жінок, які курять, крім усклад­нень, описаних вище, пригнічується продукція жіночих статевих гормонів. Це супроводжується передчасним старінням. У них жовтіє обличчя, з’являються ранні зморшки, псуються зуби, голос стає грубим, іноді розвивається оволосіння за чоловічим типом. Куріння під час вагітності призводить до гіпоксії плода, порушення його нормального розвитку. В таких жінок частіше спостерігаються викидні, передчасні пологи, кровотечі у передпологовому періоді та інші тяж­кі ускладнення. У чоловіків-курців виникають глибокі необоротні зміни сперматозоїдів. Медичні працівники будь-якого рангу повинні постійно проводити освітню роботу про небезпечні наслідки куріння. При цьому, безперечно, вони самі не повинні курити.

Дата добавления: 2015-07-18