Нитропруссид натрия Механизм действия

Нитропруссид натрия вызывает релаксацию глад­ких мышц артериол и вен. Механизм действия нит-ропруссида и других нитратов (гидралазина и нит­роглицерина) одинаков. Данные лекарственные

средства повышают содержание оксида азота, кото­рый активирует гуанилатциклазу. Гуанилатциклаза — фермент, обеспечивающий синтез циклического гуанозин-3,5-монофосфата (цГМФ). Фосфорили-рование ряда белков, в т. ч. участвующих в регуля­ции фракции свободного внутриклеточного кальция и сокращения гладких мышц, контролирует цГМФ. Оксид азота (NO) — это мощный вазодилата-тор, синтезируемый эндотелиальными клетками (эндотелиальный релаксирующий фактор). Оксид азота играет важную роль в регуляции сосудистого тонуса. Ультракороткая продолжительность дей­ствия (период полусуществования < 5 с) позволя­ет контролировать регионарное кровообращение. Клинические испытания показали, что при ингаля­ции оксид азота действует как избирательный ле­гочный вазодилататор, благодаря чему его можно использовать в лечении обратимых форм легочной гипертензии. При ингаляции оксид азота повышает перфузию только в вентилируемых участках лег­ких, что улучшает оксигенацию при респираторном дucmpecc-синдроме взрослых (РДСВ), а также в случае однолегочной вентиляции (гл. 24).

Рис. 13-1. Химическая структура гипотензивных средств

ТАБЛИЦА 13-1. Сравнительная фармакология гипотензивных средств

	Нитропруссид	Нитроглицерин	Гидралазин	Триметафан	Аденозин
Фармакодинамика
ЧСС	↑↑	↑	↑↑↑	↑	↑
Преднагрузка	↓↓	↓↓↓		↓↓↓
Постнагрузка	↓↓↓	↓↓	↓↓↓	↓↓	↓↓
Мозговой кровоток и ВЧД	↑↑	↑↑	↑↑↑		↑↑
Фармакокинетика
Начало действия	1 мин	1 мин	5-10 мин	3 мин	< 1 мин
Продолжительность действия	5 мин	5 мин	2-4 ч	10 мин	1 мин
Метаболизм	кровь, почки	кровь, печень	Печень	кровь?	Кровь
Доза
Струйное введение	50-100 мкг	50-100 мкг	5-20 мг	не используют	6-12 мг
Инфузия (мкг/кг/мин)	0,5-10	0,5-10	0,25-1,5	10-100	60-120
Относительная стоимость^1	Низкая	Низкая	Низкая	Средняя	Высокая

Примечание. 0 — эффекта нет;

↑ — увеличивает (незначительно, умеренно, выраженно);

↓ — уменьшает (незначительно, умеренно, выраженно). ¹ Из расчета на 1 ч инфузии.

Дата добавления: 2015-07-15