Средства, действующие на холинергическую иннервацию

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКУЮ ИННЕРВАЦИЮ

Вопросы для подготовки к занятию

1. Холинергические синапсы: локализация, строение. Синтез, вы-

деление и инактивация ацетилхолина.

2. Холинорецепторы: типы (мускариночувствительные, никоти-

ночувствительные), механизмы сопряжения возбуждения с

функцией клеток, максимальная плотность, функциональное

значение.

3. Холиномиметики и антихолинэстеразные средства. Происхож-

дение, механизмы действия, связь химического строения с

фармакологическим действием, классификация:

 М, Н-холиномиметики  ацетилхолина хлорид (ацетилхолин хлорид), карбахол (карбахолин);

 М-холиномиметики  ацеклидин; пилокарпин (пилокарпина

гидохлорид);

 антихолинэстеразные средства:

- обратимого действия 

нейромидин, галантамин (нивалин), донепе-

зил (арисепт), неостигмина метилсульфат (прозерин), пири-

достигмина бромид (калимин 60Н), ривастигмин (экселон),

физостигмин;

- необратимого действия  армин.

4. Характер и механизмы действия на глаз холиномиметиков и

антихолинэстеразных средств; применение в офтальмологии.

5. Резорбтивное действие холиномиметиков и антихолинэстераз-

ных средств: влияние на ЦНС, сердечно-сосудистую систему,

органы с гладкой мускулатурой, железы, скелетные мышцы.

Фармакокинетика. Применение, побочные эффекты и противо-

показания к применению.

6. М-холиноблокаторы. Происхождение, химическое строение и

связь химической структуры с действием, механизм действия,

классификация:

 М-холиноблокаторы растительного происхождения  атро-

пин (атропина сульфат), экстракт красавки, гиосцина гидро-

бромид (скополамин ), платифиллин,

 синтетические М-холиноблокаторы  гоматропин, тропика-

мид (мидриацин, мидрум), метоциния йодид (метацин), пи-

ренцепин (гастроцепин), ипратропия бромид (атровент),

7. Характер и механизмы действия на глаз М-холиноблокаторов.

Особенности действия атропина, скополамина, платифиллина,

гоматропина и тропикамида по силе и длительности. Показа-

ния и противопоказания к использованию средств в офтальмологии.

8. Резорбтивное действие М-холиноблокаторов: влияние на ЦНС,

сердечно-сосудистую систему, органы с гладкой мускулатурой,

железы. Особенности фармакокинетики. Применение, побочные эффекты, противопоказания к назначению.

9. Острое отравление мускарином, фосфорорганическими веществами (ФОВ), атропином: источники и механизмы интоксикации; патогенез, стадии интоксикации, клиническая картина,

меры помощи.

10. Реактиваторы холинэстеразы: механизм и особенности дейст-

вия тримедоксима бромида (дипироксим ), изонитрозина.

11. Н-холиномиметики (ганглиостимуляторы): происхождение,

эффекты, практическое значение и особенности применения цитизина и лобелина.

12. Токсическое действие никотина.

13. Ганглиоблокаторы: механизм и локализация действия, связь химического строения с фармакологическим действием, эффекты блокады симпатических ганглиев и парасимпатических ганглиев.

14. Классификация, особенности действия и применение ганглиоблокаторов:

15. Побочные эффекты и противопоказания к применению ганглиоблокаторов.

16. Миорелаксанты: история создания, механизмы и локализация действия, связь химического строения с фармакологическим

действием, классификация (антидеполяризующие, деполяри-

зующие).

17. Антидеполяризующие миорелаксанты (курареподобные средства). Механизм и особенности действия, последовательность расслабления скелетных мышц и широта миопаралитического действия, синергисты и антагонисты, классификация:

 длительного действия – тубокурарина хлорид, пипекурония

бромид (ардуан), панкурония бромид (павулон);

 средней продолжительности действия – атракурия безилат

(тракриум), векурония бромид (норкурон), рокурония бромид

(эсмерон, земурон);

 короткого действия – мивакурия хлорид (мивакрон).

18. Деполяризующий миорелаксант суксаметония йодид (листе-

нон, дитилин): механизм и особенности действия, последова-

тельность расслабления скелетных мышц, синергисты.

19. Фармакокинетика миорелаксантов. Показания к применению.

23. Побочные эффекты миорелаксантов. Противопоказания к

применению.

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКУЮ ИННЕРВАЦИЮ

Эфферентная иннервация органов и тканей осуществляется из ЦНС по нис­ходящим проводящим путям, которые представлены двигательными нервными волокнами, иннервирующими скелетные мышцы (соматическая иннервация) и вегетативными нервными волокнами, иннервирующими внутренние органы, кро­веносные сосуды, железы и др. (вегетативная иннервация).

Соматическая нервная система включает двигательные нервные клетки (мо­тонейроны), тела которых расположены в головном и спинном мозге, а длин­ные отростки (аксоны) являются двигательными нервными волокнами и об­разуют контакты (синапсы) с волокнами скелетных мышц (нервно-мышечные синапсы) (рис. Б.1).

Вегетативная иннервация состоит из двух последовательно расположенных нейронов. Тела первых нейронов находятся в ЦНС. Аксоны этих нейронов вы­ходят из ЦНС и заканчиваются в вегетативных ганглиях, поэтому их называют преганглионарными волокнами. В ганглиях эти волокна образуют синаптические контакты со вторыми, ганглионарными, нейронами. Аксоны ганглионарных нейронов, называемые постганглионарными волокнами, оканчиваются на клетках иннервируемых органов (эффекторных органов). Ис­ключение составляет вегетативная иннервация хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, эмбриогенетически родственных нейронам симпати­ческих ганглиев. Эти клетки иннервируются только преганглионарными нервны­ми волокнами (см. рис. Б.1).

Вегетативная нервная система состоит из симпатического и парасимпатичес­кого отделов

Передача возбуждения с преганглионарных волокон на постганглионарные нейроны как в симпатических, так и в парасимпатических ганглиях осуществля­ется с помощью медиатора ацетилхолина. Ацетилхолин выделяется также из окон­чаний нервных волокон, которые иннервируют хромаффинные клетки мозгово­го вещества надпочечников (эмбриогенетически родственные нейронам симпатических ганглиев), в результате чего эти клетки выделяют адреналин и но-радреналин. Кроме того, ацетилхолин является медиатором, передающим возбуж­дение с постганглионарных парасимпатических нервных волокон на эффекторные органы (см. рис. Б.1). Передача возбуждения, осуществляемая посредством ацетилхолина, называется холинергической. Холинергическими называют также и нервные волокна, выделяющие ацетилхолин.

Передача возбуждения с постганглионарных симпатических нервных волокон на эффекторные органы осуществляется другим медиатором — норадреналином и называется адренергической (см. рис. Б.1). Нервные волокна, выделяю­щие норадреналин, также называются адренергическими. Исключением являются постганглионарные симпатические волокна, иннервирующие потовые железы и пилоэректоры, которые выделяют ацетилхолин и поэтому относятся к холинергическим.

Основные эффкты возбуждения симпатической иннервации:

• Расширение зрачков (мидриаз) вследствие сокращения радиальной мышцы радужки

• Увеличение силы и частоты сердечных сокращений (повышение сердечного выброса)

• Увеличение скорости проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу (облегчение атриовентрикулярной проводимости)

• Повышение автоматизма в проводящей системе сердца

• Сужение кровеносных сосудов

• Повышение артериального давления вследствие увеличения сердечного выб­роса и сужения сосудов

Основные эффекты возбуждения парасимпатической иннервации:

• Сужение зрачков (миоз) вследствие сокращения круговой мышцы радужки

• Спазм аккомодации (зрение устанавливается на ближнюю точку видения) вследствие сокращения цилиарной (ресничной) мышцы

• Уменьшение частоты сокращений сердца

• Уменьшение скорости проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу (ухудшение атриовентрикулярной проводимости)

• Повышение тонуса бронхов

• Повышение тонуса гладких мышц желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря (тонус сфинктеров снижается), миометрия

• Увеличение секреции бронхиальных желез, пищеварительных желез (слюн­ных желез, желез желудочно-кишечного тракта), слезных и носоглоточных желез.

Фармакологические вещества, в том числе и лекарственные вещества, влияю­щие на эфферентную иннервацию, действуют в области синапсов, т.е. контактов между окончаниями нервных волокон и ганглионарными клетками или клетка­ми эффекторных органов и тканей. Синапсы (Си́напс — место контакта между двумя нейронами или между нейроном и получающей сигнал эффекторной клеткой.), в которых передача возбуждения осуществляется медиатором (вещества, образующиеся в нервных окончаниях и передающие возбуждение с одной нервной клетки на другую или с нервного окончания на рабочий орган (мышечное волокно, железистую клетку и т. д.) ацетилхолином, на­зывают холинергическими,а синапсы, медиатором в которых является норадреналин, - адренергическими.

Выделяют две основные группы веществ, действующих на эфферентную ин­нервацию:

1) средства, влияющие на холинергические синапсы;

2) средства, влияющие на адренергические синапсы.

Дата добавления: 2015-07-15