Характеристика лекарственного препарата

«Таксол» (6 мг/мл 100 мг)

Показания к применению. Рак яичников: терапия 1-й линии (в комбинации с цисплатином) у больных с распространенным метастатическим процессом или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии и терапия 2-й линии у больных с распространенным метастатическим раком яичников после стандартной терапии, не давшей положительного результата.

Рак молочной железы:

- адъювантная терапия у больных с наличием метастазов в лимфатических узлах после проведения стандартного комбинированного лечения;

- терапия 1-й линии метастатического рака и при прогрессировании заболевания после адъювантной терапии с применением препаратов антрациклинового ряда;

- терапия 2-й линии при прогрессировании заболевания после комбинированной химиотерапии с применением противоопухолевых антибиотиков антрациклинового ряда.

Немелкоклеточный рак легкого: терапия 1-й линии в комбинации с цисплатином или в монотерапии для лечения больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии с возможностью излечения.

Саркома Капоши у больных СПИДом: терапия 2-й линии.

Фармакологическое действие. Стимулирует сборку микротрубочек из димеров тубулина и стабилизирует микротрубочки за счет подавления деполимеризации, что нарушает нормальный процесс динамической реорганизации сети микротрубочек, который важен для клеточных функций на этапе митоза и интерфазы клеточного цикла. Индуцирует образование аномальных скоплений или «связок» микротрубочек на протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных «звезд» микротрубочек во время митоза.

Лекарственный препарат «Таксол» (6 мг/мл 100 мг) является оригинальным препаратом.

Дата первой регистрации «Таксол» - 08.01.2007 г.

Рисунок 3 – Лекарственный препарат: «Таксол» (6 мг/мл 100 мг)

Перечень синонимов зарегистрированных в России: Зитазониум, Тамоксифер цитрат, Нолвадекс, Тамаксин, Тамофен, Тамоплекс, Цитофен, Нолтам, Валодекс, Земид, Тамифен.

2.1.4 Влияние различных факторов на потребительные свойства и качество лекарственного препарата «Таксол» (6 мг/мл 100 мг), способы защиты товаров по этапам жизненного цикла

а) на этапе обращения: Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 30 мг/5 мл или 100 мг/16,7 мл (6 мг/мл). Во флаконах из бесцветного стекла, укупоренных фторрезинофвой или бутилрезиновой пробкой с тефлоновым покрытием под алюминиевой обкаткой с пластиковой крышкой или защитным колпачком, с контролем первого вскрытия. По 1 флакону в защитном контурном вкладыше помещают в картонную коробку.

Маркировка: Торговое наименование – Таксол.

Лекарственная форма - концентрат для приготовления раствора для инфузий, 30 мг/5 мл или 100 мг/16,7 мл (6 мг/мл).

Логотип фирмы производителя (на латыни) - Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л., Италия. Bristol-Myers Squibb S.r.L., Italy. Виа дел Мурилло Км 2,800.

Дата окончания срока годности - 01.2018.

На картонной пачке указано: название препарата, лекарственная форма, количество в упаковке, название и содержание активного компонента, способ применения и дозы, логотип (на латыни), фирма-производитель и её адрес, условия отпуска из аптек, штрих-код, номер серии, дата производства, дата окончания срока годности.

Условия хранения. В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C. Замораживание не влияет на качество препарата. Разбавленные растворы не следует помещать в холодильник.

Хранить в недоступном для детей месте. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

б) на этапе применения: Общая информация о лекарственном препарате Таксол. Фармакологическое действие - противоопухолевое. Концентрация паклитаксела в плазме крови после в/в введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой.

Фармакокинетика паклитаксела определялась после инфузии препарата в дозах 135 и 175 мг/м² на протяжении 3 и 24 ч. При инфузии в течение 3 ч фармакокинетика с повышением дозы приобретала нелинейный характер. При увеличении дозы на 30% (от 135 до 175 мг/м²) С_max иAUC0-∞ повышались на 75 и 81% соответственно.

При множественных курсах лечения не было получено указаний на кумуляцию паклитаксела.

Исследования in vitro показывают, что 89–98% препарата находится в связанном состоянии. Циметидин, ранитидин, дексаметазон или дифенгидрамин не влияют на связывание паклитаксела с белками.

Метаболизм у человека не исследован до конца. От 1,3 до 12,6% введенной дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде. T1/2 составляет 3–52,7 ч. Основными продуктами метаболизма являются гидроксилированные метаболиты. Возможно, основным механизмом метаболизма является биотрансформация в печени и выделение с желчью. Влияние нарушения функции почек или печени на метаболизм паклитаксела в организме после трехчасовой инфузии формально не исследовалось. Фармакокинетические параметры, полученные у одного больного, свидетельствуют о том, что диализ не оказывает влияния на скорость выведения препарата из организма.

Дозировка для применения: В/в, капельно.

Для предупреждения тяжелых реакций гиперчувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием ГКС, блокаторов H1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Например, 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Таксол или 20 мг дексаметазона в/в примерно за 30–60 мин до введения препарата Таксол, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30–60 мин до введения препарата Таксол.

Пациентам с солидными опухолями повторные курсы лечения лекарственным препаратом Таксол назначаются только после достижения содержания нейтрофилов 1500/мкл (1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши, обусловленной СПИДом), а содержание тромбоцитов — 100 000/мкл. Для пациентов, у которых развилась тяжелая нейтропения (количество нейтрофилов составляло менее 500/мкл в течение более чем одной недели) или с тяжелой перифирической нейропатией при последующих курсах лечения препаратом Таксол следует снизить дозу на 20%. Нейротоксичность и нейтропения являются дозозависимыми [6].

---

Дата добавления: 2015-08-03