Препараты для локальной анестезии.

В настоящее время наиболее распространены прокаин, лидокаин, бупивакаин, артикаин и тетракаин.

Препараты из группы аминоэфиров

Кокаин Выделен из листьев Коки Альбертом Ниманом в 1860. Кокаин был первым из препаратов, примененных в клинике для местной анестезии. Относительно высокая его токсичность и опасность привыкания стали причиной отказа от его использоваия при большинстве методов обезболивания. Однако кокаин остается единственным МА, вызывающим сужение сосудов при обычной клинической дозировке. Поэтому кокаин все еще используют для анестезии и сужения сосудов слизистых оболочек носовой полости при назотрахеальной интубации. Его также применяют в оториноларингологии.

Прокаин (новокаин)внутрь, в/в, в/м, в/к, ректально, методом электрофореза. Максимальная доза без адреналина - 800 мг, с адреналином 1000 мг. Новокаин используется как эталон силы и токсичности МА, которые принимаются за 1. Сравнительно слабое обезболивающее действие, которое проявляется медленно и длится недолго (быстрый гидролиз). Применяют преимущественно при инфильтрационной анестезии, при дифференциальной диагностике спинального блока и для спинальной анестезии в акушерской практике. Препарат выбора у больных с угрозой злокачественной гипертермии.

Хлоропрокаин обеспечивает быструю и непродолжительную анестезию при низкой общей токсичности. Для эпидуральной анестезии и для аналгезии в акушерской практике, для региональной анестезии при амбулаторных операциях, продолжающихся не более 30-60 мин. Существуют определенные опасения в отношении возможной нейротоксичности хлоропрокаина (длительные нарушения чувствительности и движений после случайного введения больших доз препарата субарахноидально).

Тетракаин (дикаин) только для терминальной анестезии ввиду высокой токсичности. В 12-15 раз сильнее новокаина и в 8-10 раз его токсичнее. Максимальная доза - 75-100 мг. При эпидуральном введении вызывает относительно быстрое развитие анестезии и полное выключение моторной функции. Продолжительность создающейся сенсорной анестезии при введении одного тетракаина равна 2-3 ч, а в смеси с адреналином - 4-6 ч.

Препараты из группы аминоамидов

Лидокаин в 2 раза сильнее и токсичнее новокаина. Вызывает быстро наступающую и достаточно продолжительную анестезию, как местную, так и региональную. Растворы лидокаина применяют для инфильтрационной анестезии, для блокирования периферических нервов и для перидуральной анестезии. Кроме того, 5% раствор этого препарата используют для спинальной анестезии продолжительностью 30-60 мин. Также в мазях, геле и в аэрозолях для локальной анестезии при различных процедурах.

Внутривенные инфузии лидокаина проводят по показаниям, непосредственно не связанным с анестезией. (желудочковые аритмии).

В/в введение лидокаина начали применять с целью снижения высокой температуры, для аналгезии при хронических болях, и как дополнение к общему наркозу.

Мепивакаин ( Карбокаин, Скандикаин, Скандонест) по анестетическому профилю идентичен лидокаину. Максимальная доза для инъекционного введения 300 мг. Мепивакаин не вызывает обезболивания при аппликационном применении и не столь многогранен, как лидокаин. Нежелательно его применение в акушерской практике. У взрослых проявляет меньшую токсичность, чем лидокаин. Его сосудорасширяющее действие также слабее, чем у лидокаина.

Прилокаин профиль клинического действия такой же, как у лидокаина. Не вызывает расширения сосудов, и поэтому его можно применять без адреналина, прилокаин используют, при противопоказаниях к назначению адреналина. Препарат пригоден для инфильтрационной анестезии, для блокады периферических нервов и для эпидуральной анестезии. Наименее токсичный препарат из группы аминоамидов. ПЭ - метгемоглобинемия.

Бупивакаин (маркаин, анекаин) в 8 раз сильнее и в 3-4 раза токсичнее новокаина. Оптимальный анестетик для проведения обезболивания родов и акушерских операций в виде 0,25-0,5% раствора. Первый МА, сочетающим в себе способность вызывать быстрое и длительное обезболивание при четком разграничении сенсорной и двигательной блокады. Средняя продолжительность операционного обезболивания колеблется от 3 до 10 ч. ПЭ – кардиодепрессия.

Ропивакаин (наропин) аналог бупивакаина, но обладает меньшим побочным воздействием на сердечно-сосудистую систему. Применяется в виде 0,2%-1% растворов при инфильтрационной, проводниковой блокаде сплетений, эпидуральной анестезии.

Этидокаин быстро наступающая глубокая анестезия и продолжительная сенсорная и моторная блокада.. Обезболивающее действие развивается быстрее, чем бупивакаина. Используют при операциях, требующих релаксации мышц.

Артикаин ( альфакаин, брилокаин, септонест, ультракаин) хорошая диффузионная способность, но липофильность ниже, чем у других амидных МА, в связи с чем, хуже всасывается в кровь. Хорошо (до 95%) связывается с белками плазмы крови, что уменьшает возможность проникновения его через стенку капилляра в ткани. Он плохо проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. По сравнению с другими амидными анестетиками имеет самый большой плазматический клиренс и самый короткий период полувыведения. Особенности фармакокинетики (низкая жирорастворимость и высокий процент связывания с белками плазмы крови) снижают риск системной токсичности артикаина по сравнению с другими МА. Имеет низкую рКа (7,8), поэтому действует быстро (через 1-4 минуты). Препарат в 3-5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина. Имеет оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия. Является одним из наиболее активных и наименее токсичных МА. Кардиодепрессивный эффект у артикаина выражен слабее, чем у других амидных МА.

В общем, МА являются очень эффективными и при правильном применении безопасными препаратами. Однако для безопасного и эффективного их применения требуются знания фармакологии и токсикологии локальных анестетиков, их способности обеспечивать региональную анестезию, а также внимательная оценка статуса пациента.

Дата добавления: 2015-07-10