II. Аудиторная работа. 1) биосинтетический антибиотик для лечения инфекций мочевыводящих путей;

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.
2. Работа с тестами (Крок-1).
3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) биосинтетический антибиотик для лечения инфекций мочевыводящих путей;

2) бактериостатический антибиотик при менингококковой инфекции;

3) полусинтетический антибиотик широкого спектра действия для лечения бациллярной дизентерии;

4) препарат для лечения хламидийной пневмонии;

5) ото- и нефротоксичный антибиотик;

6) для обработки гнойной раны;

7) препарат, обладающий миелотоксичностью;

8) антибиотик, обладающий высокой остеотропностью;

9) полусинтетический антибиотик, нарушающий формирование эмали зубов.

Тема 37. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОЙ ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЫ

Актуальность темы. Сульфаниламиды — исторически первая высокоэффективная группа антибактериальных химиотерапевтических средств, объединенная общностью химической структуры. Химиотерапевтическая активность сульфаниламидов была обнаружена в 30-х годах XIX века (Г.Домагк). Все сульфаниламиды имеют относительно (!) широкий спектр антимикробной активности (грамм «+» и «—» микроорганизмы, некоторые простейшие (токсоплазмоз, малярия) и крупные вирусы), одинаковый механизм бактериостатического действия и нежелательные эффекты. С появлением антибиотиков, а в последнее время фторхинолонов, сульфаниламиды стали препаратами резерва, и применяются, в основном, при резистентности к антибиотикам. Однако значение этой группы химиотерапевтиков не уменьшилось, и в ряде случаев они успешно используются при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами (пролонгированные сульфаниламиды, комбинированные препараты на их основе).

Широкое применение в качестве противомикробных средств получили производные 8-оксихинолина, имидазола, хиноксалина. Обнаружена высокая химиотерапевтическая активность производных 4-хинолона. Сегодня во всем мире широко применяются фторхинолоны. Их выгодно отличает от других химиотерапевтиков более широкий спектр действия. Сегодня выбор антибактериального препарата конкретному больному обусловлен не только чувствительностью патогенного микроорганизма, но и нежелательными эффектами вещества.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

1. Общая характеристика, история открытия.

2. Механизм и спектр антибактериального действия.

3. Фармакокинетика сульфаниламидов.

4. Классификация:

А) Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, обладающие резорбтивным действием:

а) коротким — стрептоцид, сульфадимезин, сульфацил-натрий (альбуцид), этазол;

б) длительним — сульфапиридазин, сульфадиметоксин (мадрибон);

в) сверхдлительним — сульфален.

Б) Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, применяющиеся для лечения кишечных инфекций — фталазол.

В) Комбинированные препараты:

а) с салициловой кислотой (используются для лечения неспецифического язвенного колита) — салазопиридазин, салазосульфапиридин;

б) с триметопримом — ко-тримоксазол (бактрим, бисептол).

Г) Препараты для местного применения — стрептоцид, сульфацил-натрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.

5. Применение при различных инфекционных заболеваниях.

6. Принципы рациональной сульфаниламидной терапии.

7. Нежелательные эффекты, их профилактика и лечение.

8. Взаимодействие сульфаниламидов с другими лекарствами (антикоагулянтами, дифенином, противодиабетическими, гексаметилентетрамином, антибиотиками и другими противомикробными средствами).

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОЙ ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЫ. Классификация (см. тема № 34).

1. ХИНОЛОНЫ И ФТОРХИНОЛОНЫ. Общая характеристика. Классификация:

· нефторированные хинолоны (нафтиридина и 4-хинолина) — кислоты налидиксовая /невиграм/, оксолиниева, пипемидиева /палин/;

· I поколение (монофторхинолоны) — граммнегативные: ципрофлоксацин, офлоксацин /флоксил, таривид, заноцин/, пефлоксацин /абактал/, норфлоксацин /норилет и др./, ломефлоксацин /ломадей, максавин/;

· II поколение (дифторхинолоны) — респираторные: левофлоксацин /таваник/, спарфлоксацин и др.;

· III поколение (трифторхинолоны) — респираторно-анаэробные: моксифлоксацин /авелокс/, гатифлоксацин, гемифлоксацин, тровафлоксацин и др.

Механизм и спектр антибактериального действия. Сравнительная характеристика поколений. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

2. Механизм и спектр антибактериального действия производных 8-ОКСИХИНОЛИНА (нитроксолин, хлорхинальдон, хиниофон, интетрикс). Показания к применению. Нежелательные эффекты.

3. Механизм и спектр антибактериального действия производных НИТРОФУРАНА (фурацилин, нифуроксазид, фуразолидон, фурадонин, фурагин). Показания к применению. Нежелательные эффекты. Применение ацидотических средств (аммония хлорид, аскорбиновая кислота и др.) при уроинфекции.

4. Механизм и спектр антибактериального действия производных ИМИДАЗОЛА (метронидазол, тинидазол). Показания к применению. Нежелательные эффекты.

5. Механизм и спектр антибактериального действия ОКСАЗОЛИДИНОНОВ (линезолид). Показания к применению. Нежелательные эффекты.

6. Механизм и спектр антибактериального действия производных ХИНОКСАЛИНА (диоксидин, хиноксидин). Показания к применению. Нежелательные эффекты.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Сульфален (Sulfalenum)	Табл. по 0,2 и 0,5
2.	Фталазол (Phthalazolum)	Табл. по 0,5
3.	Бисептол (Biseptol) син.: ко-тримоксазол, бактрим	Табл. Biseptol -480; -960 (для взрослых), Biseptol -120 (для детей); фл. суспензии для приема внутрь по 100 мл
4.	Сульфацил-натрий (Sulfacylum-natrium) син.: альбуцид	Фл. по 5 и 10 мл 30 % р-ра, глазные капли
5.	Хлорхинальдол (Chlorchinaldolum)	Табл. по 0,1 (для взрослых) и 0,03 (для детей)
6.	Нитроксолин (Nitroxolinum) син.: 5-НОК	Табл. по 0,05
7.	Фуразолидон (Furazolidonum)	Табл. по 0,05
8.	Фурадонин (Furadoninum) син.: нитрофурантоин	Табл. по 0,05 и 0,1
9.	Ципрофлоксацин (Ciprofloxacine) син.: ципробай, ципринол, цифран	Табл. по 0,25, 0,5 и 0,75; амп. 1 % р-ра по 10 мл; фл. 0,2 % р-ра по 50, 100 мл д/инф.
10.	Моксифлоксацин (Moxifloxacinum) син.: авелокс	Табл. по 0,4; фл. 400 мг р-ра по 250 мл д/инф.
11.	Диоксидин (Dioxydinum)	Амп. 1 % р-ра по 10 мл; амп. 0,5 % р-ра по 10 и 20 мл; 5 % мазь по 25,0 и 50,0

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы:

1. Вследствие чего при приеме сульфаниламидных препаратов могут возникать нарушения со стороны крови (анемия, лейкопения, агранулоцитоз)?

А. Нарушение синтеза витаминов

В. Активация липолиза

С. Разрушение клеточной мембраны

D. Ингибирование гликолиза

Е. Катаболические нарушения

2. Почему при назначении сульфаниламидов врач рекомендует больному следить за диурезом и употреблять в сутки 1,5-2 л щелочной минеральной воды?

А. Для пролонгирования действия

В. Для снижения раздражающего действия на желудок

С. Для нейтрализации кислоты желудочного сока

D. Для сдвига рН крови в щелочную сторону

Е. Для профилактики кристаллизации ацетильных производных препарата в почечных канальцах

3. В чем состоит механизм антимикробного действия фторхинолонов?

А. Угнетение синтеза пептидогликана

В. Ингибирование ДНК-гиразы

С. Повышение проницаемости стенки бактерии

D. Ингибирование РНК-полимеразы

Е. Антагонизм с ПАБК

4. Укажите препарат, который замедляет формирование хрящевой ткани:

A. Фурадонин

B. Ко-тримоксазол

C. Ципрофлоксацин

D. Сульфадимезин

E. Нитроксолин

5. Какие антимикробные обладают дисульфирамоподобным действием?

А. Ампиокс

B. Сульфален

C. Фурадонин

D. Метронидазол

E. Ципрофлоксацин

Дата добавления: 2015-08-27