II. Аудиторная работа. 1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.

2. Работа с тестами (Крок-1).

3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) из группы галогенов для обработки рук хирурга;

2) из группы галогенов для обработки операционного поля и краев раны;

3) из группы металлов в глазных каплях;

4) из группы красителей для лечения пиодермии;

5) окислитель для промывания гнойной раны;

6) из группы окислителей для промывания желудка;

7) производного нитрофурана для полоскания полости рта и горла при ангине, фарингите, стоматите;

8) при инфекции мочевыводящих путей;

9) средство, обладающее кератолитической и кератопластической активностью.

Тема 35. ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. АНТИБИОТИКИ (I)

Актуальность темы. Антибиотики относятся к наиболее жизненно важным химиотерапевтическим лекарственным средствам. Благодаря им стало возможным выздоровление больных легочной формой чумы, резко снизилась смертность при таких заболеваниях, как брюшной и сыпной тиф, менингиты, туберкулез и др. Чрезмерное увлечение этой группой химиотерапевтических средств и недооценка их потенциальной опасности, нерациональное применение повлекло ряд нежелательных последствий антибиотикотерапии - нарастание антибиотикорезистентности и полирезистентности микробов, повреждение некоторых органов и систем, развитие неспецифической сенсибилизации, увеличение частоты эндогенных, смешанных инфекций, а также суперинфекций. Приведенные факты обосновывают необходимость более осторожного применения антибиотиков и строгого соблюдения основных принципов рациональной антибиотикотерапии.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

1. Понятие о химиотерапевтических средствах. История их открытия и применения (П. Эрлих, Г. Домагк, А. Флеминг, З.Ермольева).

2. Основные принципы химиотерапии (рациональный выбор препарата, начало лечения, путь введения, доза, интервал введения, ительность терапии, комбинированное лечение, повышение иммунологической реактивности организма).

3. Критерии оценки химиотерапевтических средств.

4. АНТИБИОТИКИ. История открытия и применения. Источники получения.

5. Общие принципы антибиотикотерапии. Понятие об основных и резервных антибиотиках.

6. Классификация антибиотиков по механизму действия*:

1) Антибиотики, нарушающие синтез биополимеров оболочки микробной клетки: бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), ристомицин, ванкомицин и др.

2) Антибиотики, нарушающие проницаемость оболочки микробной клетки: полиены (нистатин, амфотерицин В), полимиксины и др.

3) Антибиотики, ингибирующие синтез белков микроорганизмов: макролиды, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, линкомицин и др.

4) Антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот: рифампицины, гризеофульвин. Таким механизмом, в основном, обладают противоопухолевые антибиотики и иммуносупрессанты.

7. Классификация по спектру антибактериального действия и химическому строению:

I. С преимущественным действием на грамположительную микрофлору:

1) Бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, β-лактамоподобные);

2) Макролиды и азалиды;

3) Антибиотики по специальным показаниям — рифамицины (рифампицин), линкозамины (линкомицин, клиндамицин), гликопептиды (ристомицин, ванкомицин), фузидин натрия и др.

П. С преимущественным действием на грамотрицательную микрофлору:

1) Аминогликозиды — стрептомицин, гентамицин, амикацин и др.;

2) Полимиксины — полимиксин В и Е.

Ш. Действующие на грамположительную и грамотрицательную флору:

1) Тетрациклины;

2) Группы левомицетина.

IV. Действующие на грамположительную и грамотрицательную микрофлору и применяемые локально — аминогликозиды (неомицин, мономицин), полимиксины, синтомицин, бацитрацин, гелиомицин, грамицидин.

V. Противогрибковые — полиены (нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин), гризеофульвин.

VI. Противоопухолевые — актиномицины (дактиномицин), антрациклины (доксорубицин, рубомицин); другие (блеомицин, митомицин).

8. ОСЛОЖНЕНИЯ АНТИБИОТИКОТЕРАПИИ:

1) развитие резистентности у микроорганизмов (биологическая, видовая, вторичная, персистирующая, перекрестная);

2) развитие аллергических реакций (анафилактический шок, отек Квинке, крапивница, ринит, конъюнктивит, дерматит и др.);

3) развитие суперинфекции на фоне лечения первичного заболевания (кандидамикоз, стафилококкоз, гиповитаминоз);

4) прямые органотоксические эффекты (нейро-, гепато-, нефро-, миелотоксичность, гастроинтестинальные нарушения и др.);

5) развитие реакции обострения (эндотоксической);

6) мутагенное, тератогенное, эмбриотоксическое действие.

9. Общие требования и критерии различия антибиотиков (кислотоустойчивость, бета-лактамазоустойчивость, антибактериальный спектр и др.).

10. ПЕНИЦИЛЛИНЫ. Классификация:

а) биосинтетические:

§ короткого действия — бензилпенициллина натриевая, калиевая соли, феноксиметилпенициллин;

§ депо-препараты — бензилпенициллин-бензатин (бициллин-1, экстенциллин), бициллин-3, бициллин-5.

б) полусинтетические пенициллины:

§ широкого спектра (аминопенициллины) — ампициллин, амоксициллин;

§ антистафиллококковые или пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины) — оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин;

§ антисинегнойные — карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин);

§ комбинированные и ингибиторозащищенные — ампиокс, хеликоцид (амоксициллин+метронидазол), амоксиклав, аугментин (амоксициллин+ клавуланат), ампициллин+сульбактам, тикарциллин+ клавуланат, пиперациллин+тазобактам и др.

Антимикробный спектр. Особенности каждой подгруппы. Ингибиторы бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам). Фармакокинетика. Химиотерапевтический спектр. Нежелательные эффекты.

11. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ. Классификация:

§ 1-е поколение ─ цефазолин (кефзол), цефалотин, цефалексин*, цефалоридин и др.;

§ 2-е поколение ─ цефокситин, цефамандол, цефпрозил, цефуроксим^*, цефаклор^* и др.;

§ 3-е поколение ─ цефотаксим (клафоран), цефтриаксон, цефтизоксим, цефтазидим, цефиксим^*, цефтибутен^* и др.;

§ 4-е поколение ─ цефипин, цефпиром и др.

Сравнительная характеристика препаратов разных поколений (антимикробный спектр, фармакокинетические параметры). Химиотерапевтический спектр. Нежелательные эффекты.

12. Фармакологическая характеристика b-ЛАКТАМОПОДОБНЫХ препаратов — карбапенемов (имипенем, меропенем) и монобактамов (азтреонам). Механизм и спектры действия. Нежелательные эффекты.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium)	Фл. по 500 000, 1 000 000 ЕД
2.	Бициллин-5 (Bicillinum-5)	Фл. по 1 500 000 ЕД
3.	Оксациллина натриевая соль (Oxacillinum natrium)	Табл. по 0,25 и 0,5; капс. по 0,25; фл. по 0,25 и 0,5
5.	Амоксиклав (Amoxiclav)	Табл. и капс. по 0,25, 0,5; фл. суспензии для орального приема по 100 мл; фл. по 0,6 и 1,2
6.	Цефазолин (Cefazolinum) син.: кефзол	Фл. по 0,25; 0,5; 1,0; 2,0; 4,0
7.	Цефуроксим (Сefuroximum)	Табл. по 0,25; 0,5 г фл. суспензии для орального приема по 100 мл
8.	Цефтриаксон (Ceftriaxonum)	Фл. по 0,25; 0,5; 1,0
9.	Цефпиром (Cefpirom)	Фл. по 0,5; 2,0; 4,0
10.	Меропенем (Meropenem)	Фл. по 0,5 и 1,0

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы:

1. Укажите антибиотик, который вводят один раз в четыре недели:

A. Бициллин-5

B. Экстенциллин

C. Ампициллин

D. Феноксиметилпенициллин

E. Бензилпенициллина калиевая соль

2. Назовите механизм бактерицидного действия бензилпенициллина:

A. Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны

B. Угнетение внутриклеточного синтеза белка

C. Угнетение синтеза клеточной стенки микроорганизмов

D. Угнетение SH-групп ферментов микроорганизмов

E. Антагонизм с парааминобензойной кислотой

3. Укажите цефалоспорин выбора для лечения менингита:

A. Цефазолин

B. Цефалотин

C. Цефаклор

D. Цефтриаксон

E. Цефалексир

4. Какое из названных веществ относится к группе ингибиторов b-лактамаз?

A. Кислота карболовая

B. Кислота мефенамовая

C. Кислота салициловая

D. Кислота клавулановая

E. Кислота бензойная

5. Назовите антибиотик, который применяется для эрадикации H.pylori при язвенной болезни желудка:

A. Бенизлпенициллина натриевая соль

B. Бициллин-5

C. Амоксициллин

D. Цефазолин

E. Азтреонам

Дата добавления: 2015-08-27