Структуры. Антигормональные средства

Актуальность темы. Гормоны — инкреты эндокринных желез. Влияя на обмен веществ, регулируют процессы роста, развития и размножения, моделируют защитные реакции организма. Им свойственны высокая биологическая активность и специфичность действия. Гормональные препараты широко применяются не только в клинической эндокринологии (заместительная гормонотерапия), но и в других областях медицины (стимулирующая и неспецифическая или фармакодинамическая). Вместе с антигормональными препаратами находят применение для подавления функций эндокринных желез (тормозящая гормонотерапия).

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

1. Принципы нейрогуморальной регуляции. Понятие о либеринах (рилизинг-факторах) и статинах (ингибирующих факторах).

2. Общие механизмы биологических эффектов гормональных веществ. Создание синтетических аналогов гормонов, их преимущества и недостатки. Понятие о гормональных и антигормональных препаратах.

3. Виды гормонотерапии — заместительная, стимулирующая, тормозящая, фармакодинамическая (неспецифическая).

4. Классификация ГОРМОНОПРЕПАРАТОВ по химическому строению:

1) вещества белкового и пептидного строения — препараты гормонов гипоталамуса, гипофиза, эпифиза, паращитовидной и поджелудочной желез, кальцитонин;

2) производные аминокислот — препараты гормонов щитовидной железы, мозгового слоя надпочечников;

3) стероидные соединения — препараты гормонов коры надпочечников и половых желез, простагландины.

5. Препараты и аналоги гормонов ГИПОТАЛАМУСА:

1) Стимуляторы секреции:

§ соматотропинрилизинг-гормона — серморелин, соматолиберин;

§ кортикотропинрилизинг-гормона — КРГ;

§ тиреотропинрилизинг-гормона — протирелин /рифатироин/;

§ гонадотропинрилизинг-гормона — гонадорелин, леупролид, нафарелин, госерелин и др.

2) Ингибиторы секреции гормонов: соматотропин-ингибирующий-гормон — соматостатин, октреотид, ланреотид; разные — даназол, бромкриптин.

Фармакологические свойства. Применение.

6. Препараты и аналоги гормонов ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА:

- соматотропного (соматотропин),

- адренокортикотропного (кортикотропин, тетракозактид, синактен-депо),

- тиреотропного (тиротропин),

- гонадотропных: фолликулостимулирующего гормона (урофоллитропин, фоллитропин альфа и бета), фолликулостимулирующего и лютеинизирующий (менопаузный человеческий гонадотропин /менотропин/), схожий с лютеинизирующим из плаценты (человеческий хорионический гонадотропин), пролактина (лактин).

Фармакодинамика. Применение. Нежелательные эффекты.

7. Препараты гормона СРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА (меланотропина) — интермедин. Фармакологические свойства. Применение.

8. Препараты гормонов ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА — окситоцин, вазопрессин (десмопрессин, терлипрессин) и содержащие оба гормона — питуитрин. Фармакологические свойства. Применение. Нежелательные эффекты.

9. Препарат гормонов ЭПИФИЗА — мелатонин. Фармакологические свойства. Применение.

10. Препараты гормонов ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ:

1) Левотироксин, трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), тиреоидин и комбинированные препараты (тирокомб, тиротом). Фармакодинамика. Применение. Нежелательное действие.

2) Кальцитонин и его препараты (кальцитонин, кальцитрин, миакальцик). Участие в фосфорно-кальциевом обмене. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

Антити­реоидные препараты — тиоамиды (мерказолил, пропилтиоурацил), йодиды (калия и натрия йодиды, раствор Люголя), перхлорат калия, радиоактивный йод. Фармакодинамика. Нежелательные эффекты. Применение.

11. Препараты гормонов ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ — паратгормона (паратиреоидин, терипаратид). Фармакодинамика. Показаниия к применению.

12. Препараты гормонов ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ:

1) Глюкагон, соматостатин. Фармакологические эффекты. Применение.

2) ИНСУЛИН. Строение. Классификация по происхождению:

а) животный — свиной, бычий: плохо-, средне- (монопиковый — МП), высокоочищенный (монокомпонентный — МС);

б) человеческий (НМ), получаемый путем: полусинтетическим; генной инженерии (рекомбинантный, аналоги инсулина).

Вещества, добавляемые к препаратам инсулина для улучшения их свойств (пролонгирования действия, кристаллизации и др.).

Классификация препаратов инсулина по продолжительности действия:

I. Короткого действия (пищевой):

1) ультракороткий (аналоговый, соответствует человеческому; действие через 5-10 мин, пик — через 2 ч, длительность — 3-4 ч; вводится перед приёмом пищи за 5-10 мин или сразу после еды): полусинтетический аналог человеческого инсулина (инсулин лизпро) — хумалог; инсулин глулизин — эпайдра; инсулин аспарт — новорапид пенфилл, новорапид флекспен;

2) короткий (регулятор, растворимый; действие через 15-30 мин, пик — через 2 ч, длительность — через 5-8 ч; вводят за 30-40 минут до еды):

§ человеческий генно-инженерный — актрапид HМ, хумулин регуляр, биоинсулин Р, гансулин Р, инсуман Р;

§ человеческий полусинтетический — биогулин Р, хумодар Р;

§ свиной монокомпонентный — актрапид МС, монодар, моносуинсулин МК.

II. Пролонгированные (базальные) инсулины:

1) средней продолжительности (действие через 2-4 ч, пик — через 6-8 ч, длительность — 12-14 ч; обычная доза — 24 ЕД/сут в 2 приёма): инсулин-цинк суспензия аморфная — монотард МС; протамин-инсулин (инсулин-изофан):

§ человеческий генно-инженерный — инсуман базал, протафан НМ, монотард НМ, хумулин Н, биосулин Н, гансулин Н;

§ человеческий полусинтетический — биогулин Н, хумодар Б.

§ свиной монокомпонентный — протафан МС.

2) длительный (действие через 4-5 ч, пик — через 8-12 ч, длительность — 24-36 ч): инсулина цинк-суспензии кристаллические: ультраленте МС, ультратард НМ, хумулин ультраленте, семиленте МС; аналоги инсулина: инсулин гларгин — лантус, инсулин детемир — левемир пенфилл и др.

III. Комбинированные (двухфазные; смеси пролонгированного и короткого инсулинов; вводять утром, вечером за 30 мин до еды):

§ человеческий генно-инженерный — гансулин 30Р, микстард 30 НМ, хумулин М30;

§ человеческий полусинтетический — биогулин 70/30, хумалог микс 25, хумодар K25;

§ инсулин аспарт двухфазный — новомикс 30 пенфилл, новомикс 30 флекспен.

Современные лекарственные формы и системы доставки.

Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания, принципы назначения и расчета доз. Осложнения инсулинотерапии. Профилактика. Лечение гипо- и гипергликемических ком.

13. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ средства. Классификация:

- производные сульфанилмочевины: 1-го поколения — бутамид, букарбан; 2-го поколения — хлорпропамид, глибенкламид /манинил, гликвидон, гликлазид/; 3-го поколения — глимепирид /амарил/;

- бигуаниды: буформин /глибутид/, метформин и др.;

- разных химических групп: тиазолидоны - розиглитазон, пиоглитазон; акарбоза /глюкобай/, глифазин, сбор «Арфазетин».

Различия в механизмах действия. Показания и противопоказания к применению. Нежелательные эффекты.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Кортикотропин (Corticotropinum)	Фл. по 10, 20, 30, 40 ЕД
2.	Октреотид (Corticotropinum), син.: сандостатин	Амп. по 1 мл (1 мл — 0,0001 и 0,0005)
3.	Питуитрин (Pituitrinum)	Амп. по 1 мл (1 мл — 5 ЕД)
4.	Десмопрессин (Desmopressinum) син.: диприван	Фл. по по 1 мл (1 мл — 0,0001) для назального применения
5.	Окситоцин (Oxytocinum)	Амп. по 1 и 2 мл (5 и 10 ЕД)
6.	Левотироксин (Levothyroxinum sodium)	Табл. по 0,000025, 0,00005 и 0,0001
7.	Калия йодид (Kalii iodidum)	Табл. по 0,04; 0,125; 0,25 и 0,5; фл. 3 % р-ра по 200 мл
8.	Мерказолил (Mercazolilum)	Табл. по 0,005
9.	Кальцитрин (Calcitrinum)	Фл. по 10 и 15 ЕД
10.	Актрапид HМ (Aktrapid HМ)	Фл. по 10 мл (1 мл — 40 и 100 ЕД)
11.	Протафан НМ (ProtaphanInsulinum NM)	Гильзы по 3 мл (1 мл — 100 ЕД)
12.	Глибенкламид (Glibenclamide) син.: манинил	Табл. по 0,005
13.	Глимепирид (Glimepiridum) син.: амарил	Табл. по 0,001, 0,002, 0,003, 0,004 и 0,006
14.	Метформин (Metforminumm)	Табл. по 0,25

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. Больному с гипотиреозом врач назначил заместительную терапию. Выберите препарат, который подходит в данном случае:

A. Левотироксин

B. Паратиреоидин

C. Пропилтиоурацил

D. Мерказолил

E. Кальцитрин

2. Больному сахарным диабетом был назначен инсулин. Какой из механизмов действия является основным для этого средства?

A. Угнетение транспорта аминокислот

B. Угнетение глюконеогенеза

C. Активация транспорта глюкозы в клетку

D. Активация синтеза триглицеридов

E. Угнетение синтеза гликогена

3. Родильнице со слабостью родовой деятельности был введен препарат питуитрин. Укажите гормоны, которые входят в его состав:

А. Вазопрессин и прогестерон

B. Окситоцин и эстрадиол

C. Окситоцин и прогестерон

D. Вазопрессин и эстрадиол

E. Окситоцин и вазопрессин

4. Укажите показания к применению кальцитонина:

A. Остеопороз

B. Микседема (гипотиреоз)

C. Кальцификация сосудов

D. Тетания

E. Гиперкальциемия

5. Больному с диагнозом сахарный диабет эндокринолог назначил глибенкламид. Укажите основной механизм действия этого средства:

A. Угнетает глюконеогенез

B. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса

C. Усиливает метаболизм глюкозы

D. Усиливает захват глюкозы периферическими тканями

E. Активирует транспорт глюкозы в клетку

---

Дата добавления: 2015-08-27