Ингибиторы фибринолиза. Синтетические препараты: аминокапроновая кислота, амбен

Синтетические препараты: аминокапроновая кислота, амбен, транексамовая кислота.

Природного происхождения: контрикал, гордокс.

Аминокапроновая кислота в/в (чаще) per os

Механизм действия: тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин.

Препарат мало токсичен.

Амбен, транексамовая кислота отличаются большей продолжительностью действия, более выраженной активностью.

Контрикал, гордокс – получают из поджелудочной и околоушной желез, из легких крупного рогатого скота. Вводят в/в (капельно, струйно медленно).

Механизм действия. Действующим началом этих препаратов является апротинин (полипептид). Он образует неактивные комплексы с протеолитическими ферментами (с фибринолизином, с гепарином). В результате ингибирование плазмина приведет к подавлению фибринолиза, ингибирование гепарина – к повышению свертывающей системы крови. В итоге кровотечение прекращается.

Побочные эффекты.

Возможны аллергические реакции, ↓ АД, бронхоспазм.

АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА – препятствуют образованию тромба на разных этапах.

1. Антиагреганты – препятствуют агрегации и адгезии тромбоцитов.

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) относится к группе НПВС. В качестве противовоспалительного средства в последнее время не используется (появились более эффективные и безопасные препараты).

Все эффекты аспирина (жаропонижающий, противовоспалительный, обезболивающий, антиагрегантный) связаны со способностью блокировать ЦОГ (фермент, участвующий в преобразовании арахидоновой кислоты → тромбоксан А₂ и простациклин. ЦОГ тромбоцитов более чувствительна к препарату, чем ЦОГ сосудистой стенки. Наиболее четко это проявляется при использовании аспирина в дозах от 80 до 125 мг/сут. В связи с необратимым характером блокады ЦОГ тромбоцитов антиагрегантный эффект препарата сохраняется в течение нескольких дней, пока не восстановится физиологический уровень ЦОГ за счет образования новых тромбоцитов. ЦОГ стенки сосудов восстанавливает свою активность в течение нескольких часов, поэтому антитромбоксановый эффект превалирует над антипростациклиновым.

Дипиридамол. Как антиагрегантное средство используется в дозе 120-200 мг/сут. Препарат нарушает агрегацию тромбоцитов за счет блокады фермента фосфодиэстеразы, в результате ↑ уровень цАМФ, что сопровождается снижением внутриклеточного Са⁺².

Сульфинпиразон – структурная модификация бутадиона (фенилбутазона). Антиагрегантный эффект связан 1. с блокадой ЦОГ, 2. ↑ синтез простациклина эндотелием сосудов. Кроме того, он обладает урикозурическим эффектом, т.е. используется для лечения подагры.

Тиклопидин. Механизм до конца не изучен. Установлено, что препарат стимулирует образование простагландина Е₁ и простациклина, нарушает связь через рецепторы тромбоцитов с фибриногеном.

Побочные эффекты – со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, понос)

- кожи (высыпания)

- кровь (лейкопения, агранулоцитоз)

2. Антикоагулянты – тормозят появление фибриновых нитей. Влияют на различные этапы свертывания. По направленности действия:

1. антикоагулянты прямого действия – влияют на факторы свертывания непосредственно в крови

2. антикоагулянты непрямого действия – угнетают синтез факторов свертывания в печени

Дата добавления: 2015-08-18