Сульпирид

Избирательная блокада D₂ и D₃ рецепторов дофамина лимбической системы.

Антипсихотический эффект.

Противотревожный эффект.

Психостимулирующий эффект.

Применение:

Не только при шизофрении

-синдром раздраженного кишечника

-бронхиальная астма

-болевые синдромы

-алкогольный абстинентный синдром

-астения

НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЙ ПАРКИНСОНИЗМ

Паркинсонизм - заболевание, основные проявления которого:

- ригидность (мышечная скованность)

- тремор (постоянное непроизвольное дрожание кистей рук, нижней челюсти, головы)

-акинезия (нарушении двигательной функции, бедность движений)

Описан Паркинсоном в 1817 г.

При паркинсонизме в экстрапирамидной системе резко снижено содержание дофамина.

Ослаблено его тормозное влияние на холинергические нейроны (участвуют в регуляции функции

двигательных нейронов спинного мозга).

Возрастают холинергические активирующие влияния.

Может развиваться в результате:

-склероза мозговых артерий

-травмы мозга, инсульта, энцефалита

-после приема лекарственных препаратов (аминазин, галоперидол метилдофа, резерпин)

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

1.УЛУЧШАЮЩИЕ ДОФАМИНЕРГИЧЕСКУЮ ПЕРЕДАЧУ

1) Повышающие синтез дофамина.

ЛЕВОДОПА

КАРБИДОПА

МАДОПАР

2) Центральные дофаминомиметики.

БРОМОКРИПТИН прямого действия

МИДАНТАН=АМАНТАДИН непрямого действия

2. ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ХОЛИНОЛИТИКИ

ЦИКЛОДОЛ

НОРАКИН

ТРЕМБЛЕКС пролонгированного действия

Основные препараты - препараты, повышающие синтез дофамина.

ЛЕВОДОПА (метаболит, предшественник дофамина, хорошо проникает в мозг, превращается в

дофамин).

Декрабоксилирование леводопы происходит не только в ЦНС, но и в крови и др.

тканях - образуются дофамин и норадреналин - нежелательные эффекты.

БРОМОКРИПТИН прямой активатор дофаминовых рецепторов.

Терапевтический эффект сохраняется дольше, чем для леводопы.

МИДАНТАН = АМАНТАДИН непрямого действия (увеличивает выброс дофамина,

блокирует обратный захват), побочные эффекты при передозировке -

острый психоз и судороги.

ТРЕМБЛЕКС эффект сохраняется в течение 2-3 дней (при увеличении дозировки -

периферические атропиноподобные эффекты).

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

Транквилизаторы - психотропные средства, способные избирательно устранять

тревогу, страх, напряженность.

Эффективны при неврозах.

Бензодиазепины - наиболее важные и многочисленные препараты этой группы.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ.

1. Анксиолитическое действие = Противотревожное действие = Антифобическое действие

Обусловлено влиянием на бензодиазепиновые рецепторы.

Характеризуется снятием психического напряжения, тревоги, страха.

У людей с повышенной тревожностью и при генерализованных тревожных расстройствах

-уменьшена активность ГАМК-ергической тормозной системы префронтальной коры

-снижена плотность бензодиазепиновых рецепторов

-модифицированы бензодиазепиновые рецепторы

Эмоции отрицательного характера

-ведут к мобилизации защитно-приспособительных механизмов и

-сопровождаются моторными, вегетативными, эндокринными сдвигами.

Часто повторяясь, отрицательные эмоции могут

-создавать доминантный очаг в структурах лимбической системы и

-приводить к неврозам с соматическими проявлениями.

Транквилизаторы подавляют симптоматику невротических состояний

Обсессию

Возникновение неприятных мыслей, страхов, воспоминаний, чуждых личности больного.

Фобию

Навязчивую боязнь некоторых действий, ситуаций, движений, предметов.

Ипохондрию

Мнительность с навязчивой идеей болезни и неприятными ощущениями в различных областях

тела.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Транквилизаторы – агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

Ассоциированы с ГАМК-рецепторами типа А в

-коре больших полушарий

-гиппокампе

-полосатом теле

-таламусе

-гипоталамусе

-мозжечке

-спинном мозге

Мультирецепторный комплекс ГАМК_А

Состоит из 14 субъединиц

(в различных областях ЦНС рецепторы имеют разную композицию субъединиц).

При действии ГАМК на α и β-субъединицы рецептора возрастает частот а открытий хлорных

каналов в мембране нейронов.

Повышенный вход ионов хлора вызывает гиперполяризацию мембраны, что

Уменьшает освобождение возбуждающих нейромедиаторов.

Противотревожное действие транквилизаторов

обусловлено влиянием на бензодиазепиновые рецепторы

-префронтальной коры

-лимбической системы

-гипоталамуса

2. Седативный эффект.

Состоит в ослаблении общего уровня реагирования на раздражители.

Снижается внимание, скорость психических и двигательных реакций.

Механизм связан с действием на другой тип бензодиазепиновых рецепторов,

локализованных в ретикулярной формации ствола мозга, в неспецифических ядрах таламуса.

3. Снотворный эффект

4. Миорелаксирующий эффект

Обусловлен усилением тормозных влияний вставочных ГАМК-ергических нейронов

на мотонейроны спинного мозга.

5. Противосудорожное действие

Одно из самых ценных качеств бензодиазепинов, при неотложной помощи (препараты выбора).

В основе - способность подавлять судорожные разряды в гиппокампе,

который первично вовлекается в патогенез большинства судорожных реакций.

6. Потенцирование наркоза и аналгезии

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

1. Неврозы, невротические реакции.

2. Судорожный синдром, мышечный гипертонус при травмах ЦНС, инсультах,

при лечении столбняка (Сибазон).

3. Нарушения сна.

4. В составе премедикации перед наркозом.

5. Атаралгезия = Транквилоаналгезия

Сибазон с опиоидным аналгетиком (фентанилом, промедолом).

6. Стрессовые ситуации у здоровых людей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Возможность развития зависимости.

2. Синдром отмены.

Проявляется нарушением сна, возвращением тревожности, вегетативными нарушениями,

судорогами при внезапной отмене препарата.

3. Привыкание.

Специфический антагонист бензодиазепинов - флумазенил

Схож по структуре с бензодиазепинами, действует через БДЗ-рецепторы.

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

ПРЕПАРАТЫ РАСТЕНИЙ Настои, настойки, экстракты

Валериана

Пустырник

Мята

«Ново-пассит» (трава пассифлоры)

БРОМИДЫ Натрия бромид Широко применяли в прошлом.

Калия бромид При длительном приеме возможны побочные явления

«бромизм»

(насморк, кашель, конъюнктивит, ослабление памяти, сыпь)

СНОТВОРНЫЕ Фенобарбитал

Натрия оксибутират в малых дозах (1\5 от снотворной)

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Корвалол=Валокордин (фенобарбитал+масло мяты перечной)

Микстура Кватера (настой валерианы+настой мяты+натрия бромид+

магния сульфат+амидопирин+кофеин)

На разные отделы мозга влияют неодинаково.

Прежде всего ослабляют синаптическую передачу в сложных полинейронных системах

(кора мозга, ретикулярная формация ствола).

Успокаивающее действие седативных это наименьшая степень угнетения мозга в ряду: седация - сон - наркоз

Действие седативных характеризуется: снижением общего уровня возбудимости мозга

снижением всех видов активности

снижением беспокойства, раздражительности

! нет специфического противотревожного действия

Показания к применению: вегетоневрозы (кардионеврозы, спазмы ЖКТ)

нарушения сна

повышение нервной возбудимости в разных ситуациях

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

Подъем физической и умственной работоспособности достигается за счет быстрого и полного использования резервных возможностей организма.

Теряется контроль за предельно допустимой работой (психостимуляторы в качестве допинга

могут привести к трагическим последствиям).

Наиболее опасны фенилалкиламины (фенамин). Быстро истощается нервная деятельность, даже после однократного приема необходима компенсация израсходованных энергетических ресурсов организма.

Сейчас фенамин практически не применяют (из-за развития психической зависимости, приводящей к быстрой психической и физической деградации организма).

ФЕНИЛАЛКИЛАМИНЫ

Механизм действия:

активация адренергической передачи нервных импульсов на всех уровнях

(от высших отделов ЦНС до исполнительных органов и регуляции клеточного обмена)

Адренергическая иннервация и адреналовые железы - механизм срочной мобилизации функционального и биохимического резерва для экстренной адаптации организма.

Легко проникают через ГЭБ, обладают выраженным центральным действие, действие продолжительно (не инактивируютсся КОМТ и МАО).

-симпатомиметическое действие

(вытесняют норадреналин, дофамин, адреналин из легкомобилизуемого пула)

-влияние на хромаффинные клетки мозгового вещества надпочечников

(усиливают выброс в кровь адреналина)

-тормозят обратный захват катехоламинов из синаптической щели

Основные эффекты:

- Психостимулирующий

(ослабевает утомление, появляется желание работать, ускоряется и увеличивается объем

операторской деятельности, на 10 часов отодвигается потребность сна)! но в конце действия препарата при продолжении работы - элементы «быстрого» сна

на фоне бодрствования - сновидения, галлюцинации - исключено вождение машины и т.д.

- Повышение физической выносливости

(увеличивается темп работы, объем)

! но ослабляется контроль за безопасным пределом нагрузок - может привести к

полному истощению сил.

- Высвобождение катехоламинов в органах (печень, сердце, мышцы, жировая ткань)

приводит к резкому усилению распада гликогена и жиров, ускорению окислительныхреакций.

- Избыток энергии рассеивается в виде тепла (растет температура тела).

- Сердечно-сосудистые эффекты (повышение АД, тахикардия)

- Анорексигенное действие = подавление аппетита

(следствие стойкого возбуждения центра насыщения, на клетках которого

оканчиваются терминали норадренергических волокон)

- Нарушение суточного ритма сна

-Метаболические эффекты

(повышение в крови уровня сахара, лактата, пирувата, жирных кислот)

ПУРИНЫ

Механизм действия:

пролонгация «жизни» цАМФ

(активируются разные виды внутриклеточного обмена и функции клеток)

это происходит за счет ингибирования фосфодиэстеразы, разрушающей цАМФ

до неактивного метаболита

Основные эффекты

Дата добавления: 2015-08-18