Цефалоспорины

Получают полусинтетические препараты на основе природных цефалоспоринов.

Классификация:

1 поколения:

- Цефазолин (Кефзол)

- Цефалексин (Кефлекс)

2 поколения:

- Цефаклор

- Цефуроксим (Зиннат)

3 поколения:

- Цефотаксим (Клафоран)

- Цефтазидим (Фортум)

- Цефтриаксон (Лонгацеф)

- Цефоперазон (Цефобид)

4 поколения:

- Цефпиром (Кейтен)

- Цефепим (Максипим)

Препараты 1 поколения:

Они обладают высокой актив­ностью против грамположительной флоры, некоторых пред­ставителей грамотрицательной флоры и сопоставимы по спек­тру и силе действия с пенициллинами (ампициллином).

Цефазолин и цефалексин активны против стафилококков, к этим антибиотикам чувствительны стрептококки, пневмококки, большинство штаммов менингококков, гонококков, возбуди­тели дифтерии, газовой гангрены, а также актиномицеты. На грамотрицательную флору цефалоспорины 1 поколения действуют слабее. Они подавляют рост сальмонелл, некото­рых штаммов шигелл, кишечной палочки и др. К ним первич­но резистентны синегнойная палочка, протей, энтерококки, бактероиды.

Цефалоспорины 1 поколения применяются при инфекци­ях верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит), пневмония, эндокардите, перитоните, остеомиелите, отитах, синуситах, фурункулезе, раневых инфекциях, инфицирован­ных ожогах, инфекциях мочевыводящих путей, для профи­лактики хирургических инфекций (цефазолин) и других.

Плохо проникают через ГЭБ. Цефазолин не всасывается при приеме внутрь, а цефалек­син, напротив, хорошо резорбируется. Цефазолин отличается более высокой активностью и лучше других препаратов 1 поколения проникает в ткани. При острых системных инфекци­ях его вводят внутримышечно (или в вену) каждые 6 - 8 ч. Цефалексин назначают внутрь в основном при инфек­циях средней тяжести в виде капсул, таблеток, суспензии 4 раза в сутки.

Препараты 2 поколения:

Эффективны в отношении тех же возбудителей, что и препараты 1 поколения. Однако имеют в спектре больше грамотрицательных бактерий и слабее действуют на грамположительных. Устойчивы к дей­ствию многих бета - лактамаз. Применяются при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, отите, гонорее и др. Цефаклор назначается внутрь в виде капсул 3 раза в сутки. Цефуроксим удовлетворительно проникает через ГЭБ и считается препаратом выбора при менингитах, вызванных менингококками и гемофильной палочкой. Его вводят внутривенно с интервалами 8-12 ч.

Препараты 3 поколения:

Эта одна из наиболее многочисленных и широко применяемых групп. Цефалоспорины IIIпоколения отличаются вы­сокой активностью в отношении большинства грамотрицатель­ных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиоти­кам. Цефтазидим и цефоперазон эффективны против сине­гнойной палочки. Вместе с тем по действию на стафилококки, стрептококки, энтерококки и другие грамположительные бак­терии цефалоспорины III поколения уступают препаратам I и II поколений. Все препараты устойчивы к бета-лактама­зам; лучше, чем другие цефалоспорины проникают в ткани, в том числе в ЦНС (кроме цефоперазона). Большей частью выводятся из организма почками в неизменном виде, только цефтриаксон и цефоперазон преимущественно выделяются сжелчью.

Показания к назначению: пневмонии, инфекции мочевыводящих путей, уха, горла, носа, сепсис, менингит, эн­докардит, инфекции костей и мягких тканей, брюшной полости и др. Применяются эти антибиотики парентерально (внутримышечно и внутривенно). Интервалы между введениями варьируют: цефотаксим и цефтазидим внутримышечно вводят 2 - 3 раза в сутки, цефтриаксон и цефоперазон - 1- 2 раза.

Препараты 4 поколения:

Эти антибиотики по срав­нению с другими цефалоспоринами имеют наиболее широкий спектр противомикробного действия. К ним чувствительны грамотрицательные (в том числе синегнойная палочка), грам­положительные бактерии, они слабоактивны в отношении анаэробов. Особенности строения препаратов обеспечивают хорошее проникновение в разные органы и ткани (хуже в ЦНС), высокую устойчивость к бета - лактамазам.

Применяют­ся при инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей, сепсисе, хирургической инфекции, в том числе при сме­шанной инфекции и для эмпирической терапии (до уста­новления возбудителя). Вводят цефпиром внутривенно, цефепим внутривенно или внутримышечно каждые 12 ч.

Побочные эффекты цефалоспоринов:

- аллергические реакции. Больным, имеющим в анамнезе анафилактические реакции на пенициллины, не должны назначаться цефало­спорины;

- цефалексин и другие препараты, которые применяются внутрь, иногда вызывают тошноту, понос, дисбактериоз;

- многие препараты 2 и 3 поколения могут вызывать суперинфекцию устойчивыми грамположительны­ми возбудителями (стафилококками и др.).

Дата добавления: 2015-12-07