Студопедия
Случайная страница | ТОМ-1 | ТОМ-2 | ТОМ-3
АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатика
ИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханика
ОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторика
СоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансы
ХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника

A-Адреноблокаторы

Таблица 1

 

Сравнительная характеристика a–адреномиметиков.

 

  Препарат     Инактивирование     Активируемые рецепторы  
  МАО КОМТ a 1 a 2 b 1 b 2  
  Адреналин   +++   ++++   +++   +++   +++   +++  
  Норадреналин   +++   ++++   +++   +++   +   -  
  Мезатон   ++   ++   ++   -   -   -  
  Галазолин (местно)   -   -   ++     -   -  
  Нафтизин (местно)   -   -   (++)?   (++)?   -   -  
                     

 

b-адреномиметических средств.

 

Изадрин - b1-, b2-рецпторы.

- первый представитель b-адреномиметических средств.

Одновременно стимулирует b1- и b2-рецпторы.

Основные эффекты:

- бронхорасширяющий,

- увеличение сердечного выброса и усиление сокращений,

- уменьшение периферического сопротивления сосудов (артериальная вазоплегия) ® снижение АД ® уменьшение наполнения желудочков,

- расширение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа),

- повышение потребность миокарда в кислороде,

- уменьшение почечного кровотока,

- торможение сокращений матки,

- не повышает АД и практически не вызывает фибрилляции желудочков,

Показания:

- бронхорасширяющее средство: бронхиальная астма, астматические и эмфизематозные бронхиты, пневмосклероз, бронхография, бронхоскопия,

- нарушение атриовентрикулярной проводимости (блокада),

- предупреждение приступов при синдроме Адамса-Стокса-Морганьи,

- кардиогенный шок (с пониженным выбросом и высоким периферичеким сопротивлением),

- при кардиохирургических операциях при наличии брадикардии на фоне узлового и желудочкового ритма и при отсутствии тахикардии.

 

Противопоказания:

- тахикардия (возможна активация эктопических очагов, развитие экстрасистолии, фибрилляции желудочков),

- осторожность при назначении больным со стенокардией и тиреотоксикозом,

- первые три месяца беременности и конец беременности.

 

Побочные явления:

- тошнота, рвота, тремор рук, сухость во рту,

- развитие резистентности,

- нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы,

- снижение артериального давления.

 

Орцпреналин – более избирательно влияет на b2-рецпторы бронхов, в значительно меньшей степени на b1-рецпторы. Практически не вызывает тахикардию и снижение АД.

Оказывает более продолжительное бронхорасширяющее действие, чем изадрин. Эффект наступает через 10-15 минут после ингаляции, достигает максимума через 1 час и продолжается в течение 4-5 часов.

Показания:

- бронхорасширяющее средство: бронхиальная астма, астматические и эмфизематозные бронхиты, пневмосклероз, бронхография, бронхоскопия,

- нарушение атриовентрикулярной проводимости (блокада),



- предупреждение приступов при синдроме Адамса-Стокса-Морганьи.

 

Фенотерол и сальбутамол – более избирательные стимуляторы b2-рецпторов. Способствуют повышению входа ионов калия в клетку.

Применяют для предупреждения и лечения бронхиальной астмы, астматического и хронического бронхитов и других бронхолегочных заболеваний, которые сопровождаются бронхоспазмом.

Фенотерол выпускают в виде аэрозоля, сальбутамол – в виде таблеток и аэрозоля.

Препараты используют в акушерской практике в качестве токолитиков – фенотерол (партусистен), сальбутамол (сальбупарт).

Побочные эффекты – тремор, тахикардия, аритмии.

Добутамин – избирательно стимулирует b1-рецпторы.

Обладает выраженным инотропным эффектом на сердце, незначительным положительным хронотропным действием. В связи с усиление сердечного выброса улучшает кровоснабжение почек, в результате усиливается диурез. Улучшается коронарный кровоток (+ инотропный эффект). Периферическое сопротивление сосудов несколько уменьшается.

Загрузка...

В высоких дозах препарат стимулирует a1- и b2-рецпторы.

Показания:

- в качестве кардиотонического средства для кратковременного усиления сокращений сердца,

- при декомпенсации сердечной деятельности при органических заболеваниях или после хирургического вмешательства

- некоторые формы сердечной недостаточности.

 

Побочные эффекты:

- тахикардия,

- повышение артериального давления,

- эктопические желудочковые аритмии,

- тошнота, головная боль, боль в области сердца.

Противопоказание – идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

 

 

Таблица 2

 

Сравнительная характеристика b–адреномиметиков

 

  Препарат     Инактивирование     Активируемые рецепторы  
  МАО КОМТ b 1 b 2 a 1
  Адреналин   +++   ++++   +++   +++   +++
  Изадрин   +++   +++   +++   +++   -
  Добутамин   ++   -   ++   +   +
  Орципреналин   +   -   +   +++   -
  Сальбутамол   +   +++   +   +++   -
                 

 

Симпатомиметики.

Эфедрин и фенамин – по химической структуре эти препараты относятся к некатехоловым фенилизопропиламином и обладает высокой биодоступностью. Основным механизмом действия эфедрина является его способность повышать содержание норадреналина в синаптической щели. Кроме того он оказывается незначительное прямое стимулирующее действие на a- и b-рецепторы.

Механизм действия:

- ингибирование обратного транспорта катехоламинов из синаптической щели;

- депонируются в везикулах нервного окончания, вытесняя из них медиатор и увеличивая его освобождение во время нервного импульса и спонтанно;

- ингибирует МАО;

- аллостерически повышает чувствительность адренорецепторов к медиаторам;

- активирует a- и b-адренорецепторы.

Эфедрин преимущественно повышает активность норадреналина, а фенамин – дофамина. По периферическому симпатомиметическому действию эфедрин близок к адреналину.

Эффекты эфедрина:

- сужение сосудов,

- повышение артериального давления,

- расширение бронхов,

- торможение перистальтики кишечника,

- расширение зрачков,

- повышение содержания глюкозы в крови,

- стимуляция ЦНС.

 

Показания к назначению:

- риниты,

- для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах, травмах, кровопотерях и т.д.,

- для лечения бронхиальной астмы в комплексной терапии,

- аллергические заболевания,

- миастения (через центральное действие),

- нарколепсия, отравления снотворными и наркотиками

энурез (сон становится более поверхностным, облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание).

 

 

Таблица 3

Сравнительная характеристика адреномиметиков.

 

  Показатели   Адреналин   Норадреналин   Изадрин
  Сердечные сокращения   ­   ¯   ­­
  Сердечный выброс   ­­   -   ­­
  Артериальное давление: ситолическое     ­­     ­­     ­
диастолическое ¯, -, ­ ­­ ¯¯
среднее ­ ­­ ¯
  Кровоснабжение: кожа     ¯     ¯     -
скелетные мышцы ­­ -, ¯ ­
почки ¯ ¯ -
печень ­­ - ­
коронарные сосуды ­ ­ ­
  Мышцы бронхов   ¯¯   -   ¯¯
  Мышцы кишечника   ¯¯   ¯   ¯
  Содержание сахара в крови   ­­   -,­   ­

 

-

 

 

Антиадренергические препараты.

   
  адреноблокаторы   симпатолитики

 

 

Таблица 4

Различия между адреноблокаторами и симпатолитиками.

  Показатели   Адреноблокаторы   Симпатолитики
  Место действия   Адренергический рецептор на эффекторной клетке   Нейрональная адренергичес- кая мембрана или количество
  Эффект стимуляции адренергических нервов   Блокада (менее полная)   Блокада (более выраженная)
  Эффект введения адреналина   Блокирование эффектов   Нет блокирования, может быть потенцирование
  Действие лекарств   Или a, или b (исключение лабеталол)   Функция симпатической сис- темы снижается независимо от типа рецептора
  Примеры   a-рецепторы - фентоламин b-рецепторы - пропранолол   Резерпин, бретилий

 

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

 

- блокируют адренорецепторы, синтез медиатора они не угнетают.

 

a-Адреноблокаторы

Эффект этих препаратов прежде всего в том, что они уменьшают или извращают прессорное действие адреналина за счет сохранения β эффектов адреналина на сосуды

Блокада α1-рецепторов препятствует действию норадреналина и адреналина на эффекторную клетку, при блокаде α2-рецепторов повышается выделение медиатора нервной клеткой.

Эффекты блокады α-рецепторов:

1. Блокада a-рецепторов, которые ответственны за тонус сосудов, приводит к снижению периферического сопротивления и вызывает наполнение сосудов кровью ® венозный возврат и сердечный выброс снижаются ® АД снижается. Действие адреналина на фоне этих препаратов будет приводить также к снижению АД за счет активации им b2-рецептораов, что приводит к расширению сосудов.

2. Рефлекторная тахикардия вследствие снижения АД и повышения высвобождения норадреналина из-за блокады α2-рецепторов пресинаптических мембран.

3. Миоз – блокада α-рецепторов радиальной мышцы глаза.

4. Отечность слизистой носа – блокада α-рецепторов сосудов слизистой.

5. Повышение перистальтики кишечника – частичное ингибирование симпатического влияния ® диарея.

6. Гипотензия, вызванная блокадой α-рецепторов, может приводить к снижения почечного кровотока ® скорость фильтрации снижается ® задержка ионов натрия и воды в организме.

7. Препараты могут ингибировать эякуляцию, что может приводить к импотенции.

Применение препаратов:

- Лечение и диагностика феохромоцитомы (фентоламин) – снижение систолического АД > 35 мм рт. ст., диастолического АД > 25 мм рт. ст. свидетельствует о наличии заболевания.

- Гипертоническая болезнь (празозин и другие) – расширение сосудов компенсируется стимуляцией деятельности сердца.

- Вторичная шоковая реакция. Шок может развиться вследствие снижения количества крови или ее циркуляции, что сопровождается рефлекторным сужением сосудов.

- Заболевания, связанные с нарушением периферического кровообращения – эндартериоз, болезнь Рейно, акроцианоз.

- Мигрень.

Представители:

Фентоламин, Тропафен, Дигидроэрготамин, Дигидроэрготоксин, Празозин (селективный - α1-рецептор), Йохимбин (селективный – α2-рецептор)

 


Дата добавления: 2015-10-29; просмотров: 104 | Нарушение авторских прав


<== предыдущая страница | следующая страница ==>
Зеркала со сплошной поверхностью| От автора и издателей

mybiblioteka.su - 2015-2021 год. (0.019 сек.)