Характеристика агликона

Как и все гликозиды, гликозиды кардиотонического действия состоят из двух частей: углеводной и неуглеводной - агликона. Агликон является производным циклопентанпергидрофенантрена (и относится к классу стероидов). У агликонов кардиотонических гликозидов могут быть заместители у углеродных атомов в положении: С₃, С₅, С₁₀, С₁₂, С₁₃, С₁₄, С₁₆, а в положении С₁₇ находится ненасыщенное лактонное кольцо. Заместителями могут быть: R₁ - OH; R₂ - OH, Н; R₃ - СН₃, С-OH, CH₂-OH; R₄ - OH, Н; R₅ - CH₃; R₆ - OH; R₇ - OH, H.

R₈ - ненасыщенное лактонное кольцо. У всех гликозидов в положении С₃ и C₁₄ имеются гидроксильные группы, а в положении С₁₃ - метильная группа. Гидроксильные группы также могут находиться в положениях С₁, С₂, С₁₁, С₁₅. Лактонное кольцо может находиться в aльфа - и бета -положениях. Видимо, лактонное кольцо обусловливает кардиотоническое действие, так как отсутствие или разрыв кольца приводят к полной потере физиологической активности. Например, содержащийся в наперстянке гликозид дигитонин, имеющий стероидное строение, но лишенный лактонного кольца, кардиотонического действия не оказывает.

Дата добавления: 2015-10-02