Классификация антипсихотических средств (нейролептиков).

Типичные антипсихотические средства	Атипичные антипсихотические средства (не вызывают паркинсонизма)
Производные фенотиазина	Производные тиоксантена	Производные бутирофенона	Бензамиды	Производные дибензодиазепина
· · аминазин · · трифтазин · · фторфеназин	· · хлорпротиксен	· · галоперидол	· · сульпирид	· · клозапин

Механизм действия:

Большинство являются конкурентными антагонистами дофамина в ЦНС.

Психоз – болезненное расстройство психики, проявляющееся неадекватностью отражения реального мира с нарушением поведения, изменением психической деятельности, возникновением несвойственных нормальной психике явлений.

• шизофрении
• аффективные нарушения (мании, депрессии)
• органические психозы

Галлюцинации – расстройства восприятия в виде ощущений или образов, возникающих без реального раздражителя (для больных – реальность).

Бред – совокупность идей, суждений, не соответствующих действительности, полностью овладевающих сознанием больного и не корректирующиеся при убеждении и разъяснении.

Проявления антагонизма антипсихотических веществ в отношении D₂-рецепторов.

· · антипсихотический эффект (в мезолимимческом и мезокортикальных путях, участвуют в регуляции афферентации поведения и сенсорной интеграции)

· · нарушения регуляции двигательной активности (действие в нигростриатных путях вызывает паркинсонизм и другие экстрапирамидные нарушения)

· · нарушения некоторых функций в гипоталамо-гипофизарной системе (в тубероинфудибулярных путях устраняет тормозное влияние дофамина на секрецию пролактина, развивается гиперпролактинемия)

· · противорвотный эффект (в пусковой хеморецепторной зоны рвотного центра в продолговатом мозге)

Психотропное действие:

• эмоциональное успокоение (снижение тревоги, беспокойства)
• психомоторная заторможенность (снижение инициативы, двигательной активности)
• аффетивная индифферентность (снижение реакции на внешние раздражители)

Аминазин

(синоним ларгактил)

антипсихотическое действие	+++
седативное дейтсвие	+++
снотворное действие	+
торможение центра терморегуляции	++ (вызывает снижение температуры тела при его наружном охлаждении)
миорелаксация	+
противорвотное	+++
нарушение функции экстрапирамидной системы (паркинсонизм, поздняя дискинезия)	++
α-АБ	+++ (гипотензия)
М-ХБ	+ (сухость слизистой и др. эффекты)
антигистаминные препараты (блок H1-R)	+
раздражающее действие	+
анестезирующее	+
миотропное спазмолитическое действие	+
гипотензивное	++
потенциирование действия средств для наркоза, снотворные наркотического типа и опиоидные анальгетики	++
фотосенсибилизация кожи	+

Трифтазин

• более избирательное антипсихотическое действие
• менее выраженное седативное действие
• сильные экстра пирамидные расстройства

Фторфеназин

• аналог трифтазина (включая отрицательные черты)
• пролонгированное действие (7-14 дней после однократного введения)

Хлопротиксен

• небольшая антипсихотическая активность
• антидепрессивный компонент (превентивно)

Галоперидол

• начинает действовать быстро, действует долго
• мало влияет на вегетативную иннервацию
• психотропная избирательность
• мало α-адреноблокирующее действие, отсутствует М-холиноблокирующий эффект
• малое влияние на системную гемодинамику
• вызывает экстрапирамидные расстройства

Клозапин

• «атипичное» антипсихотическое средство с высокой активностью
• блокатор D₄, менее D₂-R, серотониновых 5-HT_2A-R
• α₁-АБ, М-ХБ, блок гистаминовых рецепторов
• выраженный седативный эффект
• редко вызывает экстрапирамидные нарушения
• отрицательные черты:

- может вызывать агранулоцитоз

- ортостатическая гипотензия

- головокружение

- повышение массы тела

- судороги

· · необходим контроль состава крови

Дата добавления: 2015-10-02