Антидепрессанты.

Используется для лечения депрессии – заболевания, сопровождающемся угнетением психики, мрачным настроением, сохраняющимся длительное время. Больные часто совершают суицид (15%). Генез депрессий неодинаков.

Активизация психической деятельности достигается путём улучшения синаптической передачи.

Основная направленность действия антидепрессантов.

Ингибиторы МАО.	Блокаторы нейронального захвата серотонина.	Блокаторы нейронального захвата норадреналина и серотонина (трициклические антидепрессанты).	Блокаторы нейронального захвата норадреналина.
Неизбирательного действия.	Ингибиторы МАО-А.
· · ниаламид · · трансамин	· · мокло-бкмид	· · флуоксетин	· · амитриптилин · · имизин	· · мапротилин

Классификация:

Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов	Ингибиторы МАО
Неизбирательно угнетают захват норадреналина и серотонина	Избирательного типа действия	Неизбирательно угнетают МАО-А и МАО-B	Избирательно угнетают МАО-А
Угнетающие захват серотонина	Угнетающие нейрональный захват норадреналина (преимущественно)
· · амитриптилин · · азафен · · имизин	· · флуоксетин · · пароксетин	· · мапротилин · · дезипрамин	· · ниаламид · · трансамин	· · моклобемид · · пиразидол

Амитриптилин и имизин

• влияние на систему серотонина +++, норадреналина ++
• медленное развитие эффекта (3-4 недели)
• имизин: психостимулирующий, антидепрессивный, психоседативный эффекты (ликвидация тревоги и страха)
• амитриптилин: антидепрессивный и психоседативный эффекты
• 30-40% нечувствительны к этим препаратам

Побочные эффекты:

• М-холиноблокирующее действие (сухость во рту, нарушение мочеиспускания, тахикардия), у амитриптилина выражено сильнее имизина

Флуоксетин

• по эффективности примерно равен трициклическим антидепрессантам
• блокирует преимущественно захват серотонина
• небольшое психостимулирующее действие
• практически не влияет на М-ХР и α-АР
• не изменяет гемодинамику
• не повышает массу тела
• хорошо всасывается при энтеральном введении
• терапевтический эффект развивается через 1-4 недели
• низкая токсичность
• отрицательные черты

- нарушение аппетита

- диспептические явления

- бессоница (возбуждение), повышение тревожности

Пароксетин (паксил)

• избирательный ингибитор захвата серотонина (в 320 раз активнее в отношении серотонина, чем норадреналина, флуоксетин в 20 раз)
• антидепрессивная и анксиолитическая активность
• антидепрессивная активность чуть больше флуоксетина
• незначительно выражена М-ХБ активность
• полностью всасывается из ЖКТ
• метаболизируется в печени
• вводится энтерально 1 раз в сутки
• терапевтический эффект развивается через 1-4 недели
• хорошо переносится
• отрицательные черты:

- тошнота

- сонливость

- сухость во рту

- головокружение

- повышение тревожности

Мапротилин:

• антидепрессивная активность примерно равна имизину
• избирательно блокирует захват норадреналина
• длительно действует
• отрицательные черты:

- седативный эффект

- атропиноподобное действие

- судороги

- аллергические кожные высыпания

Ингибиторы МАО

• используются относительно мало
• эффект выражен относительно хорошо

- антидепрессивная активность

- психостимулирующий эффект

• эффект развивается через 2-3 недели
• отрицательные черты

- высокая токсичность (гепатотоксичность – является ингибитором системы микросомального окисления. Например, гексенал вызывает 15 минутный сон у нормальных мышей, после ипразида 200мг/кг – 62 минуты, 400 мг/кг – 400 мин)

- повышает активность симпатомиметиков (гипертензивный криз, в т.ч. при применении с симпатомиметиками пищевого происхождения – например с тирамином, содержащийся в сыре)

- запоры

- психозы и нервно-психические изменения

- гипотензия

- головокружение

Дата добавления: 2015-10-02