Мхзм. д-я.: Клеточные элементы почти всех органов имеют цитоплазматический белок, имеющий высокое сродство к кортизолу (гидрокортизону) и др. ГК, - это цитоплазматический рецептор кортизола. После взаимодействия комплекс стероид-рецептор транспортируется к ядру, где взаимодействует с хроматином. В результате синтезируется специфическая РНК-посредник, индуцирующая в цитоплазме синтез специфических белков, ферментов, которые опосредуют основные физиологические эффекты ГК. Кроме стимулирующего, ГК оказывают и ингибирующее действие на синтез РНК. От соотношения +/- эффектов зависит окончательный ответ клетки на гормональный сигнал. Основные физиологические эффекты ГК: увеличение катаболизма белков, синтеза гликогена в печени; торможение поглощения и утилизации глюкозы периферическими тканями (г/о, жировой и лимфоидной); мобилизация жиров в области плечевого пояса, лица, брюшной полости; повышение реабсорбции Na+ на уровне почечных канальцев, повышение экскреции K+ и Са2+ с мочой; подавление секреции тиреотропного и соматотропного гормонов печенью, прямое угнетающее действие на секрецию АКТГ надпочечниками; гипервозбудимость ЦНС; противовоспалительное действие за счёт подавления синтеза цитокинов или блокады синтеза белков-рецепторов цитокинов, поддержания нормальной реакции сосудов микроциркуляторного русла на сосудосуживающие стимулы, торможения хемотаксиса и способности к фагоцитозу нейтрофилов, стабилизации лизосомальных мембран; иммунодепрессивное действие; противоаллергическое действие; антибластомное действие.
Облть. примен.: заместительная и фармакодинамическая терапия.
Заместительная - направлена на восполнение дефицита кортикостероидов при первичной (болезнь Аддисона, состояние после двусторонней адреналэктомии) и вторичной (адренокортикотропная недостаточность селективная или как проявление пангипопитуитаризма) недостаточности надпочечников и должна моделировать физиологический ритм секреции гормонов; необходимые дозы при этом обычно ниже фармакологических.
Фармакодинамическая (дозы значительно большие): 1. Локальная: внутрисуставное введение при синовите, введение в зоны околосуставного воспаления при тендовагините, миозите, бурсите, эпикондилите (метипред, преднизолон, дипроспан, кеналог). 2. Местная: в офтальмологии (конъюнктивиты, блефариты, ириты, иридоциклиты, дерматиты век), оториноларингологии (экзема наружного слухового прохода, вазомоторные, аллергические риниты), дерматологии (аллергические дерматиты, псориаз, экзема, нейродермит), ревматологии (артриты), пульмонологии (БА), гастроэнтерологии (язвенные колиты). 3. Системная: А. Интенсивная - высокие дозы, короткий период, чаще парентеральные ГК. Б. Лимитированная - несколько недель или месяцев, средние дозы (десенсибилизирующая терапия, затянувшаяся острая пневмония, аутоиммунный гепатит, нефротический синдром, в составе полихимиотерапии в гематологии). В. Длительная, непрерывная - многие месяцы или пожизненно, низкие дозы (в ревматологии, при БА).
Показ. к пульс-терапии: шок, коллапс (любого генеза); тяжёлое течение бактериальных и вирусных инфекций; острые отравления; угрожающие жизни последствия укусов ядовитых насекомых и змей; кризы при эндокринных заболеваниях (тиреотоксический, острые гипогликемии); синдром отмены, стрессовые ситуации у лиц, длительно получающих ГК; аллергические реакции; астматический статус; кризовое течение системных заболеваний (аутоиммунный гемолитический криз, тяжёлое течение УП, РА); тяжёлое течение гематологических болезней (аутоиммунный гемолитический криз, агранулоцитоз); реакция отторжения трансплантата, предупреждение отторжения.
Поб. эфф.: 1. Незначительные (не сказываются существенно на самочувствии больного, не требуют специального лечения): задержка жидкости, гипергликемия, диспепсия. 2. Выраженные (требуют симптоматического лечения): АГ, глюкозурия, отёки, кушингоидизм, замедление заживления ран, психические расстройства, гипокалиемия, остеопороз. 3. Угрожающие (оказывают существенное влияние на течение заболевания): стероидная язва, диабет, обострение (присоединение) инфекции, синдром отмены, недостаточность коры надпочечников.
4. Антибиотики пенициллинового ряда сод-т В-лактамное кольцо, благодаря чему ингиб-ют транспептидазу и нарушают синтез пептидогликана.
Различают:
Биосинтетические: бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин
Полусинтетические: устойчивые к пенициллиназе и широкого спектра действия
Бензилпенициллины- нарушают связи м/у цепями пептидогликана клеточ.стенки >нарушается клет.стенка>бактерицид.дей-е. Дей-ют на гр+ флору: стрепто-ки, пневмо-ки, диф.палочка и т.д. Показаны при остр.инфекциях, пневмониях, ЛОР-инфекциях и т.д.
Полусинтет.пен-ны, устойч-ые к пенициллиназе: метициллин, оксациллин. Сущест-ым отличием от бензилпен-в яв-ся эфф-ть в отношении стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу.
Пеницил-ны широкого спектра дей-я:
Аминопенициллины: дей-ют на тоже, что и бенз-ны, но + ряд гр- возбуд-лей: сальмонеллы, шигеллы, киш.палочка
=амоксициллин: синуситы, сред.отит, бронхит, пневмонии, пиелонеф-т, остеомиелит.
=ампициллин: более эфф-н при инфекциях ЖКТ, т.к. плохо всасыв-ся. Не дей-ет против м/о, которые выделяют?-лактомазу, поэтому их необ-мо наз-ть с клавул.кис-той или сульбактамом.
=амоксиклав: комбин-ый препарат с клав.кис-той
Карбоксипенициллины: карбпенициллин и карфециллин. Дей-е такое же, но + дей-ют на синегн.палочку
Уреидопенициллины: азлоциллин и пиперациллин - эфф-ны против синегн.палочки, устойчивой к карбоксипенициллину.
Побоч.дей-е: пенициллины мало токсичны, однако чаще, чем др. вызывают реакции гиперчув-ти- крапивница, анаф.шок, артралгии, поражение почек.
5. Цифалоспорины - антибиотики широкого спектра дей-я, содер-щие?-лактамное кольцо. Дейст-ют на стафилококки, устойчивые к пенициллинам. Выделяют 4 поколения:
I поколение (цефазолин, цефалексин)-дей-ют на гр+ кокки
II поколение (цефокситин, цефуроксим, цефаклор)- кроме того эфф-ны в отнош-ии менингококков, гонококков, гемоф.палочки
III поколение (цефотаксим, цефтриаксон, цефиксим, цефтазидим) в меньшей степени дей-ют на гр+ и в большей степени на гр- флору. Высоко эфф-ны против гонококков, менингококков, гемоф.палочки, синегн.палочки
IV поколение (цефпиром и цефипим) дей-ют на гр+ и гр- флору; эфф-ны против синегн.палочки
Побоч.эфф-ты: алл.реакции, возможна нефротоксичность, особенно при применении I поколения.
Дата добавления: 2015-10-02; просмотров: 71 | Нарушение авторских прав
| <== предыдущая страница | | | следующая страница ==> |
| Ингибиторы карбоангидразы (КАГ) | | | Макролиды. |