Д. Отличительные черты бета-блокаторов см. таб.3-1.

1. Селективность (бета-1). Селективные бета-блокаторы имеют большее сродство к бета-1 адренорецепторам, чем к бета-2 адренорецепторам. Они в меньшей степени вызывают бронхоспазм или увеличение ОПСС, чем неселективные препараты. Тем не менее, антагонизм к бета-2 рецепторам не исключен полностью, а только снижен; селективность является дозозависимым свойством (в больших дозах селективность снижается). При назначении любого бета-блокатора пациенту, страдающему бронхиальной астмой, следует соблюдать большую осторожность.

2. Внутренняя симпатомиметическая активность. Относится к препаратам, обладающим частичным агонистическим эффектом. Таким образом, препарат, обладающий ВСА, блокирует бета рецепторы (препятствуя связыванию катехоламинов с рецептором), но также оказывает умеренное стимулирующее действие на те же рецепторы. Пациент, получающий препарат с ВСА, будет иметь большую ЧСС и СВ в покое, но при нагрузке они не будут существенно изменяться. Также, будет наблюдаться меньшее ОПСС вследствие умеренной бета-2 стимуляции, по сравнению с препаратом без ВСА. Наконец, бета эффекты, вызываемые полным агонистом, как, например, изопротеренол, будут сглажены в присутствии бета-блокатора с ВСА, потому что последний конкурентно препятствует более мощному полному агонисту связываться с бета рецепторами.

3. Продолжительность действия. Как правило, препараты с более продолжительным действием элиминируются почками, тогда как пропранолол и другие препараты с длительностью действия 4-6 часов подвергаются деградации в печени. Эсмолол, бета-блокатор ультракороткого действия (время полувыведения в плазме 9 минут), элиминируется в крови эстеразой эритроцитов. После резкого прекращения инфузии эсмолола основные эффекты препарата исчезают в течение 5 минут. На длительность действия эсмолола не влияет угнетение плазменной псевдохолинэстеразы физостигмином или экотиофатом.

Дата добавления: 2015-08-20