Е. Клиническое применение.

1. Всегда следует начинать с небольшой дозы и постепенно ее увеличивать, титруя до получения эффекта.

2. При введении пропранолола в/в следует использовать болюсы по 0.5-1.0 мг, каждые 5 минут по мере надобности, постоянно мониторируя ЭКГ, давление заклинивания легочных капилляров (ДЗЛА; если установлен катетер в легочной артерии [ЛА]), АД, и легочные звуки. Доза для в/в введения значительно меньше, чем для пер орального (ПО), поскольку исключается эффект первого прохождения через печень. Обычно, максимальная в/в доза пропранолола в острой ситуации составляет 0.1 мг/кг.

Таблица 3-1. Бета-блокаторы.

Свойство	Препарат
Пропранолол	Тимолол^а	Надолол	Метопролол	Атенолол	Пиндолол	Лабеталол	Эсмолол
Биодоступность^б						90…		-
Время полувыведения^с	3,5-6 ч	3-4 ч	14-24 ч	3-4 ч	6-9 ч	3-4 ч	3-8 ч	9 мин
Элиминация	П	П-80% Р-20%	Р-75%	П	Р-85%	П-60% Р-40%	П	Кровь
Активные метаболиты	Есть	Нет	Нет	Нет	Нет	Нет	Нет	Нет
Бета-1 селективность	Нет	Нет	Нет	Есть	Есть	Нет	Нет	Есть
ВСА	Нет	Нет	Нет	Нет	Нет	Есть	Нет	Нет
Альфа антагонизм	Нет	Нет	Нет	Нет	Нет	Нет	Есть	Нет
В/в форма	Есть	Нет	Нет	Есть	Нет	Нет	Есть	Есть
Относительная ПО активность^д	1,0	6,0	1,0	1,0	1,0	6,0	0,3	-
Начальная ПО доза (мг)^е	10-20	5-15						-
Максимальная ПО доза (мг)^е		30^ф	320^ф	200^ф	100^ф	30^ф		-
Максимальная обычная в/в доза (мг)^г	4-8 по 0,5-1,0 болюсом	-	-	15 по 5 болюсом	-	-	20 нагрузочная, затем 40-80 через 10 минут до 300	0,25-0,5 мг/кг нагрузочная, затем 50-200 мкг/кг/мин

П-печеночная; Р-ренальная

а – тимолол в глазных каплях может вызывать системную бета блокаду

б – в процентах после орального приема

с – время полувыведения может не коррелировать с продолжительностью клинического эффекта

д – активность по отношению к пропранололу: 1.0 – показывает, что препарат равен по активности

е –обычные дозы для взрослых

ф –снижать дозу при почечной недостаточности

г – в/в введение должно проводиться маленькими дозами, с тщательным мониторингом; дозы для взрослых

3. Если бета-блокатор требуется назначить пациенту с бронхоспастическим синдромом, следует отдать предпочтение бета-1 селективному препарату, как, например, метопролол и параллельно обдумать назначение ингаляционного бета-2 агониста (например, альбутерол).

4. Лечение при передозировке. Основные препараты – бета агонисты (например, изопротеренол, в максимально больших дозах). Электрокардиостимуляция, кальций, амринон или глюкагон могут быть эффективны, поскольку эти препараты опосредуют свое действие не через бета рецепторы.

5. Оценка адекватности бета-блокады. Если бета-блокада клинически достаточна, то пациент не должен испытывать увеличение ЧСС при нагрузке (ходьба или подъем по лестнице).

6. При введении препаратов с агонистическим действием на альфа, или альфа плюс бета рецепторы, следует ожидать более выраженного повышения АД, вследствие альфа вазоконстрикции не скоррегированной бета-2 вазодилятацией. Это может иметь самые неблагоприятные гемодинамические последствия (повышение постнагрузки при невыраженном положительном инотропном эффекте). Смотри описание добутамина в разделе IV.Б.4.

7. Эсмолол это новый селективный бета-блокатор ультракороткого действия. Препарат вводится в/в: сперва нагрузочная доза, затем длительная инфузия. Этот бета-блокатор незаменим в ситуациях, когда требуется непродолжительное время блокады (например, ослабление непродолжительных стимулов). Другое полезное применение эсмолол находит при определении переносимости пациентом бета-блокады. В случае появления нежелательных эффектов, они могут быть легко купированы простой остановкой инфузии препарата. Назначение эсмолола пациентам с астмой, СН, или другим относительным противопоказанием к применению бета-блокаторов, является логическим выбором, учитывая его ультракороткое действие, бета-1 селективность, отсутствие ВСА.

8. Лабеталол это комбинированный альфа и бета антагонист, который вызывает вазодилятацию без рефлекторной тахикардии. Лабеталол можно использовать для предоперационного и послеоперационного контроля артериальной гипертензии. Его продолжительное действие не позволяет использовать его во время анестезии для управляемого контроля АД. Тем не менее базальная доза лабеталола позволяет снизить дозу нитропруссида или другого короткодействующего препарата, необходимого для контроля АД.

Дата добавления: 2015-08-20