Как и многие фенэтиламины, имеет свойства фактора высвобождающего дофамин, серотонин (5HT) и, вероятно, связывающегося специфически к 5HT-рецепторам (скроее всего 5HT2A и 5HT2C). Сравните с амфетамином, МДА.
Алкоголь
Механизм неизвестен; может влиять на проницаемость мембран или воздействовать на работу ионных каналов. Функционально потенцирует ГАМКергичную активность и блокирует NMDA-рецепторы, а также действует и на другие рецепторы с ионными каналами.
Амил нитрат
Сосудоросширяющее; рекреационные эффекты, вероятно, происходят от этого, а не специфичен для набора рецепторов.
Амфетамин
Вызывает невизикулярное высвобождение дофамина и норадреналина нейронами, которые обычно секретируют их. Может иметь некоторый прямой эффект на дофаминовые и норадреналиновые рецепторы, но это несравнимо с его эффектом нейромедиаторного высвобождения.
Барбитураты
Нацелены и связываются со специфическим сайтом (называемым местом связывания пикротоксина) на ГАМК-рецепторах, что активирует их. Это место отличается от алкогольного и бензодиазепинового, поэтому при совместном приеме, они не будут конкурировать за одни и теже сайты (места связывания). Следовательно, возможен синергический эффект - и весьма опасный.
Бензодиазепины
Аналогичны барбитуратам, за исключением двух факторов. Первый - место их связывания - бензодиазепиновый сайт на ГАМК-рецепторе. Второй - при связывании бензодиазепина к этому сайту ГАМК-рецептор не активируется; вместо этого, обычное действие ГАМК усиливается. Это основная причина, почему бензодиазепины более безопасны по сравнению с барбитуратами и имеют другие эффекты.
"хандра" [blues]
Антигистамин (нацеленный и активирующий H1-рецептор) с возможными своиствами сигма1 антагониста;при использовании в комбинации с пентазоцином, он вероятно блокирует сигма-активнсть последнего. Редко встречается. Единственная причина, по которой я упоминаю это - я слышал о blues в комедийной пародии "Rock and Roll Doctor" и всегда удивлялся, что это за blues (пока не выяснил). Ну если вы тоже удивлялись - то теперь знаете.
Кофеин
Нацеливается и блокирует аденозиновый рецептор, вероятно A2, но, возможно, A1. Это ингибирующий пресинаптический рецептор, т.е. при активации он уменьшает количество нейромедиатора, высвобождаемого нейроном. А кофеин блокирует этот рецептор, увеличивая нейроактивность.
Каннабис
Нацеливается на специфический рецептор (или группу рецепторов) предназначенный анандамиду. Еще не известно, является ли каннабис (на самом деле ТГК) агонистом или антагонистом этогорецептора, хотя большинство полагает его агонистом.
Кодеин
См. морфин.
Кофе
См. кофеин.
Кокаин
Ингибитор обратного всасывания дофамина; кокаин блоирует транспорт, который забирает использованный дофамин. И дофамин, секретированный нейроном, продолжает активировать рецептор снова и снова. Кокаин также является сигма1 агонистом и может блокировать определенные ионные каналы (чем оказывает месный анестетический эффект).
Демерол
См. морфин.
клей [!]
См. растворители.
Героин
См. морфин.
Кетамин
Блокирует NMDA-рецепторы в тех же сайтах, что и DXM, и PCP.
LSD
Нацелен на 5HT2A и 5HT2C, где действует и как антагонист и как частичный агонист. Имеет и некоторую дофаминергическую активность; тем не менее, мольшинство его эффектов передаются через 5HT-рецепторы.
Марихуана
См. каннабис.
МДА
См. МДМА. Спектр высвобождающего связывания вероятно отличен, и МДА может иметь дополнительные эфекты на рецепторы.
МДМА
Аналогично амфетамину, за исключением того, что МДМА вызывает невезикулярное высвобождение дофамина и серотонина (5HT). Вероятно, имеет и другие эфекты, некоторые - значительные.
Метамфетамим
Аналогино амфетамину, вероятно с большим высвобождением дофамина.
Морфин
Нацеливается на опиоидные рецепторы мю, каппа и дельта, где действует как агонист. Среди различных природных и синтетических опиатов наблюдается небольшие различия в спектре связывания с опиатными рецепторами.
Никотин
Стимулирует, а затем блокирует никотиновые ацетилхолиновые рецепторы.
закись азота [nitrous oxide]
Вероятно, воздействует на фосфолипидные мембраны, хотя некоторые эффекты могут передаваться посредством NMDA и ГАМК-каналами, или другими ионными каналами. Общие анестетики аналогичны закиси азота, хотя более токсичны.
Опий
См. морфин.
PCP (фенциклидин)
PCP и родственные циклоарилпиперидины блокируют NMDA-рецепторы, наряду с рядом других эффектов, включая сигма-агонизм, ингибирование обратного всасывания дофамина и специфические эффекты на неизвестный рецептор мозга.
Попперс
См. амил нитрат
псилоцибин (грибы)
Аналогично LSD; действует посредством 5HT2A и 2C рецепторов и вероятно еще некоторых.
кваалудес (метаквалон)
См. барбитураты.
Риталин
Аналогично кокаину, но менее сильный.
Рогипнол
См. бензодиазепины.
Секонал
См. барбитураты.
Растворители
Таже общая теория как и у алкоголя и закиси азота, но существенно более токсичны для нейронов (и печени).
валиумTM
См. бензодиазепины.
Йохимбин
Нацелен и блокирует альфа2 адренергические рецепторы. Это авторецепторы, которые обычно ограничивают активность адренергических нейронов. Блокируя альфа2-рецепторы, йохимбин увеличивает активность этих нейронов.
15.3. Приложение 3: Другие сигма и NMDA лиганды
Несколько сигма лигандов, которые вы могли бы изучить (если вам это интересно):
Сигма1-лиганды грубо упорядоченные по силе:
(+)-pentazocine
haloperidol
DTG
(+)-3-PPP
DXM
(+)-SKF 10,047
(+)-cyclazocine
(-)-pentazocine
PCP
(-)-SKF 10,047
Сигма2-лиганды грубо упорядоченные по силе:
DTG
haloperidol
(+)-3-PPP
(-)-pentazocine
PCP
(+)-pentazocine
(-)-SKF 10,047
P> Известный сигма агонист - N-[-2-(3,4-дихлорофенил)этил]- N-метил-2-[1-пиримидинил-1-пиперазин] бутанол; сигма1 выборочный антагонист - (1-(циклопропилметил)- 4-2'4"-флюорофенил)-(2'-охоэтил)пиперидин HBr.
Глоссарий
HM
3-гидроксиморфинан, метаболит DXM.
MM
3-метоксиморфинан, метаболит DXM.
АМПА, AMPA
Подтип возбудителя ионного канала аминокислотного рецептора.
АПАП, APAP
Ацетаминофен / парацетамол.
Агент Лимон
Процесс экстракции DXM из сиропов; также экстракция DXM цитрата.
ВЗГ, CEV
Closed-eye visuals. Видения с закрытыми глазами.
ЦНС, CNS
Central nervous system. Центральная нервная система.
CYP
Цитохром P450.
DEA
Drug Enforcement Agency (Агентство по Борьбе с Наркотиками).
DTG
Сигма/NMDA лиганд, используемый в исследованиях.
DXM
Декстрометорфан.
DXO
Декстрорфан.
DZ
Дизоцилпин (q.v.).
ВАК, EAA
Excitatory Amino Acid. Возбуждающая аминокислота.
ГАМК, GABA
Gamma-Aminobutyric Acid, гамма-аминомаслянная кислота, тип нейрорецептора и нейротрансмиттера.
GHB
Gamma-Hydroxy Butyrate, гамма-гидроксибутират.
в/м, IM
Intramuscular, внутримышечный.
IP
Intraperitoneal.
ИЮПАК, IUPAC
International Union of Pure and Applied Chemistry, Международный союз чистой и прикладной химии.
в/в, IV
Intravenous, внутривенный.
LD50
Смертельная доза для 50% данной популяции (обычно крыс).
ДВП, LTP
Long-Term Potentiation, долговременная потенциация.
Дата добавления: 2015-11-16; просмотров: 78 | Нарушение авторских прав
| <== предыдущая страница | | | следующая страница ==> |
| Опыт третьего и четвертого плато | | | Лиллипутские галлюцинации, Lilliputian hallucinations |