Антигистамины

Антигистамины действуют путем блокирования гистаминовых рецепторов (см. Раздел 10.1 для объяснения понятия рецептора). В результате, уменьшается гистаминная активность (забитый и текущий нос, слезящиеся глаза, отеки, сыпь) вызванная инфекцией или аллергией. В мозге гистамин частично отвечает за бодрствование, и антигистамины, проникающие через гематоэнцефалический барьер, вызывают сонливость. Фактически, многие безрецептурные "снотворные" таблетки в США - это на самом деле простые антигистамины (хотя мелатонин является альтернативой). Существуют антигистамины, которые не пересекают гематоэнцефалический барьер (например, Seldane^TM), но они продаются в США по рецепту.

Большие дозы антигистаминов приводят к головокружению, ослаблению концентрации, сильной сонливости (или при парадоксальной реакции к бессоннице), головной боли, сердцебиению, сухости во рту, неприятным ощущениям в желудке, бреду, ненормально высокому кровяному давлению. Дозы в 30-60 мг/кг действуют фатально на маленьких детей; передозировка для взрослых - очень нетипична. Смерть происходит из-за коллапса сердечно-сосудистой системы или остановки дыхания. Большие дозы антигистаминов по рецепту гораздо опаснее; не смешивайте DXM с прописанными антигистаминами!

Опасность передозировки антигистаминов при рекреационном использовании DXM-содержащих препаратов минимальна. Тем на менее, вы, скорее всего, испытаете на себе некоторые неприятные последствия - сонливость, сухость во рту, серцебиение, и другие. Интенсивность этих эффектов растет с увеличением дозы. Очень малые дозы антигистаминов будут даже полезны для предотвращения гистаминовых эффектов, вызванных DXM.

Заключение: Обычные антигистамины могут употребляться для достижения первого и второго плато, но не должны применяться для высших плато. НИКОГДА не принимайте DXM вместе с прописанными антигистаминами без снотворного эффекта!

Гуафенизин

Гуафенизин (guaifenesin (gwye-FEN-a-sin)) [3-(2-метоксифенокси)-1,2-пропандиол] - это отхаркивающее средство, увеличивает вырабатывание жидкости в дыхательных путях, размягчая мокроту, и облегчая отхаркивание. Гуафенизин - эффективное отхаркивающее, но не имеет никакого отношения к подавлению кашля. Он часто соседствует с DXM. Он не должен применятся при хроническом кашле или кашле, сопровождающимся обильной мокротой.

Большие дозы гуафенизина вызывают эмезис (т.е. рвоту). Другие эффекты высоких дозировок пока не изучены и, вероятно, не опасны. Говорят, что гуафенизин действует как мускульный релаксант в больших дозах (из-за этого используется в ветеренарии).

Заключение: не многим людям нравится блевать, поэтому я не стал бы рекомендовать гуафенизин-содержащие средства.

4.11.4. Анальгетики, ацетаминофен / парацетамол

Ацетаминофен, он же парацетамол, он же APAP, - один из наиболее часто встречающихся анальгетиков в средствах от кашля. Он близкий родственник нестероидных противовоспалительных препаратов (NSAIDs) таких, как аспирин и ибупрофен. В отличие от них, ацетаминофен / парацетамол не раздражает слизистую желудка, и поэтому входит в состав сиропов от кашля.

Передозировка парацетамола очень опасна. Обычно, он метаболизируется (расщепляется) в организме двумя различными путями, причем оба приводят к безвредным метаболитам. Однако, эти два пути имеют свою насыщаемость. В момент насыщения остаток парацетамола метаболизируется при помощи цитохрома P450 - печеночного фермента. При этом получающиеся метаболиты токсичны для печени.

Но и это еще не все - первые признаки поражения печени могут проявиться только через 16 часов. Эта задержка проявления симптомов - основная причина довольно мучительных смертей от передозировки (случайной или нет) парацетамола, люди думают, что все в порядке, если нет немедленной отрицательной реакции. Существует антидот - ацетилцистин - но он должен быть введен в течение первых 12-16 часов.

Токсичная доза парацетамола может быть не более 50 мг/кг; для человека массой 60 кг это всего шесть таблеток. Такие случаи нетипичны, но происходят. НЕ ПРИ КАКИХ ОБСТОЯТЕЛЬСТВАХ НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ В РЕКРЕАЦИОННЫХ ЦЕЛЯХ ПРЕПАРАТЫ СОДЕРЖАЩИЕ ПАРАЦЕТАМОЛ / АЦЕТАМИНОФЕН!

Что касается аспирина и ибупрофена - двух других частых безрецептурных обезболивающих - они оба раздражают слизистую желудка в больших дозах. Я не рекомендую их прием, особенно при слабом желудке. Никогда не принимайте большие дозы аспирина или ибупрофена при язве желудка.

Заключение: избегайте препаратов содержащих анальгетики.

Алкоголь

Многие сиропы от кашля содержат алкоголь - он повышает растворимость DXM и других составляющих, а также уменьшает чувствительность горла. С малыми исключениями (например, Nyquil^TM), количество алкоголя в сиропах небольшое. Алкоголь, в общем-то, не очень хорошо смешивать с DXM в качестве рекреационного наркотика, но его количество в сиропах не настолько велико, чтобы принести неприятности, кроме случаев особой чувствительности. Можно найти и безалкогольные препараты - капсулы или таблетки не содержат алкоголь.

Дата добавления: 2015-11-16