Задача 3

Обґрунтувати вибір препарату, його лікарську форму, дозування, концентрацію і шлях введення:

1. Глюкокортикостероїд середньої тривалості дії.

2. Глюкокортикостероїд системної дії, який практично не впливає на водно-сольовий обмін організму.

3. Гормональний препарат для попередження нападів бронхіальної астми.

4. Препарат із групи мінералокортикоїдів для лікування хвороби Адісона.

5. Препарат при недостатній функції чоловічих статевих залоз.

6. Гестагенний засіб при маткових кровотечах.

7. Протизаплідний засіб для прийому всередину.

Зміст теми:

Кора надниркових залоз продукує близько 40 стероїдних гормонів-кортикостероїдів — глюкокортикостероїдів (глюкокортикоїдів), мінералокортикостероїдів (мінералокортикоїдів) і сполук з естрогенними і андрогенними властивостями. Більшість з них має важливе біологічне значення, а гідрокортизон (кортизол), кортикостерон, альдостерон є життєво необхідними.

Основними природними глюкокортикоїдами є гідрокортизон (кортизол) і кортизон, а основними представниками мінералокортикоїдів є альдостерон і дезоксикортикостерон.

Біосинтез і виділення глюкокортикоїдів контролюються головним чином кортикотропіном. Продукція мінералокортикоїдів залежить від загального об'єму позаклітинної рідини, вмісту в крові К⁺, Na⁺, а також від системи ренінангіотензин. Кортикотропін при цьому має менше значення.

Фармакокінетика. Глюкокортикоїди зазнають хімічних перетворень у печінці, де утворюють кон'югати із залишками глюкуронової та сірчаної кислот. Виділяються з організму із сечею. Період напіврозпаду — від 30 хв до 1,5-2 год.

Фармакодинаміка. Глюкокортикоїди виявляють значний вплив на обмін речовин. При всій багатогранності метаболічних ефектів, молекулярний механізм дії кортикостероїдів є специфічним. Рецепторні білки їх містяться в цитоплазмі клітин. Завдяки добрій розчинності в жирах, гормони проникають через плазматичну мембрану клітин-мішеней, у цитоплазмі яких утворюють комплекс із специфічними білками-рецепторами. Білково-стероїдні комплекси мають високу спорідненість до ядерного хроматину. Це зумовлює зміну активності хроматину, що спричиняє активацію біосинтезу специфічних РНК, які впливають на синтез білків і ферментів, і відповідні фізіологічні ефекти.

У залежності від шляху отримання глюкокортикоїди поділяються на:

· отримані синтетичним шляхом: гідрокортизону ацетат, гемісукцинат, кортизону ацетат;

· їхні синтетичні аналоги: преднізолон, дексаметазон, тріамцінолол, синафлан, флуметазону півалат, бетаметазон.

Побічні ефекти глюкокортикоїдів: набряки (збільшення реабсорбції Na⁺ і зменшення К⁺), зміни з боку травного каналу – пригнічення проліферації слизової оболонки шлунка, утворення виразок (ульцерогенна дія), кровотечі, остеопороз, затримка росту кісток, погіршення зростання кісток після переломів, зниження опірності організму до інфекції, повільне загоювання ран, артеріальна гіпертензія, „стероїдний діабет” внаслідок впливу на процеси обміну і пригнічення активності β-кліток острівців підшлункової залози, адинамія, швидке стомлення, збудження ЦНС, судоми, ожиріння, вірилізм, гірсутизм, порушення менструального циклу.

Побічні ефекти мінералокортикоїдів – надмірне накопичення в організмі натрію і води (набряки, артеріальна гіпертензія, втрата організмом калію і кальцію, лівошлуночкова недостатність серця з набряком легень).

Таблиця „Статеві гормони, їхні препарати, синтетичні аналоги, замінники, антагоністи”

Група	Естрогени	Прогестини	Андрогени
Природні стероїдні гормони та продукти їх перетворення	Естрадіол Естрон Естріол	Прогестерон Прегнандіол	Тестостерон Андростерон
Препарати статевих гормонів та їх аналоги	Естрон Естрадіолу дипропіонат Етинілестрадіол	Прогестерон Прегнін Оксипрогестерону капронат	Тестостерону пролпіонат Тестенат Метилтестостерон
Синтетичні засоби нестероїдної структури з гормональною активністю	Синестрол Диместрол	Норколут Туринал
Антагоністи статевих гормонів	Кломіфенцитрат Тамоксифену цитрат	Міфепристон	Ципротерон Флутамід Фінастерид

Матеріали для самоконтролю:

В залежності від конкретних цілей навчання, специфіки змісту дисципліни і даної теми, циклова комісія вирішує питання про рівень складності й об’єм матеріалів для самоконтролю студентів.

А. Задача для самоконтролю (таблиці, схеми, малюнки, графіки):

1. Заповніть таблицю „Фармакологічна характеристика препаратів”

Препарат	Групова належність	Механізм дії	Побічні ефекти
Гідрокортизон
Преднізолон
Метилпреднізолон
Дексаметазон
Бетаметазон
Тріамцінолол
Флуметазон
Тестостерон
Беклометазон
Дезоксикортон
Нандролон
Естрадіол
Етінілестрадіол
Сінестрол
Прогестерон
Алілестренол
Нон-овлон
Постинор

Б. Задачі для самоконтролю:

ЗАДАЧА 1

Мають протизапальну, гіпосинсибілізуючу, імунодепресивну, протишокову дію. Зменшують кількість лімфоцитів і еозинофілів у крові, збільшують число циркулюючих нейтрофілів, еритроцитів, ретикулоцитів. Механізм протизапальної дії пов'язують із пригніченням фофоліпази А2, яка необхідна для синтезу арахідонової кислоти.

А) Визначити групу препаратів.

В) При яких захворюваннях його застосовують?

ЗАДАЧА 2

Стимулюють синтез білка, що приводить до збільшення маси скелетних м'язів, паренхіматозних органів. При цьому відбувається затримка виведення з організму азоту, фосфору та кальцію. Застосовують при кахексії, астенії, остеопорозі, для стимуляції процесів регенерації, після променевої терапії, інфаркті міокарда, тяжкого перебігу захворювання, тривалого застосування глюкокортикоїдів; з немедичною метою в спортсменів.

А) Визначити групу препаратів.

В) Які побічні ефекти для них характерні?

ЗАДАЧА 3

Двом хворим з бронхіальною астмою по-різному призначали препарат преднізолон: один – 3 рази на день іншому – добову дозу зранку. Через 15 діб препарат відмінили, поступово зменшуючи дозу.

Як перенесуть відміну препарату двоє хворих?

Література:

Основна:

1. Скакун Н.П., Посохова К.А. Фармакологія. – 2003. – 740 с.

2. Фармакологія. (Чекман І.С., Туманов В.А.. Горчакова Н.О. і ін.) – Київ. “Вища школа” 2001. – 518 с.

3. Харкевич Д.А. Фармакологія.-М: Медицина, 2005. – 550 с.

4. Машковський М.Д. Лекарственные средства. – 2005. – 1200 с.

5. Фармакология (Дроговоз С.М., Зупанец И.А., Бездетко Н.В. и др.) Харьков: Основа, 1994.

6. Конспект лекцій з фармакології

Додаткова:

1. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. Руководство для врачей. Изд-е 2-е исправленное и доповненое. – Москва: Универсул паблинненг, 1997. – с. 930.

2. Чекман И.С., Горчакова Н.А., Галенко-Ярошевский П.А. Фармакология. Рецептура. Практические занятия. – Киев. – ООО “Рада” – 2003. – 832 с.

11. Додатки.

Засоби для контролю занять:

Тестові завдання.

А. Тести для перевірки початкового рівня знань за темою „Гормональні лікарські засоби, їхні синтетичні замінники й антагоністи”

1. При феохромоцитомі вводять:

А. фентоламін*

В. фентаніл

Г. фепранон

Д. фенілін

Е. фенкарол

2. При шокових станах вводять:

А. глюкокортикоїди*

В. тіроксин

Г. інсулін

Д. мінералокортикоїди

Е. оксітоцин

3. Для стимуляції пологів вводять:

А. глюкокортикоїди

В. тіроксин

Г. інсулін

Д. мінералокортикоїди

Е. оксітоцин*

4. При не цукровому діабеті вводять:

А. глюкокортикоїди

В. тіроксин

Г. інсулін

Д. вазопресин*

Е. оксітоцин

5. До анаболічних стероїдів відносяться:

А. феноболіл*

В. тіроксин

Г. ретаболіл*

Д. вазопресин

Е. неробол*

Б. Тести для перевірки кінцевого рівня знань за темою „Гормональні лікарські засоби, їхні синтетичні замінники й антагоністи”

1. Хворий тривало приймав глюкокортикоїди. Після різкої відміни препарата скаржиться на міалгію, підвищену втомлюваність, емоційну нестабільність, головний біль, безсоння, втрату апетиту, нудоту. Розвинувся синдром відміни глюкокортикоїдів. Призначення яких препаратів показане для корекції даного стану?

А. АКТГ.

В. Глюкокортикоїди.

С. Мінералокортикоїди.

D. Адреналін.

Э. Кортикостероїди.

2. При тривалому застосуванні препарату у хворого розвинулись ускладнення: остеопороз, ерозивні виразки слизової оболонки шлунка, набряки, підвищення артеріального тиску, безсоння. При проведенні лабораторних досліджень виявлено гіпернатріємію, гіпокаліємію, гіперглікемію. Який препарат було застосовано?

А. Преднізолон.

В. Гіпотіазид.

С. Дигоксин.

D. Індометацин.

Э. Резерпін.

3. У хворого, що тривалий час приймав глюкокортикоїди, в результаті відміни препарату виникло загострення, зниження артеріального тиску, слабкість. Чим можна пояснити ці явища?

А. Звиканням до препарату.

В. Сенсибілізацією.

С. Гіперпродукцією АКТГ.

D. Виникненням недостатності наднирників.

Э. Кумуляцією.

4. Хвора на бронхіальну астму приймала протягом 2-х місяців преднізолон у таблетках. Внаслідок значного покращення стану раптово припинила його прийом. Розвиток якого ускладнення найбільш імовірно у цьому випадку?

А. Гіпотонія.

В. Ожиріння верхньої половини тулуба.

С. Синдром відміни.

D. Шлункова кровотеча.

Э. Синдром Іценко-Кушінга.

5. Для лікування артриту хворому призначили лікарський засіб, якому властива така фармакологічна характеристика: підвищує продукцію ліпомодуліну, знижує активність фосфоліпази А2, знижує синтез продуктів метаболізму арахідонової кислоти (циклічних ендоперекисів, простагландинів). Який це препарат?

А. Преднізолон.

В. Ізадрин.

С. Адреналіну гідрохлорид.

D. Бутадіон.

Э. Глібенкламід.

6. У жінки 70 р. діагностовано рак молочної залози. Який із перерахованих гормонопрепаратів доцільно призначити в данній ситуації?

A. Тестостерону пропіонат.

B. Синестрол.

C. Преднізолон.

D. Тамоксіфен.

E. Ретаболіл.

7. Породіллі зі слабкістю пологової діяльності було призначено препарат пітуїтрин. Які гормони входят до складу цього препарату?

A. Вазопрессин і кортикотропін.

B. Окситоцин і кортикотропін.

C. Вазопрессин і тиреотропін.

D. Окситоцин і вазопрессин.

E. Окситоцин і соматотропін.

8. Хворий 55 р. поступив в ендокринологічне віддділення зі скаргами на постійну спрагу, поліурію. Лабораторні дослідження не виявили підвищення рівня глюкози у крові та сечі. Встановлено діагноз нецукрового діабету. Вкажіть препарат для лікування цього захворювання.

A. Кортикотропін.

B. Окситоцин.

C. Інсулін.

D. Глібутид.

E. Адіурекрин.

КОНТРОЛЬНІ ПИТАННЯ.

1. Гормональні препарати глюкокортикоїдів, класифікація. Фармакологічні ефекти, показання, протипоказання до застосування, режим дозування. Порівняльна характеристика. Побічні ефекти глюкокортикоїдів.

2. Фармакологія мінералокортикоїдів, препарати. Показання до застосування.

3. Статеві гормони, класифікація. Препарати чоловічих статевих гормонів. Фармакологічна характеристика. Показання до застосування, побічні ефекти. антагоністи андрогенних рецепторів.

4. Фармакологія анаболічних стероїдів. Механізм дії, показання до застосування. Побічна дія анаболічних стероїдів.

5. Загальна характеристика жіночих статевих гормонів, їхня класифікація. Механізм дії, показання до застосування, побічні ефекти естрогенів. Антиестрогенні засоби.

6. Механізм дії, показання до застосування, побічні ефекти гестагенних препаратів. Побічні ефекти гестагенів і їхніх антагоністів.

7. Протизаплідні засоби. Класифікація, принципи комбінації. Показання та протипоказання до застосування, побічні ефекти. Порівняльна характеристика контрацептивних препаратів.

Рекомендована література.

Основна:

1.Скакун Н.П., Посохова К.А. Фармакологія. – 2003. – 740 с.

2. Фармакологія. (Чекман І.С., Туманов В.А.. Горчакова Н.О. і ін.) – Київ. “Вища школа” 2001. – 518 с.

3. Харкевич Д.А. Фармакологія.-М: Медицина, 2005. – 550 с.

4. Машковський М.Д. Лекарственные средства. – 2005. – 1200 с.

5. Фармакология (Дроговоз С.М., Зупанец И.А., Бездетко Н.В. и др.) Харьков: Основа, 1994.

6. Конспект лекцій з фармакології

Додаткова:

1. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. Руководство для врачей. Изд-е 2-е исправленное и доповненое. – Москва: Универсул паблинненг, 1997. – с. 930.

2. Чекман И.С., Горчакова Н.А., Галенко-Ярошевский П.А. Фармакология. Рецептура. Практические занятия. – Киев. – ООО “Рада” – 2003. – 832 с.

Дата добавления: 2015-07-10