Противоаритмические средства

Лекции по Фармакологии на весенний семестр

Лекция № 18:

Противоаритмические средства

Классификация по применению:

1) ЛВ, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях

2) ЛВ, применяемые при блокадах сердца и брадиаритмиях

1) Тахиаритмии:

· пароксизмальная тахикардия

· мерцательная аритмия (пароксизмальная, постоянная)

Причины:

• повышение автоматизма (в естественных возбудителях ритма, в эктопических очагах)
• «повторный вход» - однонаправленный блок
• 1+2

Потенциал действия волокна Пуркинье:

Противоаритмические вещества обладают аритмогенным действием.

Классификация по механизму действия:

блокаторы Na^+-каналов	блокаторы K^+-каналов	блокаторы Ca^2+ каналов	β-АБ	разные средства
IA	IB	IC
· хинидин · новокаинамид	· лидокаин · дифенин	· пропафенон	· амиодарон	· верапамил	· анаприлин · атенолол	· сердечные гликозиды (только при наджелудочковых тахиаритмиях) · препараты K^+ и Mg^2+ (умеренная эффективность) · аденозин (купирование наджелудочковой пароксизмальной тахикардии)

IA

хинидин

• действует на все отделы сердца (над и желудочковые тахиаритмии)
• блок Na каналов вызывает:

o замедление МДД→снижение автоматизма

o замедление фазы 0→снижение проводимости, устраняют re-entry тахиаритмии

• блок K каналов вызывает удлинение фазы 3→повышение ЭРП

Отрицательный черты:

1. Кардиальные
• умеренное аритмогенное действие
• умеренное снижение силы сердечных сокращений→сердечная недостаточность
• АВ блок
• снижение АД
2. Экстракардиальные

IB

• действуют только на желудочки (волокна Пуркинье)→эффективны при желудочковых тахиаритмиях

	IA	IB	IC
Противоаритмическое действие.
автоматизм	↓	↓	↓
0 фаза (проводимость)	↓↓	-/↓	↓↓/↓↓↓
ЭРП
Применение.
желудочковые аритмии	+	+	+
наджелудочковые аритмии	+	-	-
Кардиальные отрицательные черты.
сократимость	↓↓	↓/-	↓↓/↓↓↓
АВ проводимость	↓↓	↓/-	↓↓/↓↓↓
аритмогенное действие	++	+	+++

Применение лидокаина и дифенина различно:

• лидокаин

o препарат «выбора» при желудочковых аритмиях, возникающих на фоне инфаркта миокарда

o не снижает сократимость

o практически не снижает АВ проводимость

o практически не вллияет на АД

o быстрое действует

o вводится внутривенно

• дифенин

o препарат выбора при аритмиях, вызванных интоксикацией сердечными гликозидами

o не снижает сократимость

o не препятсивует положительному инотропному действию сердечных гликозидов (повышение силы сердечных гликозидов)

o практически не угнетает АВ проводимость, не усугубляет её нарушений

o применяется внутрь

IC

• максимально выраженное аритмогенное действие
• максимально безопасен пропафенон
• действуют на весь миокард, но применяются только при желудочковых аритмиях, не купирующихся другими ЛВ и угрожающих жизни

II

амиодарон

• действует на всё сердце
• очень эффективен (универсален)
• выраженно блокирует K⁺ каналы, выраженно повышает ЭРП
• немного блокирует Na⁺, Ca²⁺-каналы, неконкуретно β-АР сердца
• низкое аритмогенное действие

Отрицательные черты:

• снижение силы сердечных сокращений
• возможен АВ блок
• экстракардиальные отрицательные черты (при длительном применении вызывает альвеолиты, пневмониты→фиброз легочной ткани)

III

верапамил

• эффективен только при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолиях (в системе генерации и проведения импульса действует преимущественно в СУ и АВУ):
• сниженает автоматизм СУ
• снижает проводимость и автоматизм АВУ

механизм: влияние на ПД СУ и АВУ посредством влияния на кальциевые токи (0 и 4 фаза)

• умеренное аритмогенное действие

Отрицательные черты:

• действует на весь сократительный миокард→СН, АВ блок
• запоры (за счёт влияние на Ca²⁺-каналы в гладкомышечных клетках ЖКТ)

IV

β-АБ

-эффективны при всех тахиаритмиях и экстрасистолиях, особенно при повышении катехоламинов (повышение активности активности СНС)

Дата добавления: 2015-10-02