Характеристика основ и вспомогательных веществ

С точки зрения физико-химической науки суппозитории рассматривают как дисперсные системы, состоящие из дисперсионной среды, представленной основой, и дисперсной фазы, в роли которой выступают лекарственные вещества. В зависимости от свойств лекарственных веществ суппозитории могут создавать различные дисперсные системы.

Гомогенные системы образуются в тех случаях, когда лекарственное вещество растворяется в основе. Гетерогенные системы образуются в случае введения лекарственных веществ в основу по типу эмульсии или суспензии.

В структуре суппозиториев различают основные (лекарственные вещества) и вспомогательные (носители или основа) компоненты.

Фармакопея XI предъявляет к суппозиториям следующие требования: суппозитории должны иметь однородную массу, одинаковую форму и обладать твердостью, обеспечивающей удобство применения.

Однородность проверяется визуально на продольном срезе по наличию или отсутствию вкраплений.

Кроме того, фармакопея регламентирует определять соответствие средней массы суппозиториев и отклонения от нее согласно нормам.

Для суппозиториев, приготовленных на липофильных основах, определяют температуру плавления, которая не должна превышать 37 °С. Если определение температуры плавления затруднительно, определяют время полной деформации, которое должно длиться не более 15 мин.

Для суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, определяют время растворения. Суппозиторий должен растворяться в течение 1 ч.

В суппозиториях определяют количественное содержание и однородность дозирования действующих веществ.

Ректальные суппозитории — перспективная лекарственная форма; развивающаяся по нескольким направлениям.

Лиофилизированные суппозитории. Благодаря пористой структуре и большой внутренней поверхности, такие суппозитории быстро распадаются в незначительном количестве секрета слизистой прямой кишки и высвобождают содержащиеся в них лекарственные вещества.

Пористые суппозитории. Для увеличения поверхности контакта слизистой прямой кишки с вводимыми суппозиториями и облегчением высвобождения лекарственных компонентов предложены пористые суппозитории, которые готовят путем выливания расплавленной массы в формы с последующим вакуумированием при глубине вакуума 600 мм рт. ст.

Полые суппозитории, заполняемые эмульсиями, суспензиями или растворами лекарственных веществ, способствуют также более быстрому высвобождению лекарственных веществ.

Многослойные суппозитории. В ряде стран запатентованы двух- и многослойные суппозитории. Оболочку таких суппозиториев изготавливают из основы с менее высокой температурой плавления, содержащей лекарственные вещества местного действия (анестезин, экстракт красавки). В стержень вводят вещества, оказывающие резорбтивное действие на организм. Для стержня используют основу, имеющую более высокую температуру плавления.

Суппозитории с пленочными покрытиями.

Окрашенные суппозитории.

36.37. Пластыри - лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже..

Пластыри при комнатной температуре имеют вид твердой массы, при температуре тела они размягчаются. При температуре 65—100 °С — плавятся, их можно сплавлять с различными лекарственными и вспомогательными веществами и смешивать с порошкообразными материалами. Кроме того, пластыри выпускают в виде жидкостей, помещенных в стеклянные флаконы, алюминиевые тубы, аэрозольные баллоны.

В зависимости от медицинского назначения пластыри подразделяют на эпидерматические, эндерматические и диа- дерматические.

Эпидерматические пластыри применяют для предохранения кожи от вредных воздействий, для закрытия дефектов кожи, для сближения краев ран и фиксирования повязок на поверхности кожи.

Эндерматические пластыри содержат лекарственные вещества, воздействующие на больную кожу.

Диадерматические пластыри содержат лекарственные вещества, проникающие через кожу и оказывающие воздействие на глубоко лежащие ткани или общее воздействие на организм.

Пластыри выпускают в виде пластичной массы на подложке (полотно, шифон, коленкор, бумага и др.); твердых пластырных масс (цилиндры, бруски, плитки, палочки); жидких растворов (кожные клеи).

В состав пластырной массы входят лекарственные вещества и основа. В качестве лекарственных веществ используются анти­биотики, сера, кислота салициловая, экстракты, настойки и др.

Пластырная основа может содержать натуральные (канифоль) и синтетические смолы, воск, парафин, церезин, вазелин, ланолин, свинцовые соли высших жирных кислот (свинцовое мыло), жиры, каучук, нитроцеллюлозу, сополимеры винилпирролидона с винилацетатом, полиметакрилаты и акрилаты, летучие раствори­тели (эфир, бензин, этанол). В ее состав входят пластификаторы (линетол, растительные масла, дибутилфталат, цетиловый спирт и др.), антиоксиданты, наполнители и др.

В зависимости от состава пластыри классифицируют на свинцовые (свинцово-смоляные и свинцово-восковые); смоляно- восковые; каучуковые; жидкие (кожные клеи).

Технология пластырей зависит от того, к какой группе они относятся.

Пластыри свинцовые содержат в своем составе свинцовое мыло. Свинцовые мыла сплавляются со смолами, восками, различными лекарственными веществами, гигиеничны, устойчивы при хранении.

Простой свинцовый пластырь (Emplastrum Plumbi simplex). Однородная твердая масса сероватого или желтоватого цвета, при нагревании становится вязкой и липкой. Препарат не должен быть жирным на ощупь и иметь прогорклый запах.

Применяют как основу для приготовления других видов пластырей и наружно при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи, фурункулах, карбункулах и др.

Состав: свинца оксида (свинцового глета) 10,0 г; масла подсолнечного 10,0 г; свиного жира очищенного 10,0 г; воды очищенной достаточное количество.

В химическом отношении пластырь представляет собой смесь свинцовых солей. В основе промышленного способа производства пластыря лежит реакция омыления жиров свинца оксидом в при сутствии воды при температуре кипения массы. В качестве реакто­ров используют эмалированные котлы или котлы из нержавеющей стали (исключено использование медных и меднолуженых котлов), снабженные паровой рубашкой и мешалкой.

Приготовление простого свинцового пластыря. В котел помещают рассчитанное количество свиного жира и подсолнечного масла и сплавляют, регулируя температуру путем подачи глухого пара. Объем котла должен превышать объем реакционной массы не менее чем в 4—5 раз, так как масса во время варки сильно пенится. Свинцовый глет растирают в мельчайший порошок, просеивают через шелковое сито и смешивают с 2 частями свежепрокипяченной воды очищенной. В расплавленную, но не перегретую смесь жиров вносят суспензию свинца окиси в воде порциями без остатка при постоянном перемешивании и нагреве. Происходит реакция омыления, в результате которой образуется жирная соль свинца (свинцовое мыло). Свинцовый пластырь представляет собой смесь свинцовых солей олеиновой, пальмити­новой и стеариновой кислот со значительным преобладанием первых.

Варка должна производиться при температуре 100—110 °С в течение 2—3 ч. Через каждые 5 мин в реакционную массу добав­ляют небольшими порциями горячую воду. Готовый пластырь освобождают от глицерина многократным размешива­нием массы в теплой воде при помощи обогреваемой тестомесилки. Отмытый таким образом пластырь опять переводят в реактор и нагревают до 105—110 °С до полного удаления воды. Стандартизация готового препарата проводится по реакциям * подлинности и количественного содержания свинца окиси. В препарате не должно быть перекиси, свинца карбоната и оксида свинца. Потеря в массе при высушивании не должна превышать 3%

38. аэрозоли. – мельчайшие капельки жидкости или твердые частицы, взвешенные в газообразной среде.

Исходными веществами для приготовления аэрозольных лекарств служат различные препараты и вспомогательные вещества, позволяющие выдавать их из упаковки в различных формах, в соответствии с их назначением (на кожу, внутрь, ректально, вагинально).

Лекарственные аэрозоли подразделяются на фармацевтические и медицинские.

Фармацевтические аэрозоли — готовая лекарственная форма, состоящая из баллона, клапанно-распылительной системы и содержимого различной консистенции, способного с помощью пропеллента выводиться из баллона. В состав аэрозоля входят лекарственные, вспомогательные вещества и один или несколько пропеллентов.

По назначению фармацевтические аэрозоли классифицируют на ингаляционные, отоларингологические, дерматологические, сто­матологические, проктологические, гинекологические, офтальмо­логические, специального назначения (диагностические, пере­вязочные, кровоостанавливающие и др.).

Медицинские аэрозоли — аэрозоли одного или нескольких лекарственных препаратов в виде твердых или жидких частиц, полученные с помощью специальных стационарных установок и предназначенные, главным образом, для ингаляционного введения.

Для перевода лекарственных веществ в аэрозольное состояние используются упаковки, работающие под давлением, называемые баллонами.

устройство аэрозольной упаковки состоит из баллона, клапана и содержимого в виде раствора, суспензии или эмульсии лекарственного препарата и пропеллента, герметически закрытого клапаном с распылительной головкой. Подача содержимого из баллона производится по сифонной трубке к отверстию штока клапана с помощью пропеллента. В случае применения в качестве пропеллента не сжатого, а сжиженного газа давление в баллоне остается постоянным, пока в нем будет находиться хотя бы одна капля жидкого пропеллента.

Важное значение для выдачи аэрозольного продукта имеют рассеивающие, или эвакуирующие газы, с помощью которых внутри сосудов создается давление. Эти газы называются пропеллентами.

В зависимости от давления насыщенных паров их делят на две группы: основные, способные создавать самостоятельно давление не менее 2 атм, и вспомогательные — создающие давление менее 1 атм. По агрегатному состоянию они подразделяются на три группы:

1. сжиженные газы: фторорганические соединения (хладоны или фреоны); углеводороды пропанового ряда (пропан, бутан, изо- бутан); хлорированные углеводороды (вицил- и метилхлорид и др.);

2. сжатые (трудносжижаемые) газы (азот, закись азота, двуокись углерода);

3. легколетучие органические растворители (метиленхлорид, этиленхлорид и др.).

Производство аэрозолей включает основные технологические комплексные стадии:

- приготовление концентратов (препаратов из лекарственных и вспомогательных веществ без пропеллента);

- получение смеси пропеллентов;

- заполнение баллонов;

- упаковка и маркировка;

- контроль качества.

К производству аэрозолей предъявляются повышенные требования, поскольку такие производства отличаются повышенной пожаро- и взрывоопасностью, требуют организации складских помещений. К условиям хранения баллонов под давлением также предъявляются особые требования.

Стандартизация аэрозольных упаковок на заводах проводится отделом технического контроля в соответствии с НТД на данный препарат. Качество аэрозольных препаратов зависит от многих факторов и требует особой формы контроля, так как после укупорки баллона невозможно внести изменения в состав препарата.

Стандартизация аэрозолей включает в себя несколько видов контроля: органолептический, физико-химический, химический и биологический контроль-(при содержании в составе сердечных гликозидов и др.).

39. медицинские карандаши. Медицинские карандаши – твердая лекарственная форма для наружного применения, имеющая вид цилиндрических палочек длиной до 5 – 6 см и толщиной 4 – 8 мм или сферических конусов, округло заостренных с одного конца, массой от 0,5 – 0,6 до 10 г. При употреблении поверхность карандашей должна растворяться или постепенно стираться без повреждений и травмирования пораженного участка кожи. При этом сами карандаши не должны ломаться, крошиться, а рабочая поверхность карандаша должна быть гладкой, без «раковин».

В качестве формообразующих и уплотняющих веществ для получения медицинских карандашей чаще всего используются материалы, широко применяемые в фармацевтической технологии: пчелиный воск, парафин, масло какао, полиэтиленгликоль 1500 (ПЭГ 1500, ПЭГ 4000, 6000).

Для получения равномерного мазка и необходимо введение в состав карандаша пластифицирующей добавки и вспомогательных веществ, увеличивающих биодоступность лекарственной формы. Для улучшения пластичных свойств основы широко применяются и продолжается изучение масла персикового, ПЭО – 400, пропиленгликоля 1,2.

При разработке оптимального состава основы медицинских карандашей необходимо введение поверхностно- активных веществ, улучшающих технологические и биофармацевтические характеристики лекарственной формы[5].

Основообразующие вещества должны придавать карандашу форму, определенное сопротивление нажиму и однородность, обеспечивать хорошую намазываемость. Правильный выбор вспомогательных веществ позволяет карандашу не гнуться, не крошиться, не портиться под действием света и влаги. Основа карандаша должна осуществлять оптимальный контакт с кожей – обеспечивать высвобождение лекарственных веществ, образовывать мягкий мазок, оставляющий ровный, сплошной слой на коже.

Дата добавления: 2015-11-14