ЭУФИЛЛИН (Еuphyllinum). аминофиллин

Теофиллин с 1, 2-этилендиамином. Содержание теофиллина составляет около 80 %, этилендиамина 20 %.

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способствует растворению препарата. Молекулярный механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина.

Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного) введения.

Подобно теофиллину, эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением канальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды и злектролитов, особенно ионов натрия и хлора.

Препарат сильно тормозит агрегацию тромбоцитов.

Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхиолоспазмах различной этиологии (в основном для купировапия приступов); гипертензии в малом круге кровообращения, а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхиолоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна Стокса. Рекомендуется также для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.

Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и микроклизмах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей.

Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях внутримышечно или внутрь.

Внутрь взрослые принимают по 0, 15 г после еды 1 3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7 10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения от нескольких дней до нескольких месяцев.

В вену вводят взрослым медленно (в течение 4 -6 мин) по 0, 12 0, 24 г (5 10 мл 2, 4 % раствора), которые предварительно разводят в 10 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты, скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10 20 мл 2, 4 % раствора (0, 24 0, 48 г) разводят в 1ОО 150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30 50 капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24 % раствора.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки не более 14 дней.

Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2 3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Можно назначать эуфиллин ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых 1О 20 мл 2, 4 % раствора в 20 25 мл теплой воды; детям меньше, в соответствии с возрастом.

В ы с ш и е д о з ы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 0, 5 г, суточная 1, 5 г; в вену: разовая 0, 25 г, суточная 0, 5 г.

В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; внутривенно: разовая 3 мг/кг.

При приеме эуфиллина внутрь (особенно при приеме натощак) возможны диспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата; при быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, резкое понижение АД.

Внутривенное введение должно проводиться под тщательным наблюдением за показателями кровообращения, дыханием и общим самочувствием больного.

При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция и другие побочные явления; при внутримышечном введении эуфиллина возможна болезненность в месте введения.

При ректальном введении может наблюдаться раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном АД, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность и нарушение сердечного ритма.

Формы выпуска: таблетки по 0, 015 г; 24 % раствор в ампулах для внутримышечного введения и 2, 4 % раствор в ампулах по 10 мл для внутривенных инъекций.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Rр.: Sol. Еuphyllini 2, 4 % 10 ml

D.t.d. 3 in ampull.

S. В вену (развести в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Вводить медленно!

Rр.: Sol. Еuphyllini 24 % 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл в мышцы 1 2 раза в день

Rp.: Еuphyllini О, 1

Ерhedrini hydrochloridi 0, 025

Sacchari 0, 2

М.f. pulv.

D.t.d. N. 12 in caps. gel.

S. По 1 капсуле 2 3 раза в день (при бронхиальной астме)

Rр.: Таb. Еuphyllini 0, 15

D.t.d. N. ЗО

S. По 1 таблетке 1 3 раза в день (после еды)

Выпускаемый за рубежом (Венгрия) препарат "Диафиллин 24 %" (Diaphyllinum) содержит в 1 ампуле 1 мл 24 % раствора (0, 24 г) эуфиллина и 0, 01 г анестезина; вводят только внутримышечно (интраглютеально).

Эуфиллин (Euphyllinum) применяется при следующих заболеваниях:

АДРЕНАЛИН (Аdrenalinum). эпинефрин

Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a и b -адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b -адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии.

Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским).

На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.

Назначают адреналин под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте.

Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина).

Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной астме. Однако он действует не только на адренорецепторы бронхов (b 2 -адренорецепторы), но и на адренорецепторы миокарда (b 1 -адренорецепторы), вызывая тахикардию и усиление сердечног выброса; возможно ухудшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, в связи с возбуждением a -адренорецепторов наступает повышение артериального давления'. На бронхи более избирательное действие, чем адреналин, оказывают изадрин, орципреналин и др. (см.).

Ранее широко применяли адреналин для повышения артериального давления при шоке и коллапсе. В настоящее время предпочитают пользоваться для этой цели препаратами, избирательно действующими на a -адренорецепторы (норадреналин, мезатон и др.). Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда, однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать экстрасистолии.

Адреналин имеет применение и как местное сосудосужвающее средство. Раствор прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор адреналина непосредственно перед употреблением. Для остановки кровотечений иногда применяют тампоны, смоченные раствором адреналина. В офтальмологической и оториноларингологической практике употребляют адреналин как сосудосуживающее (и противовоспалительное) средство в составе капель и мазей.

Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий).

Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0, 18 % 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

D.S. Под кожу по 0, 5 мл (взрослому)

Rp.: Sol. Аdrenalini hydrochloridi О, 1 % 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. Под кожу по 0, 5 мл (взрослому).

Под кожу ребенку 5 лет по 0, 1 мл 2 раза в день

Дата добавления: 2015-10-02